ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト、および肺疾患等の、ムスカリン性アセチルコリン受容体媒介性疾患の治療のためにそれらを使用する方法を提供する。本発明は、ムスカリン性アセチルコリン受容体（ｍＡＣｈＲ）媒介性疾患を治療するために有用な化合物、および治療する方法を提供し、該方法は、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の有効量の立体化学的に純粋な化合物を投与することを含む。本発明はまた、アセチルコリンのその受容体への結合を阻害する化合物に関する。本発明はまた、それを必要とする対象において、アセチルコリンのその受容体への結合を阻害する方法に関し、前述の対象に、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の有効量の立体化学的に純粋な化合物を投与することを含む。 （もっと読む）

スルホンアミド３，４−ジアリールピラゾール誘導体または薬学的に許容しうるその塩である化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物を開示する；これらの化合物は、癌、ウィルス感染、ＨＩＶ感染患者でのＡＩＤＳ発生の防止、細胞増殖性疾患、自己免疫性および神経変性疾患など、変化したプロテインキナーゼ活性に起因および／または関連する疾患の処置に有用である；プロドラッグとしてのそれらの使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、塩基の、または酸との付加塩との形態である、一般式（Ｉ）：
［式中、Ｒ_２は水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシまたは−ＮＲ_８Ｒ_９を表し；ｎおよびｍは、相互に独立して１、２または３と同等の整数を表し、総和ｍ＋ｎは最大で５と等しいと理解され；Ａは共有結合、酸素、Ｃ_１−６−アルキレンまたは−Ｏ−Ｃ_１−６−アルキレンを表し；Ｒ_１は場合により置換されるフェニルまたは複素環を表し；Ｒ_３は水素、フッ素、Ｃ_１−６アルキルまたはトリフルオロメチルを表し；Ｒ_４は場合により置換される５員の複素環を表す。］に対応する化合物であり、５−メチルイソオキサゾール−３−イルメチル ４−ヒドロキシ−４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートを除く化合物に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法、これを含む組成物、およびその治療的適用にも関する。

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【課題】腹圧性尿失禁治療薬を効率よくスクリーニングできる新たな評価系および優れた腹圧性尿失禁治療薬を提供する。
【解決手段】セロトニン５-ＨＴ_２Ｃ受容体を活性化する物質を含有してなる腹圧性尿失禁の予防・治療剤、アンドロゲン結合部位を刺激する物質を含有してなる腹圧性尿失禁の予防・治療剤及び動物の腹筋もしくはそれを支配する神経を電気刺激して腹圧を上昇させ、この時の漏出時圧（leak point pressure）を測定することを特徴とする腹圧性尿失禁予防・治療薬のスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】オピオイド作動性レセプター親和性を有する新規ジアザ多環式化合物の提供。
【解決手段】次式


式中−A₁は式(II)の基：


(ここで、R¹、R²は、任意に置換されていてもよいフェニル等であり、−D₁は、ジアザ多環式基であり、−T₁は、Ｈ、アルキル、アルケニル、又はへテロアリールアルキル等)を有する。 （もっと読む）

【課題】生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用な置換キノリン−４−イルアミン類縁体、並びに該化合物を含有する医薬組成物、及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
【解決手段】下記式で表される置換キノリン−４−イルアミン類縁体化合物。
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本発明は、金属酵素調整活性を有する化合物ならびにそのような金属酵素によって調整される疾患、障害またはその症状の治療方法について記載する。 （もっと読む）

【課題】 安全性が高く、かつ有効な馬尾神経組織血流増加剤を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ−１）


（式中、環Ａ^１は置換基を有していてもよい５又は６員単環式含窒素複素環を表し、前記環Ａ^１はさらに窒素原子、酸素原子及び／又は硫黄原子を含んでいてもよく、Ｅ^１は酸化されていてもよい硫黄原子を表し、Ｙは窒素原子又は炭素原子を、Ｗは置換基を有していてもよい炭化水素基を表わす。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物又はそのプロドラッグ、又はそのシクロデキストリン包接化合物を含有してなる馬尾神経組織血流増加剤。 （もっと読む）

本発明は、新しい置換ベンゾチアゾール誘導体及び置換ベンゾオキサゾール誘導体、これらを含む薬剤組成物、並びにＤＰＰ−１によってモジュレートされる疾患及び病状の治療におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

保存において安定な組成物と、疎水性の光増感剤、ヒト血清アルブミン（ＨＳＡ）および安定化剤を含む光力学的療法のためのナノ粒子製剤系薬剤の製造方法とを提供する。これらのナノ粒子製剤は、非経口投与に関して光増感剤（ＰＳ）の治療上の有効量を提供する。特にテトラピロール誘導体は光増感剤として用いられ、その有効性と安全性とが上記ナノ粒子製剤によって高められる。また、無菌条件下でのＨＳＡ系ナノ粒子の調製方法が提供される。本発明に係る好ましい１つの実施の形態では、テモポルフィン、疎水性の光増感剤が非経口投与のためのナノ粒子として製剤化される。当該製剤は、過形成や腫瘍性疾患、炎症性疾患を治療するため、さらに具体的には、腫瘍細胞を標的とするために有用である。 （もっと読む）