【課題】オピオイド受容体様（ＯＲＬ１）受容体に親和性を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】ノシセプチン類似体である、ベンゾキサゾール、インドール、ベンズイミダゾール、の環原子Ｎにピペリジンの４位炭素が結合した化合物、あるいはベンズイミダゾールの環原子Ｎに直鎖または分岐の鎖状化合物が置換した化合物。例示化合物１１を下式に示す。
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本発明は、（ｉ）ポリマーナノ繊維から形成されるマトリックス、および（ｉｉ）該マトリックス内部のオピオイドアゴニストを含む組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、特に動物での使用に適する、活性物質の遅延放出を伴う固体医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本出願は、ニューロンニコチン受容体（ＮＮＲ）、より詳細には、α４β２ ＮＮＲサブタイプのための式（Ｉ）の選択的リガンド、これらの組成物、およびこれらを使用する方法を記載しており、式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｘ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ^１、ｍ、ｎ、ｐおよびｑは、明細書に定義されている。

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本発明は、｛４−［２−（ジメチルアミノ）−１−（１−ヒドロキシシクロヘキシル）エチル］フェノキシ｝ホスファートまたはその薬学的に許容可能な塩、その製造方法及びこれを有効成分として含む、中枢神経系疾患の予防及び治療用薬学的組成物に関するもので、本発明による新規な｛４−［２−（ジメチルアミノ）−１−（１−ヒドロキシシクロヘキシル）エチル］フェノキシ｝ホスファートまたはその薬学的に許容可能な塩は、当該技術分野で公知のベンラファキシン及びその塩の生物学的及び薬学的活性と同等の活性を示し、毒性が非常に少なく、特に従来のベンラファキシン誘導体に比べて水に対する溶解度が優れているため、中枢神経系疾患の予防及び治療に有利に使用することができる。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】オピオイド受容体（ＯＲＬ１）に親和性を示し、鎮痛薬等に有用な新規化合物、及び該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】下式の化合物（１１）で代表される１−［１−置換−４−ピペリジニル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン誘導体、及び該化合物を含有する薬学的組成物。
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本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な式（Ｉ）：


を有する化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体が媒介する疾患の治療における使用にも関する。
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本発明は、薬理活性を有する新規なオキサジアゾール誘導体、それらの製造のための方法、それらを含有する医薬組成物および種々の障害の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明の主題は、式（Ｉ）に相当する化合物であり、


式中：Ｘは、無置換または置換された二価（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキレンラジカルであり；Ｒ_１は、−ＮＲ_８Ｒ_９基であるか、または無置換または置換されたピペリジン−３−イルもしくはピペリジン−４−イルラジカルであり；Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ_３は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、ヒドロキシル、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、ヒドロキシル、またはＯＡｌｋ基である。
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