成長ホルモンをＰＥＧ化するための方法であって、第一の官能基をさらに含むアミン含有求核剤と成長ホルモンを、ＴＧａｓｅの存在下で反応させて、アミノ転移成長ホルモンを形成し、引き続いて、前記アミノ転移成長ホルモンを第二の官能基で官能化されたＰＥＧと反応させる方法であり、前記第一及び第二の官能基は反応して共有結合を形成するように選択される方法。 （もっと読む）

この構造を有する化合物またはそれらの塩は、アンドロゲン依存性疾患（例えば、前立腺癌、良性の前立腺肥大、多嚢胞性卵巣症候群、ざ瘡、多毛症、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症および男性型禿頭症）を処置するためか、またはそれらに罹患する可能性を低減するために使用される。この化合物は、医薬的に許容可能な希釈剤または担体とともに製剤化され得るか、または他の方法で任意の医薬的剤形に作製され得る。他の活性な医薬物質との組み合わせもまた開示する。
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本発明は、雄性、特に精子の異数性に罹患している男性における配偶子の染色体変化を軽減するためのＦＳＨ活性を有する物質の使用に関する。
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本発明の化合物はオキシントモジュリン（ｏｘｍ）の新規ペプチド類似体であり、ｏｘｍ配列の１個または複数のアミノ酸が変化している。ｏｘｍの１５〜２４アミノ酸はα―ラトロトキシンペプチド（およびその変異体）の９６８〜９７７アミノ酸かエキセンジン４（およびその変異体）の１５〜２４アミノ酸のいずれか、あるいはそれらの配列を組み合わされて変化しており、且つ／またはｏｘｍの２７〜３３アミノ酸はエキセンジン４の２７〜３３アミノ酸に変化しており、且つ／またはペプチドのＣ−末端にアミノ酸が付加されており、その結果、ｏｘｍ類似体群はｏｘｍ様の食物摂取量抑制活性を示し、特定の実施例では非常に優れた食物摂取量抑制能を示す。
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組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体の調節をこうした調節が必要な患者において行う方法、ならびに患者においてアンドロゲン受容体を作動させる方法、特に、アンドロゲン受容体が男性患者の前立腺または女性患者の子宮では拮抗され、骨および／または筋肉組織では作動される方法において有用であるような、本明細書において定義するとおりの式（Ｉ）の化合物を開示する。これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、アンドロゲン欠損によって生じるか、アンドロゲン投与により改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、女性性機能不全、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、再生不良性貧血および他の造血製疾患、膵臓癌、腎癌、関節炎および関節修復が挙げられる。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^２、ＷおよびＹは、明細書中に記載の通りである）を有する化合物およびそれらの塩およびプロドラッグは、ＤＧＡＴの阻害剤であり、それによって、例えば、肥満症の処置に有用である。式（Ｉ）の化合物を製造する方法も記載する。

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本発明は（Ｓ１）クルクマキサンソリザの根（Curcuma xanthorrhiza Roxb.）の粉末を準備する段階；（Ｓ２）前記粉末を有機溶媒で抽出した後、ろ過または遠心分離して残渣を得る段階；（Ｓ３）前記残渣を抽出して多糖類が含有された溶液を製造する段階；（Ｓ４）前記多糖類が含有された溶液に澱粉加水分解酵素を加えて澱粉を除去する段階；（Ｓ５）前記（Ｓ４）段階後に多糖類を沈殿させる段階；及び（Ｓ６）前記（Ｓ５）段階後に多糖類を精製する段階を含むことを特徴とする多糖類の製造方法、このような製造方法により得られた多糖類、このような多糖類を有効成分として含む薬学組成物を提供する。本発明に伴う多糖類はマクロファージを活性化させ、癌を含む免疫関連疾患の予防、治療及び治療後の免疫増強のための薬品及び機能性食品に極めて有用に使用できる。
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本発明は、インスリン抵抗性または高血糖症による炎症性疾患、肥満、代謝障害（例えば1型および／または2型の糖尿病、不十分なグルコース寛容、インスリン抵抗性、高脂血症、高グリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS））の治療および／または予防を目的とした一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドと、その利用法に関する。本発明は特に、一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドを利用してPTPの活性を変化させること（その中でも阻害すること）に関する。Aは、C₂〜C₁₅-アルキニル、C₂〜C₆-アルキニルアリール、C₂〜C₆-アルキニルヘテロアリールのいずれかである。Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環基のいずれかである。nは0または1である。Cy'はアリールであり、任意的に3〜8員のシクロアルキルと縮合していてもよい。R¹とR²は、互いに独立に、水素とC₁〜C₆-アルキルからなるグループの中から選択される。R⁴とR⁵は、互いに独立に、H、ヒドロキシ、C₁〜C₆-アルキル、カルボキシ、C₁〜C₆-アルコキシ、C₁〜C₃-アルキルカルボキシ、C₂〜C₃-アルケニルカルボキシ、C₂〜C₃-アルキニルカルボキシ、アミノからなるグループの中から選択されるか、あるいはR⁴とR⁵は、飽和または不飽和の複素環を形成することができるが、R⁴とR⁵の少なくとも一方は、水素でもC₁〜C₆-アルキルでもない。

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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレータである非ステロイド化合物に関し、同様にそのような化合物の作製および使用の方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


(式中、R¹、m、X、n、p、q、Y、ZおよびArは明細書中に定義される) で表されるピペリジン化合物、当該化合物の製造に用いられる方法および中間体、当該化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療および医薬の製造におけるそれらの使用。本発明化合物はヒスタミンH3およびH4により仲介される疾患の治療に有用である。
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