本発明は、イミダゾイソ［５，１−ａ］キノリンおよび一般式（１）の５，６−ジヒドロ−イミダゾイソ［５，１−ａ］キノリン誘導体またはそれらの薬学的に許容できる塩に関する。該化合物は不妊症治療に使用できる。

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本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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【課題】 新規の薬剤を提供すること。
【解決手段】 本発明の主題は、一般式（Ｉ）の化合物の薬剤としての使用にある。：


｛式中、Ｒ₅は−[Ａ]−ＣＨ₃、−[Ａ]−Ｃ(ＯＨ)ＺＺ’又は−[Ａ]−Ｃ(Ｏ)Ｚ”基（ここで、−[Ａ]−はアルキレン、アルケニレン若しくはアルキニレン基又は単結合を表わし、Ｚ、Ｚ’及びＺ”は水素原子又は随意に置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル若しくはアリール基を表わす）を表わし、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₆、Ｒ₇及びＲ₈は明細書に規定した通りである｝ （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供する。
【解決手段】 本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸を特定のアミノ酸で置換することにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有する。 （もっと読む）

【課題】ＭＭＰ-１に対する選択性を持つ、ＡＤＡＭ-１０タンパク質の阻害に有用な化合物及びその中間体を提供する。
【解決手段】生物学的プロセスにおけるＡＤＡＭ-１０の役割(及びその阻害)のインビトロでの研究に有用である。製薬的に許容可能な担体と組合せて、一又は複数のＡＤＡＭ-１０インヒビターを含有する製薬用組成物、及び中間体として下式で例示される新規なスルホニルハライドを含む。


このような組成物は、癌、関節炎、及び血管形成関連疾病の処置に有用である。これに応じて、本発明はＡＤＡＭ-１０が重要な役割を担っている、血管形成に関連する病気、関節炎、癌を処置する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、ホスホイノシチド３’ＯＨキナーゼファミリー（以下、ＰＩ３キナーゼ）、適切には、ＰＩ３Ｋα、ＰＩ３Ｋδ、ＰＩ３Ｋβ、および／またはＰＩ３Ｋγの活性または機能の調節、特に阻害のためのチアゾロピリミジノン誘導体の使用に関する。適切には、本発明は、自己免疫障害、炎症疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動、移植拒絶反応、グラフト拒絶反応および肺損傷から選択される１つまたは複数の疾患状態の治療におけるチアゾロピリミジノンの使用に関する。より適切には、本発明は、癌の治療のためのＰＩ３Ｋβ選択性チアゾロピリミジノン化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つのエストロゲン、及び/又は一つのゲスターゲン、及び少なくとも一つのプロバイオティック細菌株、例えば乳酸菌種など、を含む経口投与のための医薬に関する。
本発明の医薬は、経口避妊薬のために又はホルモン治療(HT)のために用いられ、それは、その間、膣内環境の安定化、それ故、感染症、例えば膣真菌症、細菌性膣炎、及び/又は膀胱炎(細菌性膀胱炎)などの予防のために、又は泌尿生殖器症状、例えば性交疼痛及び排尿障害などの予防のために同時に働く。
本発明はさらに、前記医薬を含む投与量単位、及びさらにプロバイオティック細菌株のみを含む投与量単位を含む医薬的組み合わせ調製物に関する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、肥満症、高脂血症、高コレステロール血症、動脈硬化症、ガンおよび炎症、その他、脂質またはエイコサノイド状態の変化が望ましいと考えられる病態の治療における、化合物の医学的用法、および、さらに有用な化合物を特定するための方法の提供。
【解決手段】ペルフルオロオクタン酸、もしくは、その塩、もしくは、そのエステル、または、ペルフルオロスベリン酸、もしくは、ペルフルオロヘプタン酸、もしくは、ペルフルオロヘキサン酸、もしくは、ペルフルオロペンタン酸、もしくは、ペルフルオロブタン酸、もしくは、ペルフルオロプロピオン酸、もしくは、それら何れかの塩、もしくは、それら何れかのエステル、または、ペルフルオロオクタンは、糖尿病、肥満症、高コレステロール血症、高脂血症、ガン、炎症、または、その他、脂質もしくはエイコサノイドの状態もしくは作用を調節することが望ましい状態を治療するのに適用できる。 （もっと読む）

本発明は、エンドキシフェンを含有する組成物、エンドキシフェンの製剤およびリポソーム、そのような薬剤および製剤の調製法、およびそのような薬剤および製剤の、精神および神経変性疾患、感染症、妊娠障害、骨粗鬆症、骨関節炎、および／または心血管疾患を有するまたはその危険性がある対象の治療のための使用を提供する。具体的には、本発明は、そのような障害またはその素因に対する治療で使用されるエンドキシフェンを含む組成物、そのような障害を治療するための薬剤の製造における使用、およびそのような治療におけるそのような組成物の使用を含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。 （もっと読む）