【課題】マクロファージの活性化を向上させ、抗炎症作用、鎮痛作用、また、アレルギーの指標であるＴｈ１／Ｔｈ２バランスを改善する効果を有し、従来よりも大幅に微量で効果を誘導できる小麦発酵抽出物と乳酸菌菌体の配合剤を含む免疫賦活・アレルギー改善材を提供すること。
【解決手段】小麦発酵抽出物及び乳酸菌殺菌菌体が混合されている乳酸菌配合物。また、小麦発酵抽出物及び乳酸菌殺菌菌体を混合する乳酸菌配合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグランジンＥ_２（ＰＧＥ_２）結合タンパク質を包含する。本発明は、野生型、キメラ、ＣＤＲ移植されたおよびヒト化された抗体に関する。好ましい抗体は、インビトロおよびインビボにおいて、プロスタグランジンＥ_２に対して高親和性を有し、プロスタグランジンＥ_２活性を中和する。本発明の抗体は、完全長抗体である、またはこの抗原結合部分であることが可能である。本発明の抗体の作製方法および使用方法も提供される。本発明の抗体または抗原結合部分は、プロスタグランジンＥ_２を検出するのに、および、例えば、プロスタグランジンＥ_２活性が有害である障害に罹っているヒト対象においてプロスタグランジンＥ_２活性を抑制するのに有用である。
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【課題】
皮膚刺激性が低く、フェンタニルの皮膚透過性が極めて良好で、しかも経時的な薬物安定性を有するフェンタニル経皮吸収型貼付剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
膏体層中に有効成分としてフェンタニルまたはその塩、粘着基剤としてゴム成分、および粘着付与剤としてロジン系樹脂を含有する経皮吸収型貼付剤の製造方法であって、あらかじめ抗酸化剤により処理したロジン系樹脂を、ゴム成分およびフェンタニルまたはその塩と混合して膏体組成物を得る工程を含むことを特徴とする経皮吸収型貼付剤の製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、バニロイド受容体（Vanilloid Receptor 1；ＶＲ１；ＴＲＰＶ１）アンタゴニストとしての新規化合物、その異性体またはその薬学的に許容される塩；及びそれを含む医薬組成物に関する。
本発明は、疼痛、偏頭痛、関節痛、神経痛、ニューロパチー、神経障害、皮膚疾患、泌尿膀胱過敏症、過敏症腸症候群、便切迫、呼吸器疾患、皮膚、眼または粘膜の刺激、胃十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳の疾患、心疾患などのような疾患を予防または治療するための医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

