本発明は、Ｔｉｅ１、Ｔｉｅ２、Ａｎｇ１、Ａｎｇ２、Ａｎｇ３、Ａｎｇ４、Ａｎｇｐｔｌ１、Ａｎｇｐｔｌ２、Ａｎｇｐｔｌ３、Ａｎｇｐｔｌ４、Ａｎｇｐｔｌ５、Ａｎｇｐｔｌ６等のアンジオポイエチン／Ｔｉｅファミリー群からのタンパク質に指向性を有するアミノ酸配列に加えて、１つ又は複数のかかるアミノ酸配列を含むか又はこれらから本質的になる、化合物又は構築物、特にタンパク質及びポリペプチドに関する。 （もっと読む）

ＰＧＩ２受容体の活性を調節する式Ｉａのピラゾール誘導体及びその医薬組成物。本発明の化合物及びその医薬組成物は、肺高血圧（ＰＡＨ）及び関連する障害；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；卒中；虚血再潅流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術又は冠動脈バイパス形成手術を施された個体、又は心房細動を患う個体における血栓形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム血栓症；喘息又はその症状；糖尿病関連障害、例えば糖尿病性末梢性ニューロパチー、糖尿病性腎症又は糖尿病性網膜症；緑内障又は異常な眼球内圧を伴う目の他の疾患；高血圧；炎症；乾癬；乾癬性関節炎；関節リウマチ；クローン病；移植拒絶；多発性硬化症；全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）；潰瘍性大腸炎；虚血再潅流傷害；再狭窄；アテローム性動脈硬化症；座瘡；１型糖尿病；２型糖尿病；敗血症；慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）の処置で有用な方法に関する。
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【課題】ＶＥＧＦ（Ｖａｓｃｕｌａｒ ｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌ ｇｒｏｗｔｈ ｆａｃｔｏｒ）−特異的なヒト抗体を提供する。
【解決手段】ＶＥＧＦは、発生過程の血管形成及び血管新生に決定的な役割をすることが知られている。ＶＥＧＦに特異的に結合するヒトから誘導された相補性決定領域（ＣＤＲ）とフレームワーク領域（ＦＲ）で構成されたヒト抗体。ＶＥＧＦに特異的なヒト抗体は、前記ＶＥＧＦが過発現して惹起される疾患の診断、疾患の分類、映像化、治療及び予後の判定などに使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、エプスタイン・バーウイルス誘発受容体−２(ＥＢＩ２)とコレスト−５−エン−３ｂ,７ｂ,２５−トリオール(７、２５−ジヒドロキシコレステロール)(“７,２５ＤＨＣ”)および／またはコレスト−５−エン−３ｂ,７ｂ−ジオール(７−ヒドロキシコレステロール)(“７ＨＣ”)２５−ジオール(２５−ヒドロキシコレステロール)(“２５ＨＣ”)、特にコレスト−５−エン−３ｂ,７ａ,２５−トリオール(７ａ,２５−ジヒドロキシコレステロール)(“７ａ,２５ＤＨＣ”)および／またはコレスト−５−エン−３ｂ,７ｂ,２５−トリオール(７ｂ,２５−ジヒドロキシコレステロール)(“７ｂ,２５ＤＨＣ”)立体異性体の間の相互作用のモジュレーターに関する。モジュレーターは小化学分子、抗体または他の治療用タンパク質であり得る。医学的治療方法およびモジュレーターの同定方法も記載する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種のキナーゼ酵素を阻害する治療量の治療用阻害ペプチドを含むキナーゼ阻害組成物、病態生理として炎症性サイトカインの発現を含む炎症性障害を治療する方法、およびキナーゼ阻害組成物を用いて病態生理として炎症性サイトカインの発現を含む炎症性障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１〜Ｒ^５およびＸが請求項１に示した意味を有する新規なキナゾリンアミド誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節および／または変調が作用を奏する疾患の処置のための医薬の製造のために用いることができる。


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本発明は、ｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ酵素、とりわけそれらのαおよびγキナーゼサブタイプの阻害剤（ｐ３８ ＭＡＰキナーゼ阻害剤と本明細書で称される）である、それらの全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含する式（Ｉ）の化合物若しくはその製薬学的に許容できる塩、ならびに、製薬学的組合せ中を包含する治療、とりわけＣＯＰＤのような肺の炎症性疾患を包含する炎症性疾患の処置でのそれらの使用に関する。
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【課題】塩基性化合物から酸性塩の等しくない比の回転異性体を直接的に調製するプロセスを提供すること。
【解決手段】１つの実施形態では、本発明は、溶媒媒質の独創的選択によって、塩基性化合物から酸性塩の等しくない比の回転異性体を直接的に調製するプロセスを開示する。このプロセスは、所望の優勢で薬学的に有用な塩の特定の回転異性体を調製する際に特に有用である。好ましくは、この塩は、ベンゼンスルホン酸塩、クエン酸塩、樟脳スルホン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、リン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、（Ｄ）−樟脳酸塩、および塩酸塩からなる群より選択される。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性Ｋｖ１．３カリウムチャンネル遮断薬としてのスピロアゼパン−オキサゾリジノン、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物を製造する方法、それらの合成に有用な新規中間体を製造する方法および組成物を製造する方法に関する。本発明はまた、そのような化合物および組成物の使用、特に、関節リウマチおよび多発性硬化症のようなＴ細胞媒介性自己免疫疾患を包含する、糖尿病、乾癬、肥満症、移植拒絶反応および炎症性ニューロパシーの処置において治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。これらの化合物は式（１）：
【化１】


［式中、記号は明細書に示した意味を有する］
を有する。
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【課題】ｐ３８キナーゼはＴＮＦ−α生産の重要な媒体である。これらのキナーゼは、前駆炎症性サイトカイン、エンドトキシン、紫外線、浸透圧衝撃等を含む種々の外圧刺激に反応して活性化される。ピロロトリアジン化合物、より詳しくは、ｐ３８キナーゼ関連症状の治療に有用なシクロアルキル、ヘテロシクロおよびヘテロアリールピロロトリアジンアニリン化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および溶媒和物であるキナーゼ阻害剤。
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