国際特許分類［A61P25/04］の内容
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国際特許分類［A61P25/04］に分類される特許
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新規フェニルアミノイソニコチンアミド化合物
本発明は、癌、再狭窄および炎症のような過剰増殖性疾患の治療のために、式（Ｉ）で示される新規化合物、その製造および使用を提供する。 
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カルシウムチャネル遮断薬としての置換ジヒドロイソキノリノン及びイソキノリンジオン誘導体
式Ｉで表される一連のジ置換ジヒドロイソキノリノン及びイソキノリンジオン誘導体またはその医薬的に許容され得る塩を提供する。医薬組成物は、有効量の単独のまたは１つ以上の他の治療活性化合物と組み合わせた本発明の化合物及び医薬的に許容され得る担体を含む。カルシウムチャネル活性に関連するまたは起因する状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、そう痒、アレルギー性皮膚炎、てんかん、糖尿病性神経障害、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠障害、双極性障害及び卒中の治療方法は、有効量の単独のまたは１つ以上の他の治療活性化合物と組み合わせた本発明の化合物を投与することを含む。 （もっと読む）
シクロヘキシルアミド誘導体およびＣＲＦ−１受容体アンタゴニストとしてのその使用
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）
ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターとして有用な新規のジフェニル１，２，３−トリアゾール誘導体
本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることが見出されている、新規のジフェニル１，２，３−トリアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的プロフィールによって、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）や末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症や疼痛に関連する疾患又は障害及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる離脱症状の治療に有用でありうる。 
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選択的グリコシダーゼインヒビターおよびその使用
本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式（Ｉ）の化合物、該化合物のプロドラッグ、及び該化合物又は該化合物のプロドラッグを含む薬剤組成物を提供する。本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの欠乏又は過剰発現、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの蓄積又は欠乏に関連した疾患及び障害を処置する方法も提供する。一実施形態においては、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼを選択的に阻害することができ、該化合物はＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ（例えば、ほ乳動物のＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ）に選択的に結合することができ、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの切断を選択的に阻害することができ、該化合物は、ほ乳動物のβヘキソサミニダーゼを実質的に阻害しないこともある。 
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方法および生成物
本発明は共結晶を生成する方法を付与し、この方法は第一物質および第二物質を付与して、第一および第二の物質は共結晶を形成するのに適合する工程と、前記第一および第二の物質を共に混合する工程と、前記第一および第二の物質の混合物を、圧力およびせん断の長期で持続した条件にさらして、前記第一および第二物質の共結晶を十分に形成する工程とを含有する。圧力およびせん断の長期で持続した条件を、押出成形工程に好ましくは適応する。関連した組成物およびその使用を、同様に提供する。 （もっと読む）
ケモカインレセプターのジアゼパン及びピペラジン誘導体モデュレーター
本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｘ、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、ｍ、ｎ及びｐは、明細書及び特許請求の範囲に定義されている］で示される新規なヘテロシクリル化合物及びその生理学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２レセプター、ＣＣＲ５レセプター及び／又はＣＣＲ３レセプターのアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。 
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ブプレノルフィン類似体
本発明は、以下に示す式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩ（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｘ、ＺおよびＹは、本明細書中で定義された通りである）のブプレノルフィン類似体化合物を対象とする。Ｒ１ Ｈ３ＣＯ（Ｉ） ＯＣＨ３ ＯＣＨ３（ＩＩＩ）。本発明の化合物は、疼痛ならびにオピオイドおよびＯＲＬ１受容体の活性により調節される他の状態を治療するために有用である。
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セロトニン作動性活性を有する化合物、その製造方法およびそれを含む医薬組成物
Ｒ１，Ｒ２およびＲ３は、次の明細書で規定する式（Ｉ）の化合物、およびその薬学的に許容可能な酸付加もしくは塩基付加の塩。本発明はまた、それを製造する方法および中間体、ならびにそれを含む医薬組成物に関するものである。本発明はまた、セロトニン作動性系の疾患の治療で活性な医薬組成物を製造するための新規な２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］キノリン化合物の使用に関するものである。 
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チオフェン−２−カルボキサミド誘導体、これらの調製およびこれらの治療的使用
本発明の主題は式（Ｉ）に相当する化合物であり、式中、Ｒ１およびＲ２はこれらが結合する窒素原子と共に、好ましくは置換される、４から７個の原子を含有する飽和複素環ラジカルを構成し、２つの置換基Ｒ３およびＲ６の一方は基Ｙ−Ａ−Ｒ９であり、Ｙは酸素原子または−Ｓ（Ｏ）ｎ’−、もしくは−ＯＳＯ２基であり、Ａは非置換（Ｃ１−Ｃ４）アルキレン基であり、Ｒ９は−ＯＲ１９、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＮＲ１９Ｒ２０、−ＣＯＮＲ１９Ｒ２０、−ＮＲ１５ＣＯＲ１９、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ２１または−ＮＲ１８ＳＯ２Ｒ２１基であり、−Ｒ１０は水素原子または（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基である。本発明は式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療的使用にも関する。
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