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国際特許分類[A61P25/00]の内容

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本発明は、式I
【化1】


で表わされるスルホニル化されたテトラヒドロアゾロピラジン、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬、および医薬を製造するための置換インドール化合物の使用に関する。
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本出願は、Btkを阻害する、一般式(A)[式中、変数Zは本明細書で記載のとおりに定義される]の化合物を開示する。本明細書に開示される化合物は、Btkの活性を調節し、過剰なBtk活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチなどの、異常B細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。更に開示されているのは、式(A)の化合物及び少なくとも1つの担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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本発明は、以下の式(I)の化合物、またはその薬理学的に許容される塩、または立体異性体もしくは任意の比率での立体異性体の混合物に関し、式中:Xは、CHまたはC=O基であり;Xは、8から24個の炭素原子を有する飽和または不飽和の直鎖状炭水化物鎖であり;Rは、水素原子、またはOH、またはメトキシなどの(C‐C)アルコキシ基であり;ならびに、Rは、CHまたはCHOR基であり、ここで、Rは、水素原子または(C‐C)アルキル、CO−(C‐C)アルキル、もしくはNH−(C‐C)アルキル基である。本発明はまた、特に神経変性疾患の治療のための薬物としての前記化合物の使用、およびそれを作製するための方法にも関する。

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本発明の目的は、酵素的レベルにおいてだけでなく細胞レベルにおいても11β−HSD1を阻害する能力を有するベンゾチアジン誘導体である。本発明の化合物は、一般式(I)で表される化合物である。本発明において、特にRは水素を表し、またはORはエステルもしくはエーテルを表す。Rは、ナフチル、1,2,3,4−テトラヒドロ−ナフタレン、ビフェニル、フェニルピリジン、または置換されたフェニルを表す。Rはメチルまたはエチルを表し、RおよびR’は水素を表す。
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本発明は式(I)のオキサジアゾールピリジン誘導体、医薬としてのその使用ならびに多発性硬化症及びその他の疾患の治療のためのその使用を提供する。

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本発明は、サーチュイン1(SIRT1)ポリヌクレオチドの機能および/または発現を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチド、特にサーチュイン1(SIRT1)の天然アンチセンスオリゴヌクレオチドを標的にすることによりサーチュイン1(SIRT1)ポリヌクレオチドの機能および/または発現を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにSIRT1の発現に関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。
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本発明はニューロンからの神経突起伸長の阻害の軽減方法に関し、前記ニューロンはNogo受容体を含み、前記方法は前記ニューロンをNogo受容体のリン酸化を引き起こすことのできる組成物と接触させることを含み、前記組成物はプロテインキナーゼA又はカゼインキナーゼIIを含む。 (もっと読む)


本明細書において定義される式(I)の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法および中間体もまた開示される。
【化1】

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本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)の調節剤として、そしてFAAH造影剤として有用なある種のイミダゾール誘導体に関するものである。本発明はまた、これらの化合物を有効成分として含む医薬製剤ならびに骨関節炎、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、骨格筋痛および線維筋痛などのある種の障害ならびに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病の治療における当該化合物およびそれらの製剤の使用に関するものでもある。 (もっと読む)


循環aP2の異常な増加により特徴づけられる臨床障害の症候を軽減する方法を、分泌されたaP2の阻害剤、aP2分泌の阻害剤、または血清aP2のブロッキング剤を被験体に投与することによって行う。例えば、このような阻害剤または薬剤の投与後に耐糖能障害が軽減される。例示的な組成物は、aP2の細胞分泌を阻害するかまたは循環aP2に結合することによって、血液中または血清中のaP2のレベルまたは活性を低下させる。

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