本発明は、薬理活性を有する新規なオキサジアゾール誘導体、それらの製造のための方法、それらを含有する医薬組成物および種々の障害の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物（式中、点線（−−−−−によって表される）は任意の二重結合を表し、Ｒ^１は水素であり、Ｒ^２はヒドロキシエチルであるか、またはＲ^１およびＲ^２は、それらが結合する窒素原子と一緒に、１個または２個のヒドロキシ基で任意に置換されたモルホリニル環を形成し、各Ｒ^３は独立にヒドロキシまたはＣ_１〜６アルコキシであり、ｎは０、１、および２から選択される）、またはそのＮ−オキシド、塩、プロドラッグ、溶媒和物もしくは立体異性体に関する（ただし、点線が二重結合を表し、Ｒ^１およびＲ^２が、それらが結合する窒素原子と一緒に、モルホリニル環を形成し、かつｎが０である化合物は除外される）。式（Ｉ）の化合物の調製のための方法、特にシグマ受容体に媒介される疾患または状態の治療または予防のための医薬としての式（Ｉ）の化合物の使用も提供される。
【化１】
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一般式Ｉｋ’’のイソキノリン誘導体が提供される。該化合物はＮＫ３アンタゴニストであり、例えば精神病および統合失調症の治療に有用である。

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本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防する方法も提供する。
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【化１】


本発明は、Ｐ２Ｘ７拮抗特性を有する式（Ｉ）の新規化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法、および動物、とりわけヒトにおけるＰ２Ｘ７受容体活性と関連する疾患の処置若しくは予防におけるそれらの使用に関する。（Ｉ）
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本発明は、オピオイドおよびアヘン薬の鎮痛効果の相乗作用、および同時にオピオイドまたはアヘン薬によって誘導される依存性を減少させるための、式（Ｉ）の一群のシグマ受容体リガンドの使用に関する。
【化１】
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【課題】
【解決手段】本発明は、以下の式：




で表される新規のニトロン（nitrone）化合物、その製造方法およびその医薬用途を提供し、記載の化合物は強力な抗酸化性を持ち、フリーラジカルの過剰生成および／または血栓の形成から生じる疾患の処置および／または予防において使用され得る化合物を提供する。 （もっと読む）

光反応性イオンチャネル分子に関連した方法、システム、およびデバイスを提供する。そのような方法の１つは、光刺激に反応する光活性化型イオンチャネル分子を用いて実施される。該方法は、細胞に光活性化型イオンチャネル分子を設計付与すること、およびイオンチャネル分子に与えられ且つＣｈＲ２イオンチャネルを活性化する特性を有しない光刺激に反応してイオンチャネル分子を活性化し、イオンに光活性化型イオンチャネル分子を通過させることを含む。 （もっと読む）

本発明は、弱塩基性薬物コアと、アルカリ性緩衝剤の層と、徐放性コーティングとを含有する微粒子を含む医薬組成物、及びかかる組成物の製造方法に関する。本発明はまた、口腔内崩壊錠、従来の錠剤、及びカプセルを含む医薬剤形、並びにその調製方法にも関する。 （もっと読む）

急性疼痛及び／又は炎症の長期間にわたる効果的な治療法を提供する。標的部位又はその近傍に有効量のスルファサラジンを投与することを通じて、多様な起源、例えばこれらに限定されないが、脊椎円板ヘルニア（すなわち坐骨神経痛）、脊椎すべり症、狭窄症、椎間板性背痛、及び関節痛に由来する疼痛のほか、手術に付随する疼痛を緩和することができる。生分解性ポリマー内に適切な製剤が提供されると、この緩和は少なくとも３日間持続可能である。ある態様において、該緩和は、少なくとも２５日間、少なくとも５０日間、少なくとも１００日間、少なくとも１３５日間又は少なくとも１８０日間可能である。 （もっと読む）