式（Ｉ）


の化合物または任意のその薬学的に許容される塩を提供し、式中、Ｚは、ＮおよびＣＲ_２２から選択され、Ｒ_２２は、ＨまたはＤとの結合であり、Ｄは、結合、Ｃ＝Ｏ、および１〜６個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から選択され、炭素鎖は、オキシ基（＝Ｏ）、エーテル（−Ｏ−）またはチオエーテル（−Ｓ−）結合を任意選択で含有し、Ｒ_１は、トリアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル基から選択され、Ｒ_２〜Ｒ_６の各々は、−Ｈ、ＮＯ_２、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）_０〜１Ｒ_１２］［（Ｃ＝Ｏ）_０〜１Ｒ_１３］および−（ＣＨ_２）_０〜１Ｒ_１４から独立に選択され、あるいはＲ_２〜Ｒ_６の２個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、その他の基については、明細書に記載されるとおりである。
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本発明はカンナビノイドＣＢ_２受容体の活性をモジュレートする特定の式Ｉａの化合物およびその医薬組成物に関する。本発明はさらにＣＢ_１受容体およびＣＢ_２受容体の両方の活性をモジュレートする特定の式Ｉａの化合物およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物および医薬組成物は、疼痛、例えば、骨および関節疼痛、筋肉疼痛、歯痛、頭痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、治療の有害作用として生じる疼痛ならびに変形性関節症に随伴する疼痛；痛覚過敏；異痛症；炎症性痛覚過敏；神経障害性痛覚過敏；急性侵害受容；骨粗鬆症；多発性硬化症に関連する痙縮；自己免疫障害；アレルギー反応；ＣＮＳ炎症；アテローム硬化症；望ましくない免疫細胞活性および炎症；加齢性黄斑変性；咳；白血病；リンパ腫；ＣＮＳ腫瘍；前立腺癌；アルツハイマー病；卒中誘発損傷；認知症；筋萎縮性側索硬化症およびパーキンソン病を治療する際に有用な方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なＩＬ−１７阻害ポリペプチド、対応する融合タンパク質、組成物およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、継続して摂取しても副作用の無くヒアルロン酸の産生を促進する物質で、皮膚のしみ、しわ、肌荒れ、たるみなど老化にともなって発生する皮膚の増悪や、アトピー性皮膚炎、乾癬や魚鱗癬、リウマチや化膿性及び通風性関節炎、熱傷の予防又は治療の予防若しくは治療に用いられるヒアルロン酸合成促進剤を提供すると共に、それらを含有する皮膚外用剤、飲食品、医療品、飼料を提供する。
【解決手段】クリプトキサンチン及び／又はその誘導体を含むことを特徴とするヒアルロン酸合成促進剤であり、好ましくはクリプトキサンチン及び／又はその誘導体がカンキツ類由来のものある。 （もっと読む）

【課題】血管内皮細胞成長因子受容体の阻害によるＴｈ１７炎症疾患治療方法およびこのための薬学的組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、血管内皮細胞成長因子受容体を阻害する薬剤を投与し、ＩＬ−６或いはＩＬ−１７を媒介とするＴｈ１７炎症疾患を治療または予防する方法およびこのための薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本明細書中に、医薬活性剤(例えばカンナビジオール及びカンナビジオールのプロドラッグ等)を含有する医薬組成物及びマイクロ針アレイを含み、哺乳類に当該活性剤を局所及び全身送達するのに適した、マイクロ針薬物送達系を記載する。また、本明細書中に、膵炎及び膵臓癌等の疾患の治療において、カンナビジオール及びカンナビジオールのプロドラッグを含有する医薬組成物、並びにマイクロ針アレイを含む、マイクロ針経皮又は局所薬剤送達系を使用する方法も記載する。 （もっと読む）

【課題】アロエ汁液または誘導物からアロインを抽出、製造するための方法の提供。
【解決手段】炭素鎖に１５以下の炭素原子を有する脂肪族ジオールまたはトリオール、例えばグリセロールまたはグリコールの存在下で、アロエ含有物、特にアロエの黄色汁液または誘導物から抽出し、その後アルコール中で結晶化により精製することからなる、アロインの製造方法。再結晶化が、媒質総重量に対して０．５〜５重量％の水の存在下で行われる、アロインの工業生産方法。 （もっと読む）

本発明は、化合物、特にＭＭＰインヒビターに関する。本発明の化合物は、式（１）を有する。本発明は、特に、医薬の分野に用いることができる。本発明はまた、標識された式（２）の化合物、及び細胞外マトリクスメタロプロテアーゼを検出するためのコントラスト剤としてのその使用に関する。

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本発明は、高い効能及び低い全身毒性を有する免疫毒素複合体を形成するための方法及び組成物に関する。好ましい実施形態では、毒素部分は、Ｒａｐ（Ｑ）等のランピルナーゼ（Ｒａｐ）である。より好ましい実施形態では、免疫毒素は、ドック-アンド-ロック（ＤＮＬ）技術を使用して製作される。免疫毒素は、毒素単独、抗体単独、結合されていない毒素＋抗体、又は他のタイプの毒素-抗体構築体と比較してさえ、薬物動態学的向上を示し、より長い血清半減期及び著しくより高い効能を有する。最も好ましい実施形態では、構築体は、Ｒａｐに結合された抗Ｔｒｏｐ-２抗体を含むが、他の組み合わせの抗体、抗体断片、及び毒素を使用して、主題の免疫毒素を形成することができる。免疫毒素は、癌、自己免疫疾患、又は免疫機能不全等の様々な疾患の治療に有用である。 （もっと読む）