一般式(1)の化合物、塩およびプロドラッグ[式中、R1、R2、R3およびR4は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アミノスルホニルまたはシアノであり、あるいは環上で隣接しているR1〜R4のいずれか2つが一緒になって、nが1〜3である部分-O-(CH₂)_n-O-を表すことができ、R5は、水素またはアルキルであり、R6は、水素またはアルキルであり、Xは、(a)式OR7の基(式中、R7は、水素またはアルキルであり、これは、アルキルスルホニルアルキル、飽和または部分的に不飽和の複素環、アルコキシ、カルボキシル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲンおよびアルコキシカルボニルから選択される置換基で場合によって置換されており、但し、R7が水素またはエチルである場合、R1、R2、R3およびR4は、水素、ハロゲンおよびアルキルから選択されることはない)および(b)式NR8R9の基(式中、R8およびR9は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、窒素、酸素および硫黄原子から選択される少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を場合によって含有する、飽和または部分的に不飽和の複素環式基を形成し、前記飽和または部分的に不飽和の複素環式基は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびヒドロキシルから選択される1つまたは複数の置換基によって場合によってさらに置換されている)からなる群から選択され、但し、(i)R8+R9+N=ピペラジンであり、R1〜R4のうち≧1が、水素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、ハロゲン、アルコキシまたはアルキルである場合、該ピペラジンの4位における窒素原子は、アルキルによって置換されておらず、(ii)R1、R2、R3、R4、R5およびR6のそれぞれが水素である場合、Xは、非置換ピペラジニルまたは非置換モルホ
リノではなく、(iii)R1、R2、R4、R5およびR6のそれぞれが水素であり、R3が、水素、臭素またはヒドロキシルである場合、Xはメトキシではなく、(iv)R2およびR3のそれぞれがメトキシであるか、またはそれらが一緒になって-O-CH₂-O-を表し、R1、R4、R5およびR6のそれぞれが水素である場合、Xは非置換ピペリジンではない]は、Cavxチャネル遮断薬であり、疼痛を含む様々な状態の治療に使用される。
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式（Ｉ）［式中、Qは-O-(CHR⁶)_1-3または-S-(CHR⁶)_1-3-であり；R¹およびそれぞれのR⁶は、H、任意に置換された［C_1-6アルキル、C_1-4アルカリール、C_1-4アルクヘテロシクリル、C_2-9ヘテロシクリル、C_3-8シクロアルキル、C_1-4アルクシクロアルキル］または-(CR^1AR^1B)_nNR^1CR^1Dであり；R^1A、R^1B、R^1CおよびR^1Dは、独立して、水素、任意に置換された［C_1-6アルキル、C_1-4アルカリール、C_1-4アルクヘテロシクリル、C_2-9ヘテロシクリル、C_3-8シクロアルキルなど］であるか、R^1AおよびR^1Bは一緒に=Oを形成するか、またはR^1CおよびR^1Dは一緒に任意に置換されたC_2-9ヘテロシクリルもしくはN-保護基を形成し；nは整数1〜6であり；R²およびR³のそれぞれは、H、hal、任意に置換された［C_1-6アルキル、C_6-10アリール、C_1-6アルカリール、C_2-9ヘテロシクリル、C_1-6アルコキシ、C_1-6チオアルコキシ、(CH₂)_r2NHC(NH)R^2A、(CH₂)_r2NHC(S)NHR^2A、C_1-4アルクヘテロシクリル］またはヒドロキシであり、ここで、r2は整数0〜2であり、R^2Aは任意に置換された［C_1-6アルキル、C_6-10アリール、C_1-4アルカリール、C_2-9ヘテロシクリル、C_1-4アルクヘテロシクリル、C_1-6チオアルコキシ、C_1-4チオアルカリール、アリーロイル、C_1-4チオアルクヘテロシクリル、またはアミノ］であり；R⁴およびR⁵のそれぞれはH、hal、(CH₂)_r2NHC(NH)R^2A、または(CH₂)_r2NHC(S)NHR^2Aであり；Y¹およびY²は一緒に＝Oであるか、またはY¹およびY²は独立してH、任意に置換された［C_1-6アルキル、C_6-10アリール、C_1-6アルカリール、C_2-9ヘテロシクリル、C_1-6アルコキシ、C_1-6チオアルコキシ、またはC_1-4アルクヘテロシクリル］またはヒドロキシであり；ここで、R²、R³、R⁴、およびR⁵のうちの１つだけは(CH₂)_r2NHC(NH)R^2Aまたは(CH₂)_r2NHC(S)NHR^2Aである］で表されるベンゾオキサジン類、ベンゾチアジン類またはその製薬上許容される塩またはプロドラッグが開示される。当該ベンゾオキサジン類およびベンゾチアジン類は一酸化窒素シンターゼ(NOS)を阻害し、特に他のNOS異性体と比べてニューロンの一酸化窒素シンターゼ(nNOS)を選択的に阻害する。式Iで表されるNOS阻害剤は、単独でまたは他の薬剤と組み合わせて、様々な病状を治療または予防することができる。 （もっと読む）

活性成分としてＮ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド（テルカゲパント）のカリウム塩、アルギニン及び薬学的に許容される界面活性剤を含む固形投与の医薬製剤。本発明はまた、テルカゲパントのカリウム塩の非晶形に関する。
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【課題】グルタメート異常、強迫性障害、前立腺疾患、痛み及び糖尿病性神経障害を治療するための化合物およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、特定の構造を有するN-アセチル化α-結合した酸性ジペプチダーゼ酵素活性阻害剤、そのような阻害剤を含有する医薬組成物、及びそれらの使用法である。 （もっと読む）

本発明では、薬剤を局所的に、長期間にわたり溶出する、インプラントが可能な医療器具を提供する。これには、数種類のデバイス、治療法、インプラントの実施の方法も含む。このデバイスは、例えば、マトリックスようなデバイス体としてのポリマー基体、薬剤、金属や別のポリマーで作成された骨補填剤、可視化や画像観察を強化するための材料から成る。薬剤を局所的に、長期間にわたり、炎症、変性、病的症状、平滑筋細胞損傷のような疾患部位の細胞外マトリックスに放出できるかという観点から薬剤が選択される。この薬剤の１つが、ＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）作用を基礎にした遺伝子サイレンシング薬剤であり、その例として、ｓｉＲＮＡ，ｓｈＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、ＲＮＡ/ＤＮＡ、リボザイム、ヌクレオシド類似物質がある（これらに限定されない）。インプラント法として、いくつかの実施形態では、既存のインプラントの方法を記載しており、それらの方法は、今日までに、別の治療用に開発されてすでに使用されているものもある。例えば、近接照射療法や針生検がある。そのような場合として、本発明の新型のインプラント寸法は、従前から存在したものと類似したものである。通常、これらのうちの数種のデバイスは、ある１つの治療が実施されている間に、これらのデバイスのインプラントも同時になされる場合もある。
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オピオイド受容体アンタゴニストを含む粒子、ならびにその使用方法およびその調製方法が本願明細書にて提供される。かかる粒子は患者におけるオピオイド誘発の副作用を治療および防止するために用いることができ、オピオイド常習者に対しても同様に提供され得る。
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