国際特許分類[A61P25/04]の内容
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国際特許分類[A61P25/04]に分類される特許
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TRPV4拮抗薬
本発明は、ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル類似体、それらを含有する医薬組成物、およびTRPV4拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
疼痛処置に使用可能なアミノホスフィン酸誘導体
本発明は、下記の一般式(I):R1−NH−CH(R2)−P(=O)(OR3)−CH2−C(R4)(R5)−CONH−CH(R6)−COOR7(I)またはその薬学上許容される塩、異性体もしくは任意の割合の異性体混合物、特に鏡像異性体混合物、特にラセミ混合物に関し、式中、R1は−C(=O)−O−C(R8)(R9)−OC(=O)−R10基を表し;R2は置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、アリールもしくはヘテロアリール基または複素環で置換されているメチレン基を表し;R3は水素原子または−C(R12)(R13)−OC(=O)−R14基を表し;R4およびR5は一緒に、それらを担持する炭素とともに、飽和炭化水素に基づく環または置換されていてもよいピペリジン環を形成するか、あるいはR4が水素原子を表し、R5が置換されていてもよいフェニルもしくはベンジル、複素芳香環、または複素環で置換されているメチレン基を表し;R6は置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、または置換されていてもよいフェニルもしくはベンジルを表し;かつ、R7は水素原子またはベンジル、アルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、−CHMe−COOR18、−CHR19−OC(=O)R20および−CHR19−OC(=O)OR20基を表す。本発明はまた、特に、疼痛、より有利には神経因性および神経炎症性疼痛の処置のための医薬品としてのこれらの化合物の使用、それらの合成方法ならびにそれらを含有する組成物に関する。 (もっと読む)
アダマンチルジアミド誘導体およびそれらの使用
本発明は、式(I)のアダマンチル−ジアミド誘導体(R1およびR2は、本明細書に定義する通りである)、またはその薬学的に許容可能な塩、および医薬組成物、およびそれらを使用する方法を提供する。
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成長因子METRNLの治療的使用
本発明は、タンパク質、遺伝子、及び細胞の治療的使用の分野に関わり、特に、分泌性治療用タンパク質METRNLの生物学的機能に基づく治療、特に神経系の障害の治療に関わる。METRNLは、神経保護及び/又は神経発生作用を有する、神経生存及び成長因子である。 (もっと読む)
カリウムイオンチャネル調節剤およびその使用
式(I)の化合物ならびにその薬理学的に許容される塩およびプロドラッグ:
【化1】
(式中、Ar1およびAr2は、アリールまたはヘテロアリールであり、aは0〜5であり、R1は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、aは1よりも大きく、各置換基R1は同一であっても異なっていてもよく、bは0〜5であり、R2は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、bは1よりも大きく、各置換基R2は同一であっても異なっていてもよく、Vは、(CR3aR3b)pCON(R3b)Xおよび(CR3aR3b)pN(R3b)CO(X)からなる群から選択され、ここで、前記基は、置換基Zに対して3(メタ)位もしくは4(パラ)位にあり、Wは、NR4a、O、S、S=O、SO2およびC(R4aR4b)2からなる群から選択され、Xは、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリアルキレングリコール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、式NR8R9(式中、R8およびR9は、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和もしくは部分不飽和複素環式基を形成する)の基で置換されているアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ハロアルコキシカルボニルアルキルまたはアラルキルオキシカルボニルアルキルであり、
YおよびZは同一であるか異なっていて、それぞれが、(CR5aR5b)n1、C=O、SO2、C(=O)NR5a、C(=O)NR5aSO2およびC=O(R5aR5b)n2からなる群から選択される置換基であり、R3a、R3b、R4a、R4b、R5aおよびR5bは同一であるか異なっていて、それぞれが、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、n1およびn2は同一であるか異なっていて、それぞれが0〜2であり、かつpは0〜2である)は、カリウムイオンチャネル調節剤であり、疼痛、下部尿路疾患などの病気の治療および予防に特に有用である。
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大型置換基を有する非フェノール性アミンオピオイド
一般構造式(I)で表される8−置換−2,6−メタノ−3−ベンゾアゾシン類は、鎮痛薬、下痢止め薬、鎮痙薬、鎮咳薬及び抗嗜癖薬として有用である。
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アルキルチアゾールカルバメート誘導体、この調製、およびFAAH酵素阻害剤としてのこの使用
R2は水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、C1−6アルキル、C1−6アルコキシまたはNR8R9基を表し、nは1、2または3に等しい整数であり、mは1または2に等しい整数であり、Aは共有結合またはC1−8アルキレン基であり、R1は場合により置換されるアリールまたはヘテロアリール基であり、R3は水素もしくはフッ素原子、C1−6アルキル基またはトリフルオロメチル基であり、R4は場合により置換されるチアゾールである、塩基または酸付加塩形態の式(I)の化合物。治療的使用。
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3−(フェノキシフェニルメチル)ピロリジン化合物
一態様では、本発明は、式Iの化合物(式中、aおよびR1〜6は本明細書で定義する通りである)または薬学的に許容されるその塩に関する。式Iの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みの阻害剤である。他の態様では、本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物;そうした化合物を使用する方法;ならびにそうした化合物を調製するための方法および中間体に関する。本発明の化合物は、セロトニンおよび/またはノルエピネフリントランスポーターの阻害によって治療できる神経因性疼痛などの疾患および障害の治療薬として有用かつ有利である。
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ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン誘導体
本発明は、新規のピペラジン誘導体;該誘導体の製造方法;該誘導体を含む医薬組成物;及びCav2.2カルシウムチャネルを遮断することが有益である疾患を治療するための治療における該誘導体の使用に関する。 (もっと読む)
多方向性粘膜送達装置および使用法
2つ以上の粘膜表面へ活性剤を経粘膜送達するための薬学的剤形に関する。剤形は経粘膜送達装置として提示される。本発明の装置は、少なくとも2つの粘膜付着表面を含み得る。装置はさらに、粘膜付着層の間に配置された中間層を含み得る。医薬は、粘膜付着層または中間層の任意の1つまたはすべてに組み入れることができる。適用の際、装置は少なくとも2つの表面に付着し、少なくとも2つの表面への薬物の経粘膜送達を提供する。 (もっと読む)
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