本発明は、一般に、ノルモルフィナンおよびノルモルフィナン誘導体の製造に有用な方法および中間体化合物を提供する。ノルモルフィナン化合物、その誘導体および類似体を調製するための方法および化合物が見出された。特に、該化合物および該方法は、ノルオキシモルホン、ノルオキシモルホン類似体およびノルオキシモルホン誘導体の調製に使用しうる。本発明の方法は、現在使用されている合成経路より効率的であり、より高い収率を有し、望ましくない副生成物をより少なく生じる。 （もっと読む）

【課題】ＯＲＬ１受容体及びμ、δ及びκ受容体に親和性を示し、慢性又は急性疼痛の治療をするための化合物の提供。
【解決手段】例えば、以下の代表的な化合物。（１）１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［１−（ナフス−２−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−キノリン−２−オン（２）１−［１−（ナフス−２−イル−メチル）−４−ピペリジニル］−２，１，３−ベンゾチアジアゾール−２，２−ジオン（３）３−ブチル−１−［１−［４−（２−プロピル）−シクロヘキシル］−４−ピペリジニル］−２，１，３−（３，４−ジヒドロ）−ベンゾチアジアジン−２，２−ジオン （もっと読む）

【課題】ＶＡＰ−１阻害剤、ＶＡＰ−１関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

本発明は、５−置換イソインドリン化合物、並びにそれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、立体異性体及びプロドラッグに関する。使用の方法、及びこれらの化合物の医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

本発明の主題は、以下の式（Ｉ）に相当する化合物である：式中、−Ａは、無置換または置換（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基を表し；−Ｒ_１は、水素原子、または無置換もしくは置換（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；−Ｒ_２は、ホモピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、もしくはアゼチジン−１−イルラジカル、またはアミノ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し：−または、Ｒ_１とＲ_２は、これらが結合した窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イル、１、４−ジアゼパン−１−イル、ホモピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、またはアゼチジン−１−イルラジカルを構成し：−Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８は、それぞれ独立して、以下を表し；水素原子、ハロゲン原子、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_１４もしくは−ＯＳ（Ｏ）_ｎＲ_１４基、または無置換もしくは置換（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基；−Ｒ_９は、−ＯＲ_１２、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｈ、ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＣＯＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＮＲ_１５ＣＯＲ_１２、−ＣＯＮＨＮＨ_２、−ＣＯＮＨＯＨ、−ＣＯＮＨＳＯ_２Ｒ_１４、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_１４、−ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＮＲ_１８ＳＯ_２Ｒ_１４、または−ＮＲ_１５ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３基、または芳香族複素環を表す。本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製法およびカンナビノイドＣＢ_１受容体拮抗薬としての治療用途にも関する。

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本発明は、非経口投与に適する可能性がある、水溶性アセトアミノフェンプロドラッグおよび製剤を提供する。アセトアミノフェンプロドラッグを用いてアセトアミノフェンに対して反応性の疾患もしくは状態（発熱および／または疼痛など）を治療する方法、ならびにキット、単位用量、および追加の医薬品（単数または複数）との併用も提供する。具体的な一実施形態において、本発明は、本発明の化合物、ならびにオピオイド、非ステロイド抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、ベンゾジアゼピンおよびバルビツレートからなる群より選択される化合物を含む製剤を提供する。
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本発明は、哺乳動物において疼痛刺激の後にアップレギュレート又はダウンレギュレートされる遺伝子を検出するために使用される核酸アレイに関する。本発明は、さらに、哺乳動物における疼痛を検出する、又は疼痛のレベルに対する化合物の効果を評価する方法におけるGPR151の使用に関する。本発明の他の側面は、医薬のスクリーニング方法、疼痛の治療方法、及び疼痛治療のためのGPR151モジュレータを含む薬学的組成物に関する。
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式Ｉａ


の化合物：
本発明は、新規インダゾリル誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、かかる新規誘導体の製造方法および医薬としてのかかる誘導体の使用に関する。
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本発明の１つの態様は、ニコチン性アセチルコリン受容体のためのリガンドである複素環化合物に関する。本発明の第２の態様は、哺乳動物のニコチン性アセチルコリン受容体の調節のための本発明の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、親薬物部分のヒドロキシルまたはカルボキシル基に結合した炭酸無水リン酸プロドラッグ部分を含むカーボネートプロドラッグを提供する。該プロドラッグは、親薬物と比べて改善された物理化学的特性を有する可能性がある。カーボネートプロドラッグを用いて親薬物に対して反応性である疾患または状態を治療する方法、ならびにキットおよび単位用量も提供する。一態様は、（ａ）ヒドロキシル基またはカルボキシル基、または両方を含む、親薬物の部分、および（ｂ）カーボネート部分を与えるヒドロキシル基および／またはカルボキシル基において親薬物の部分に結合している、式−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）_２のプロドラッグ部分を含むプロドラッグ、あるいは薬学的に許容されるその塩もしくは前記のものの溶媒和物を提供する。
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