【課題】神経因性、炎症性、および他の痛覚過敏の症候群において疼痛認知を制御するのに十分に強力であり、重大な副作用を有さず、または患者を中毒にしない鎮痛剤を提供する。
【解決手段】疼痛予防、治療、或いは改善のための医薬の製造におけるスポンゴシン（２−メトキシアデノシン）の使用。該化合物は、アデノシン受容体を活性化することが知られている濃度より低い用量で投与される場合であっても、神経因性および炎症性疼痛にかかっている哺乳類における疼痛認知の阻害に効果的である。それゆえ、その他のアデノシン受容体アゴニストの投与に関連する重大な副作用を引き起こすことなく神経因性および炎症性疼痛を治療することができる。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の（複素環／縮合ピペリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノンまたは（複素環／縮合ピロリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体に関し、式中、Ａ、Ｗ、ｎおよびＲ２は請求項１において定義される通りである。本発明は、さらに、該誘導体の調製方法および該誘導体の治療的使用に関する。

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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５が本明細書で定められた意味を有する式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容される塩は、ｃＦＭＳの阻害剤であり、骨関連疾患、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、および疼痛の治療に有用である。本発明の別の態様において、哺乳動物における骨関連疾患、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、または疼痛の治療における式Ｉの化合物の使用が提供され、本方法には、該哺乳動物に治療有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することが含まれる。

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【課題】オピオイドを含有する剤型の不正使用、乱用、誤用又は転用を予防又は阻止するための組成物の提供。
【解決手段】逆作用薬としてオピオイドアンタゴニストを含有するコア、及び作用薬としてオピオイドアゴニストを含有するシェルを含み、シェルがコアを少なくとも部分的に取り囲んでなる共押出剤型。剤型が錠剤又は、カプレット又は、全ての寸法において０．１ｍｍ〜３．０ｍｍの範囲内の大きさである粒子を含有するカプセルからなる経口投与剤型。 （もっと読む）

式Ｉのアミノアルキイピリミジン（Aminoalkyipyrimidine）誘導体で、式中、種々の置換基の意味は明細書に示したものと同じである。これらの化合物は、ヒスタミンＨ₄受容体アンタゴニストとして有用である。

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本発明は、一般式（Ｉ）において、Ｒ^１がハロゲン、ビニレン−アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたはベンゾ［１，３］ジオキソリル基であり、Ｗが式−ＮＨ−ＳＯ_２−Ｒ^２で表される基またはヘテロアリール基またはＮＨＲ^３基であり、ここでＲ^３は水素またはヘテロアリールであり、およびｎは１、２、３または４である化合物およびその医薬上で許容される塩および溶媒和物に関する。さらに、本発明は少なくとも１種の一般式（Ｉ）で表される化合物および／またはその医薬上で許容される塩または溶媒和物を含有する医薬組成物、ならびにプロテインキナーゼ関連疾病、特にＣＤＫ９関連疾病、例えば細胞増殖性疾病、感染性疾病、痛み、心臓血管系疾病および炎症の予防および／または処置用の医薬組成物の調製におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 本願発明は、代替５−ＨＴ１ａ作動薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本願発明は、化学式Ｉ
【化１】



に示される化合物であって、Ｒが例えばＯＲ１であり、Ｒ１が例えば−Ｃ（＝Ｒ）Ｒ２であり、Ｒ２が例えばフェニル基であり、Ｃｙが例えば芳香族複素環である化合物であり、その調剤学的に受容可能な塩であり、且つそれらの置換基であり、その化合物を具備する医薬組成物であり、その化合物の使用である。 （もっと読む）

(メチルスルホニル)エチルベンゼンイソインドリン化合物及びその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは立体異性体が提供される。当該化合物の使用方法及び医薬組成物も開示される。 （もっと読む）

【課題】新規なＰ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニスト及びそれを含む泌尿生殖器疾病又は疼痛に関連する疾病の治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。


（式中、Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−ＣＨＯＨ−、−Ｓ（Ｏ)_ｎ−、又は−ＮＲ_ｃ−であり、ここで、ｎは０〜２であり、Ｒ_ｃは水素又はアルキルであり、Ｙは、水素、又は−ＮＲ_ｄＲ_ｅであり、ここで、Ｒ_ｄおよびＲ_ｅの一方は水素であり、他方は、水素、アルキル、シクロアルキル等である）。 （もっと読む）

喘息および呼吸器疾患など様々な疾患を治療するに有用なＣＲＴＨ２モジュレーター、特にＣＲＴＨ２のアンタゴニストを開示する。本発明化合物は、式Ｉとして記載されている範囲に属する。
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