本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ及びＹは、本明細書内で定義されているとおりである］で表されるイミダゾール誘導体、その調製方法、代謝調節型グルタミン酸受容体が介在する障害を治療又は予防するためのその使用、そのような障害を治療するための医薬を調製するためのその使用、及びそれを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ^１は本願明細書および特許請求の範囲に規定の通りである。）の化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する薬学的組成物、および５ＨＴ_２Ａ受容体関連障害の予防または治療における該化合物及び薬学的組成物の使用に関するものである。
式（Ｉ）：
【化１】

（もっと読む）

本発明は、持続性のナトリウム電流と比較して永続性ナトリウム電流に対して少なくとも２０倍の選択性を有する選択的永続性ナトリウムチャネルアンタゴニストの有効量を哺乳動物に投与することによる該哺乳動物における神経学的障害および慢性疼痛を処置するための医薬としての使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩、およびその化合物を含有する組成物、ならびに胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、片頭痛、神経疾患、痛み、心血管障害、心不全、心不整脈、糖尿病、および無呼吸症候群のための医薬の製造のためのその化合物の使用を提供する。これらの化合物は、５−ＨＴ_４受容体作動活性を有し、したがって哺乳動物、特にヒトにおける胃食道逆流疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候などの治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、ＲおよびＲ´は本願明細書および特許請求の範囲に規定の通りである。）の化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する薬学的組成物、および５ＨＴ_２Ａ受容体関連障害の予防または治療における該化合物及び薬学的組成物の使用に関するものである。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、下記式（Ａ）のCGRPアンタゴニスト1-[N²-[3,5-ジブロモ-N-[[4-(3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル)-1-ピペリジニル]カルボニル]-D-チロシル]-L-リシル]-4-(4-ピリジニル)-ピペラジンを、標準条件下（Ｔ＜50℃、相対湿度＜75％）非晶質状態で安定な球状ナノ構造微粒子の形態で含んでなる肺吸入又は鼻吸入用粉末吸入薬、前記微粒子の製造方法、並びに頭痛、偏頭痛及び群発性頭痛の治療用粉末吸入薬の製造のための前記微粒子の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明はCGRPアンタゴニスト1-〔N²-〔3,5-ジブロモ-N-〔〔4-(3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル)-1-ピペリジニル〕カルボニル〕-D-チロシル〕-L-リシル〕-4-(4-ピリジニル)-ピペラジン(A)
【化１】


又はその生理学上許される塩及び一種以上の賦形剤を含む、肺又は鼻吸入のための噴霧乾燥された微粒子（埋封粒子）の形態の吸入粉末、前記微粒子の製造方法並びに頭痛、片頭痛及び群発性頭痛の治療のための粉末吸入剤の製造のためのその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン(5-HT)アゴニストの口腔粘膜を介する運搬のための新規組成物を提供する。特に、本発明の組成物中の緩衝系は、唾液のpHを、約9.9を越えるpHに上昇させることによって、5-HTアゴニストのイオン化形態から非イオン化形態への実質的に完全な変換を促進する。結果として、5-HTアゴニストの投与は、経口粘膜によって迅速且つ効率的に吸収される。更に、口腔粘膜を介する5-HTアゴニストの運搬は、都合よく薬物の肝初回通過代謝を迂回し、そして消化管中の薬物の酵素分解を回避する。偏頭痛を治療するために本発明の組成物を用いる方法も提供する。
（もっと読む）

本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）

本発明はCGRPアンタゴニスト1-〔N²-〔3,5-ジブロモ-N-〔〔4-(3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル)-1-ピペリジニル〕カルボニル〕-D-チロシル〕-L-リシル〕-4-(4-ピリジニル)-ピペラジン(A)、又はその医薬上許される塩を含む、肺又は鼻吸入のための粉末製剤、その製造方法並びに頭痛、片頭痛及び群発性頭痛の治療のための薬物の製造のためのその使用方法に関する。
【化１】

（もっと読む）