本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物および水和物に関し、ここでＲ₁がＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、Ｒ₂がＣ₄−Ｃ₁₀アルキル、炭素環式基、複素環式基、ラジカルを支持するアルキレン基、ＮＲ₉Ｒ₁₀基であり、ここで、Ｒ₁およびＲ₂は、結合部である窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イルまたは４−置換１，４−ジアゼパン−１−イルのいずれかであり、Ｒ₁₁がＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、またはＣ₃−Ｃ₇シクロアルキルである。本発明はさらに、それらの製造方法および治療適用に関する。

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交感神経増強状態、神経学的状態、眼症状および慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減する方法であって、α−２Ａ／α１−Ａ選択的アゴニストの有効量を対象に末梢投与し、それにより該状態または慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減し、前記選択的アゴニストがブリモニジンと比較して低いα−１Ａ作用を有するまたはブリモニジンと比較して高いα−１Ａ／α−２Ａ効力比を有する、方法を提供する。
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以下により表される式を有する化合物が開示される：この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。

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本発明は、（ヘテロ）アリールスルホニルアミノを基本とする一般式（Ｉ）、ここで当該式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｑ、ｋ及びｎは明細書に定義される当該式の化合物のペプチド模倣薬、若しくは医薬として認容されるその塩又はそのエステルに関する。一般式（Ｉ）の化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプ、ＳＳＴＲ１及び／又はＳＳＴＲ４への高親和性及び選択性を有し、そして、ＳＳＴＲ１及び／又はＳＳＴＲ４の相互作用が有用と示される疾患や症状の治療又は診断に使用され得る。
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本明細書に提供するのは、インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物、それらの使用法およびこれら化合物の調製法である。
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本発明は免疫調節分子に関する。より詳しくは、本発明は、ＮＦ−κＢ誘導型キナーゼ（ＮＩＫ）／ＭＡＰ３Ｋ１４またはその特定の部分に特異的に結合することができる抗体または抗体断片、およびたとえば、ＮＩＫの生化学的活性を調節するため、および／またはＮＩＫまたはその特定の部分の検出を可能にするためのその使用に関する。
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式Ｉ（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書中に記載の意味を有する）の、中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）および／またはヒト可溶性エンドペプチダーゼ（ｈＳＥＰ）阻害活性を有する新規化合物およびこの化合物を含有する医薬に関し、この場合、この医薬は特に心臓血管障害、性的機能不全および／またはアポトーシスと関連する悪状態の予防および／または治療に適している。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ_１は、−ＯＨ、−ＯＣ_１−Ｃ_８アルキルまたはＮＨ_２であり；
Ｒ_２およびＲ_３は、各々独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、−ＣＨ_２−Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、−ＣＨ_２−ピリジニル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ_４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、−ＣＨ_２−Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールまたは−ＣＨ_２−ヘテロアリールであり；
Ｘは、


（式中、残りの可変部は請求項１の記載と同意義である）
である］
を有するインドールオキシム誘導体に関する。本発明の化合物は、線溶系の障害、血栓症または心血管疾患の治療用のＰＡＩ−１阻害剤である。

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本発明は、一般的に、置換ナフチルベンゾチオフェン酸およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される置換インドールおよびＰＡＩ−１阻害剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）