Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望され及び／又は必要とされる疾患の処置、特に炎症の治療に有用である。
【化１】

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Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において有用である。

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式（Ｉ）：


［式中：
・Ｒは、以下


（式中、Ｒ_６はハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキルもしくはトリフルオロメチルであり、ｐは２もしくは３であるか、またはＲ_６はハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシもしくはトリフルオロメチルであり、ｐは０もしくは１である）
から選択される基を示し；
・Ｒ_１は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_２−４アルケニル、ハロゲンにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキル、シアノもしくはＣ_１−４アルコキシを示し；
・Ｒ_２は、水素または（ＣＨ_２）ｑＲ_７を示し；
・Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して水素またはＣ_１−４アルキルであり；
・Ｒ_５は、
トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、シアノ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲン、Ｓ（Ｏ）ｒＣ_１−４アルキル、またはトリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、シアノ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲンもしくはＳ（Ｏ）ｒＣ_１−４アルキルから独立して選択される１個〜３個の基により置換されていてもよい５〜６員のヘテロアリール基により置換されたフェニルから独立して選択される１個〜３個の基により置換されたフェニル；
トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、シアノ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲンもしくはＳ（Ｏ）ｒＣ_１−４アルキルから独立して選択される１個〜３個の基により置換されたナフチル；
トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、シアノ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲンもしくはＳ（Ｏ）ｒＣ_１−４アルキルから独立して選択される１個〜３個の基により置換された９〜１０員の縮合二環式複素環式基を示すか；あるいは
Ｒ_５は_、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、シアノ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲンもしくはＳ（Ｏ）ｒＣ_１−４アルキルから独立して選択される１個〜３個の基により置換された５または６員のヘテロアリール基であり；
・Ｒ_７は、水素、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、アミン、Ｃ_１−４アルキルアミン、（Ｃ_１−４アルキル）_２アミン，ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_８Ｒ_９またはＣ（Ｏ）ＮＲ_８Ｒ_９であり；
・Ｒ_８およびＲ_９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_３−７シクロアルキルを示し；
Ａ−Ｂは、式（ｖ）、（ｖｉ）または（ｖｉｉ）
（ｖ）−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ_１１）−
（ｖｉ）−Ｃ（Ｒ_１０）＝ＣＨ−または
（ｖｉｉ）−Ｃ（Ｒ_１２）（Ｒ_１０）−Ｃ（Ｒ_１１）（Ｒ_１３）−（ここで、Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２およびＲ_１３は、それぞれ独立して、水素もしくはＣ_１−４アルキルである）
で示される二価のラジカルであり；
・ｎは、１または２であり；
・ｑは、１〜４の整数であり；
・ｒは、１または２である］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その製造方法、ならびにタキキニンにより及び／またはセロトニン再取り込み輸送蛋白質の選択的阻害により媒介される病状の処置におけるその使用。
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本発明は、遊離型または塩形態、および可能なときは酸付加塩形態の、式
【化１】


［式中、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびｍは、明細書中および特許請求の範囲に定義の通りである。］
で示されるキナゾリノン化合物の、バニロイドアンタゴニストとしての使用に関する。
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【課題】骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、予防及び治療するための選択的アンドロゲン受容体調節剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る選択的アンドロゲン受容体調節剤（selective androgen receptor modulator：SARM）及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物或いはそれらの組み合わせを、患者に投与することによって、骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、治療、予防、抑止、抑制、又は発生を低減させることができる。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、CRTH2レセプター活性のモジュレーションに反応する疾患、例えば喘息、鼻炎、アレルギー性気道症候群、及びアレルギー性鼻気管支炎の治療に有用である：


［式中、X₁は-S-、-O-、-N=N-、-NR₇-、-CR₇=CR₈-、-CR₇=N-(ここで、R₇及びR₈は独立して水素又はC₁-C₃アルキルである)であり；Ａはカルボキシル基-COOH又はカルボキシルの生物学的等価体であり；環Ar²及びAr³は各々独立してフェニル又は五員若しくは六員の単環のへテロアリール環、或いはベンズに縮合したか又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環に縮合した五員又は六員の炭素環式又はへテロ環式の環からなる二環式環系を表し、該環又は環系は任意に置換していてもよく；環ＢはAr²及びAr³と同義であるか、又は任意に置換していてもよいN-ピロリジニル環、N-ピペリジニル環又はN-アゼピニル環；ｓは０又は１であり；L1、L2及びL4は明細書中で定義したようなリンカー基であり；Q₁及びQ₂は明細書中で定義したような置換基である。］ （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、CRTH2レセプター活性のモジュレーションに反応する疾患、例えば喘息、鼻炎、アレルギー性気道症候群、及びアレルギー性鼻気管支炎の治療に有用である：


［式中、Ａはカルボキシル基-COOH又はカルボキシルの生物学的等価体を表し；A₁は水素又はメチルであり；環Ar¹は、任意に置換していてもよいフェニル環又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環であり、ここでAA₁CHO-及びL2は隣り合う環原子に連結し；環Ar²、Ar³は各々独立して、フェニル又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環、或いはベンズに縮合したか又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環に縮合した五員又は六員の炭素環式又はへテロ環式の環からなる二環系を表し、該環又は環系は任意に置換していてもよく；ｔは０又は１であり；L2及びL3は明細書中に定義されたとおりのリンカー基である］。 （もっと読む）

本発明は、式Iによって表される一定の新規のトリアゾール化合物、並びにこれらの薬学的に許容される塩、溶媒和化合物、水和物、およびプロドラッグに向けられる。また、本発明は、グルコース代謝、脂質代謝、およびインスリン分泌などのPPARによって媒介される多くの疾患、特に2型糖尿病、高インスリン血症、高脂血症、高尿酸血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心臓血管疾患に関する1つまたは複数の危険因子、X症候群、高トリグリセリド血症、高血糖症、肥満症、および摂食障害を治療するための、このような化合物およびこのような化合物を含む薬学的組成物を製作し、使用する方法に向けられる。

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本発明は、様々なケモカイン受容体を変調させる化合物に関する。これらの化合物は、炎症性疾患及び免疫疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】ホスファチジルイノシトール3-キナーゼデルタイソフォーム（PI3Kδ）活性を選択的に阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】下記構造式で表される化合物を提供する。式中、XおよびYは、独立して、NまたはCR^cであり、ZはN-R⁷またはOである。該化合物を用いてPI3Kδ活性を阻害し、PI3Kδが白血球機能において役割を演じる免疫および炎症の障害のような疾患を治療する。
【化１】
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