慢性的な痛み、特に炎症性疼痛や神経因性疼痛の治療は、重要な未だに医療ニーズが満たされない領域である。式（Ｉ）の化合物および式（ＩＩＡ）の化合物が開示され、そこでは、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｕおよびｖは、本明細書で定義された通りである。これらの化合物は、疼痛（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、および神経因性疼痛）を治療する方法、糖尿病を治療する方法、およびコレステロールの吸収を阻害する方法で使用することができる。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、ｐおよびＧは明細書に記載の通りである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、その製造法、製造において用いられる中間体、セロトニン（５−ＨＴ）、ドーパミン（ＤＡ）およびノルエピネフリン（ＮＥ）再取り込み阻害剤としてのこれを含む医薬組成物および治療におけるその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、スピロ環アゼチジノン化合物、スピロ環アゼチジノン化合物を含む組成物、および患者に有効量のスピロ環アゼチジノン化合物を投与する工程を含む、脂質代謝障害、疼痛、糖尿病、血管の状態、脱髄または非アルコール性脂肪肝疾患を治療または予防する方法に関する。一態様では、本発明は、式（Ｉ）を有する化合物およびその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体に関する。さらに、本発明は、スピロ環アゼチジノン化合物と医薬的に許容される担体とを含む組成物にも関する。

（もっと読む）

本発明は、新規シクロアルキルメチルアミン類似体、およびシクロアルキルメチルアミン類似体の調製方法を提供する。また本発明は、シクロアルキルメチルアミン類似体の使用方法およびシクロアルキルメチルアミン類似体の組成物も提供する。本発明の化合物の医薬組成物は、肥満および肥満関連の共存症の治療および／または予防に有効に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ^１はＮであり、Ａ^２はＣＲ^７であるか、又はＡ^１はＣＲ^７であり、Ａ^２はＮであり；
Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は、それぞれ独立してＣＨ又はＮであり、Ｙ^４及びＹ^５は、それぞれ独立してＣＲ^８又はＮであるが、ただし、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４及びＹ^５の１個がＮである場合、他はＮでなく；Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、であり；Ｒ^３及びＲ^８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニルであり、Ｒ^４は、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−又は［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−であり；Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシである）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩又は溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛のようなＶＲ１受容体の過剰活性化により引き起こされる病状の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｚ^１は−ＣＨ_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^４およびＲ^５は炭素鎖であり（必要に応じて、共にＣ_２架橋を形成する）、ｕおよびｖは、独立して、和が３〜５となるような０〜３の整数であり、Ｒ^２はヘテロアリールであり、Ｒ^１およびＲ^３は本明細書中に定義のとおりである、化合物を開示する。式（Ｉ）の化合物を使用した疼痛の処置方法も開示する。本発明の別の実施形態は、有効量の式Ｉの化合物を疼痛の処置を必要とする患者に投与する工程を含む、疼痛（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、または神経因性疼痛など）の処置方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、ヒトを含めた哺乳類対象において、ＣＢ１受容体活性の介在による状態を治療する化合物および方法に関するものであり、この治療は、そのような治療を必要とする哺乳動物に、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３がそれぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を治療有効量投与することを含む。これらの化合物は、ＣＢ２受容体結合活性の介在による状態、たとえば、その限りでないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛症、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性痛、急性痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパチー、神経痛、糖尿病性ニューロパチー、ＨＩＶ関連ニューロパチー、神経損傷、リウマチ様関節炎疼痛、骨関節炎疼痛、背痛、癌性疼痛、歯痛、線維筋痛症、神経炎、坐骨神経症、炎症、神経変性疾患、痙攣、てんかん、トゥーレット症候群、パーキンソン病、神経保護、不安、咳、気管支収縮、過敏性大腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、悪液質、悪心、嘔吐、化学療法誘発性嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）、便秘、下痢、機能性消化管障害、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管拡張、高血圧、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸器疾患症候群、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、特発性間質性肺炎、および気管支炎の治療において有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、アゼチジノン誘導体、アゼチジノン誘導体を含む組成物、および患者に有効量のアゼチジノン誘導体を投与する工程を含む、脂質代謝、疼痛、糖尿病、血管の状態、脱髄または非アルコール性脂肪肝疾患の障害を治療または予防する方法に関する。したがって、一態様では、本発明は、式（Ｉ）のアゼチジノン化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を提供する。別の態様では、本発明は、式（ＩＩ）のアゼチジノン化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を提供する。

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｚ^１は−ＣＨ_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^４およびＲ^５は炭素鎖であり（必要に応じて、共にＣ_２架橋を形成する）、ｕおよびｖは、独立して、和が３〜５となるような０〜３の整数であり、Ｒ^２はヘテロアリールであり、Ｒ^１およびＲ^３は本明細書中に定義のとおりである、化合物を開示する。式（Ｉ）の化合物を使用した疼痛の処置方法も開示する。本発明の別の実施形態は、有効量の少なくとも１つ（例えば、１つ）の式Ｉの化合物、有効量の少なくとも１つ（例えば、１つ）の他の薬学的に活性な成分（すなわち、薬剤）（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、または神経因性疼痛などの疼痛処置のための少なくとも１つの他の薬剤）、および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。

（もっと読む）

【解決手段】 薬学的組成物は、少なくとも二つの材料と混合された個人に誤用されやすい少なくとも一つの医薬品有効成分を有する可能性のある粒子を有することができ、第一の粒子は、実質的に不水溶性であり且つ少なくとも部分的にアルコール可溶性であり、第二の材料は実質的にアルコール不溶性であり且つ少なくとも部分的に水溶性であり、前記医薬品有効成分及び前記二つの材料は水及びアルコールの存在下で粒状化される。前記組成物はさらに、粉砕抵抗性を示す前記粒子上へのコーティングを含むことができ、アルコール性溶剤を用いて前記粒子に溶着される材料を有することができる。前記組成物は、さらに、脂肪／ワックスを含有する第二の粒子を有する。本発明は、コーティング粒子、前記組成物の多様な剤形、製造方法、及び錠剤化方法を含むものである。
（もっと読む）