式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｌ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、ｍ、ｎ、ｘ、及びｙは、本明細書に定義される通りである］の化合物、そのような化合物とその製造に利用される新規中間体の製造の方法、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びそのような化合物の、療法における使用と本明細書に言及される疾患の治療への使用。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、ｐおよびＧは明細書に記載の通りである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、その製造法、製造において用いられる中間体、セロトニン（５−ＨＴ）、ドーパミン（ＤＡ）およびノルエピネフリン（ＮＥ）再取り込み阻害剤としてのこれを含む医薬組成物および治療におけるその使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｚ^１は−ＣＨ_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^４およびＲ^５は炭素鎖であり（必要に応じて、共にＣ_２架橋を形成する）、ｕおよびｖは、独立して、和が３〜５となるような０〜３の整数であり、Ｒ^２はヘテロアリールであり、Ｒ^１およびＲ^３は本明細書中に定義のとおりである、化合物を開示する。式（Ｉ）の化合物を使用した疼痛の処置方法も開示する。本発明の別の実施形態は、有効量の式Ｉの化合物を疼痛の処置を必要とする患者に投与する工程を含む、疼痛（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、または神経因性疼痛など）の処置方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ^１はＮであり、Ａ^２はＣＲ^７であるか、又はＡ^１はＣＲ^７であり、Ａ^２はＮであり；
Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は、それぞれ独立してＣＨ又はＮであり、Ｙ^４及びＹ^５は、それぞれ独立してＣＲ^８又はＮであるが、ただし、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４及びＹ^５の１個がＮである場合、他はＮでなく；Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、であり；Ｒ^３及びＲ^８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニルであり、Ｒ^４は、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−又は［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−であり；Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシである）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩又は溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛のようなＶＲ１受容体の過剰活性化により引き起こされる病状の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^８は、本明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、ＣＢ_１受容体のモジュレーションに関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）’：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７およびＲ_１７は明細書に記載の通りである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、その製造法、製造において用いられる中間体、セロトニン（５−ＨＴ）、ドーパミン（ＤＡ）およびノルエピネフリン（ＮＥ）再取り込み阻害剤としてのこれを含む医薬組成物および治療におけるその使用に関する。
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本発明は、新規シクロアルキルメチルアミン類似体、およびシクロアルキルメチルアミン類似体の調製方法を提供する。また本発明は、シクロアルキルメチルアミン類似体の使用方法およびシクロアルキルメチルアミン類似体の組成物も提供する。本発明の化合物の医薬組成物は、肥満および肥満関連の共存症の治療および／または予防に有効に用いることができる。 （もっと読む）

慢性的な痛み、特に炎症性疼痛や神経因性疼痛の治療は、重要な未だに医療ニーズが満たされない領域である。一方、インスリン非依存性糖尿病としても知られているＩＩ型糖尿病は、高い血糖レベルをもたらす障害のある糖代謝によって特徴づけられる進行性の病気である。表１、２、３ａ、３ｂ、３ｃ、３ｄおよび４ａにより定義される化合物から成る群から選択される式（Ｉ）のアゼチジン誘導体を投与することを含む、病気または状態（例えば、疼痛、糖尿病または脂質代謝の障害）を治療する方法が開示される。

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式（１）で表されるアセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを設計し、合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物よりも〜１５０倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ治療可能な状態の治療に使用され、どんな種類の薬物治療のためにも経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。
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【課題】新規医薬組成物の提供。
【解決手段】特定の疾病の治療のための医薬の製造のための（Ｓ）−（−）−α−エチル−２−オキソ−１−ピロリジンアセトアミドの使用、及び（Ｓ）−（−）−α−エチル−２−オキソ−１−ピロリジンアセトアミドを含む、新規な医薬組成物。 （もっと読む）