【課題】本発明は、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体の立体選択的合成、Ｒ−ＭＮＴＸおよびその中間体を含む医薬製剤ならびにそれらの使用方法に関する。
【解決手段】Ｒ−ＭＮＴＸを含む組成物であって、０．０２％の検出限界および０．０５％の定量限界において、ＨＰＬＣによって検出可能なＳ−ＭＮＴＸが存在しない前記組成物。
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【課題】インドールセロトニン受容体アゴニストの経皮投与方法の提供。
【解決手段】アゴニストの適切な剤形で個体の局所表面と接触することを含み、その剤形は経皮剤形と見てもよい。局所表面とは一般的には皮膚、例えば個体にインドールセロトニン受容体アゴニストの有効量を配送するに十分量に該アゴニストの経皮剤形を個体の皮膚の表面と接触することを含むような皮膚である。該方法の具体例で採用されている経皮剤形は変形を含む。対象となる経皮剤形は、限定的でなく、接着剤ポリマー剤形（それはテープ及びプラスターとも言及される）のような貼付剤；ゲル；クリーム；泡剤；ローション；スプレイ；オイントメント；などが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】 より効能の高いウロテンシンＩＩ拮抗薬の提供。
【構成】 新規なイソインドール誘導体およびその医薬又は獣医学分野での使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ボツリヌス毒素の経皮送達のための改良された製剤の提供。
【解決手段】ボツリヌス毒素と、ヘテロ又はホモポリマーを含む正に荷電した骨格と、ポロクサマーとを含む製剤であって、前記ボツリヌス毒素が、前記正に荷電した骨格と非共有結合性の複合体を形成している、ボツリヌス毒素の局所塗布及び経皮送達のための製剤。さらに粘度調節剤を含有していてもよい。本製剤は、患者の皮膚上に局所塗布するために設計されており、しわ、多汗症、及びその他の健康に関する問題を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる中枢神経系疾患を予防又は治療する化合物又はその塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）を変調させる下記に代表される化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
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【課題】薬学的に有用な塩と、薬学的に有用な塩を調製するための新規プロセスを提供すること。
【解決手段】式Ｉで表される（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１）７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの結晶性塩酸塩およびトシル酸塩形態とその調製方法が開示される。本発明の別の態様は、回折角（２θ、すべての値は±０．２の精度を示す）、格子「ｄ」間隔（オングストローム）、および相対ピーク強度（「ＲＩ」）で表される、表Ｉに示すＸ線粉末回折パターンを特徴とする、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（式ＩＩの塩酸塩一水和物化合物）の結晶性塩酸塩一水和物形態の提供である。 （もっと読む）

【課題】レベチラセタムを含む薬剤組成物の時間の経過に従う作用物質放出の動態の変化、有効成分の適時放出の遅れ、薬物組成物の安定性の低下を改良する。
【解決手段】有効成分としてのレベチラセタム、並びに薬剤組成物の全重量に対して崩壊剤２．０〜９．０重量比％、滑剤０．０〜３．０重量比％、結合剤０．５〜６．０重量比％、及び潤滑剤０．０〜１．０重量比％を含む薬剤組成物、並びにその調製方法。 （もっと読む）

【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、胃液中でのＮＳＡＩＡの溶解性を増大させること、並びにそれらを経皮投与可能（局所適用）にさせるであろう膜及び皮膚障壁を通してのその透過率の増大を図ることにより、その副作用を回避することである。
【解決手段】
式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。 （もっと読む）

【課題】活性成分であるアゴメラチンの溶出速度を加減できる新規の共結晶、およびその調整のための方法、ならびそれを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のアゴメラチンと、パラ−ヒドロキシ安息香酸、クエン酸、シュウ酸、没食子酸、マレイン酸、マロン酸、グルタル酸、グリコール酸又はケトグルタル酸から選択される有機酸とを有機溶媒または水-有機溶媒中で溶解した溶液からまたは、溶媒なしにアゴメラチンと有機酸とを混合して調整した共結晶。
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