式Ｉの化合物、
【化１７８】


またはその互変異性体、位置異性体、立体異性体、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容される塩であって、式中
「ａ」は、置換または非置換のヘテロシクロアルキル環および置換または非置換の炭水化物部分からなる群から選ばれ、
ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−、アミノアルキル、または
【化１７９】


から選ばれる１種であり、式中、Ｒ_wは、水素、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、
ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＣＯＮＲ₁₀、ＮＲ₁₀ＣＯ、および−ＮＲ_d−から選ばれる１種であるか、あるいはｘおよびｙは一緒になって化学結合を表し、
Ｚは−ＣＨ−、−Ｎ−から選ばれ、
ｔは、０〜４から選ばれる整数であるが、但し
「ａ」が置換または非置換のヘテロシクロアルキル環である場合、「ｔ」は０ではなく、ｙが−ＣＯ−である場合、ｘはＮＲ_dではない。
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【課題】セロトニンアゴニストおよびアンタゴニストであり、「肥満症、不安症、うつ病、精神病、精神分裂病、睡眠および性障害、片頭痛および頭痛に関連した他の症状、社会恐怖症、および胃腸障害（例えば、胃腸管運動の障害など）」を含む中枢神経系障害の制御および予防に使用できる化合物の提供。また、該化合物からなる医薬製剤の提供。
【解決手段】下記構造式（Ｉ）および（Ｉ−ａ）：


（式中、Ｒ¹、Ｒ^4a、Ｒ^4b、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、ｎ、およびＸは記述される）で表わされる化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 （もっと読む）

本発明は、疼痛、炎症性熱性痛覚過敏、尿失禁及び膀胱過活動を治療する上で有用であるＶＲ１アンタゴニストである式（ＩＩ）の化合物


及び該化合物を作製する方法を開示する。
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頭蓋骨管内に埋め込み、麻酔剤を持続的に放出させ、それにより、片頭痛などの神経血管症状を治療するための、回収可能で徐放性の固形製剤を提供する。該製剤は、ポリマー担体中に含まれる麻酔剤と、回収メンバーとを含み、麻酔剤は担体から徐々に放出される。 （もっと読む）

本発明は、神経障害性疼痛、詳細には神経障害性異痛、詳細には慢性神経障害性異痛の治療に使用される医薬の生産のための、およびより一般的には痛みを軽減する医薬の生産のための、有効成分としてのβ−アドレナリン受容体アゴニストの使用に関する。本発明が適用される主な分野は生物医学的分野、より詳細には治療学の分野学である。本発明は特に、痛みを治療するために現在使用されている抗鬱薬の代わりとして使用可能な薬物を提供することを目的とする。本発明は人および獣の臨床分野で使用される。 （もっと読む）

【課題】ヘスペレチンの生体吸収性が改善され、経口摂取する上で好適なヘスペレチン組成物を提供する。
【解決手段】本発明のヘスペレチン組成物は、酵素処理ヘスペリジンとヘスペレチンとを含有することにより、ヘスペレチンの生体吸収性に優れていることを特徴とする。上記酵素処理ヘスペリジンは、α−グルコシルヘスペリジンと、ヘスペリジンもしくは７−グルコシルヘスペレチンのいずれか一方ないし両方とからなる混合物であることが好ましい。また、本発明のヘスペレチン組成物は、上記酵素処理ヘスペリジン１００重量部に対し、上記ヘスペレチンを１〜１５重量部の割合で含有することが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることが見出されている新規の１，２，３−トリアゾール誘導体に関する。その薬理学的プロファイルのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって起こる離脱症状などの多様な疾患又は障害の治療のために有用であり得る。 （もっと読む）

本発明の第１の態様は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体もしくはプロドラッグに関し、


式中、
Ｒ³は、シクロペンチルおよびシクロヘキシルより選択され、
Ｒ⁹は、置換された５員もしくは６員のアリールもしくはヘテロアリール基、または６，５−もしくは６，６−縮合ビアリールもしくはヘテロビアリール基である。
式（Ｉ）の化合物は、ヒトカテプシンＳおよびＫに対する驚くほど高い二重の効力を呈し、関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、細胞外基質（ＥＣＭ）の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛の治療に有用である。
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本発明は、一過性受容体電位バニロイド３（ＴＲＰＶ３）受容体として有用な縮合ピリミジン誘導体、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、障害、状態の治療方法に関する。式（Ｉ）を有する本発明および薬学的に許容されるその塩、その方法では、すべての可変要素は本明細書で記載するとおりである。本発明の化合物によって処置される疾患、状態、および／または障害としては、偏頭痛、関節痛、虚血心筋から生じる心臓痛、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後疼痛、神経痛などが挙げられる。

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択一的な実施形態では、本発明は、癌、または細胞機能障害によって引き起こされる任意の状態、癌または細胞機能障害、例えば粘膜炎治療（例えば、口腔粘膜炎；消化器粘膜炎；食道粘膜炎；腸粘膜のため）によって引き起こされる任意の状態の治療による副作用を治療するための組成物および方法を提供する。択一的な実施形態では、本発明は、単独か、または癌化学療法や放射線療法などの他の医学的治療と併用して使用することができる細胞保護製品を提供する。 （もっと読む）