国際特許分類[A61P25/08]の内容
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オレキシン受容体拮抗薬としてのチアゾリジン誘導体
本発明は、A及びR1が明細書中に記載された意味を有する、式(I)の新規なチアゾリジン誘導体、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。
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神経障害の予防・治療剤
【課題】優れた作用を有し、かつ低毒性である神経障害の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式:
【化1】
[式中、環Aはさらに置換基を有していてもよい、2個以上の窒素原子を含む5員芳香族複
素環を;
Bは置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよい複素環基を;
Xは2価の非環状炭化水素基を;
Zは-O-、-S-、-NR2-、-CONR2-または-NR2CO- (R2は水素原子または置換されていてもよ
いアルキル基を示す)を;
Yは結合手または2価の非環状炭化水素基を;
R1は置換されていてもよい環状基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいアシル基を示す。ただし、環Aで示される5員芳香族複素環がイミダゾールであるとき、Zは-O-でない]で表される化合物またはその塩を含有してなる神経障害の予防・治療剤。
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プリニル誘導体及びカリウムチャネルモジュレーターとしてのそれらの使用
本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 (もっと読む)
プリニル誘導体及びカリウムチャネルモジュレーターとしてのそれらの使用
本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 (もっと読む)
セロトニン5−HT6受容体の調節に応答する障害の治療に好適なアゼチジン化合物
本発明は、AがC1−C6−アルキル、C1−C6−ハロアルキル、C1−C6−ヒドロキシアルキル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−ハロアルケニル、C3−C6−シクロアルキル、アリール−C1−C4−アルキル、アリール−C2−C4−アルケニル、アリールまたはヘタリールであり;−−−が単結合または二重結合であり;X1およびX2がN、CRx1、NRx2またはCRx3Rx4であり;Rx1、Rx3およびRx4がH、ハロゲン、CN、NO2、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニルなどであるか、2個のジェミナル基Rx3およびRx4がそれらが結合している炭素原子とともにカルボニル基または3から6員の炭素環もしくは複素環スピロ環状環を形成していることができ;Rx2が水素、C1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルカルボニル、C1−C6−ハロアルキルなどであり;または2個の隣接する基Rx1、Rx2、Rx3もしくはRx4がX1およびX2とともに5員もしくは6員の炭素環もしくは複素環縮合環を形成しており;Y1、Y2およびY3がNまたはCRyであり;RyがH、ハロゲン、CN、NO2、C1−C6アルキル、C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニル、C1−C6−ハロアルキルなどであり;前記基X1、X2、Y1、Y2およびY3のうちの最大3個がNRx1およびNから選択され;R1が水素、C1−C6−アルキル、C1−C6−ヒドロキシアルキル、C1−C6−ハロアルキルなどであり;R2がC1−C4−アルキルまたはC1−C4−ハロアルキルであり;nは0、1または2である式(I)の化合物;それの生理的に耐容される酸付加塩およびN−オキシド、それらを含む医薬組成物、処置を必要とする対象者に対して有効量のそのような化合物を投与する段階を有する中枢神経系の疾患、耽溺疾患もしくは肥満から選択される医学的障害の治療方法ならびに医薬組成物を製造する上でのそのような化合物の使用に関するものである。
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炎症を処置するための組成物および方法
本発明は、効果的なテトラサイクリン吸収阻害剤(例えば、多価金属)と共にテトラサイクリン化合物を投与することによって広範な炎症性疾患を処置するための、改良された処置法に関する。当該方法に使用される薬学的組成物もまた、開示されている。 (もっと読む)
ヘキサヒドロ−シクロヘプタピラゾール系カンナビノイドモジュレーター
本発明は、式(I):
【化1】
で表されるヘキサヒドロ−シクロヘプタピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。
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キノリン誘導体、それらを含む医薬組成物、並びに中枢神経系及び末梢疾患の治療におけるそれらの使用
R1、R2、n及びR3が明細書に記載した通りである式(I)の化合物、薬学的に許容される塩、その製造方法、それを含む医薬組成物、及びその使用法。
【化1】
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単環式アニリドスピロラクタムCGRP受容体アンタゴニスト
本発明はCGRP受容体のアンタゴニストとして有用であり、頭痛、片頭痛及び群発頭痛等のCGRPが関与する疾患の治療又は予防に有用な式I:
(式中、変項A1、A2、B、J、K、m、n、R4、R5a、R5b及びR5cは明細書中に定義する通りである)の化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、CGRPが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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P2X7調節因子としてのビシクロヘテロアリール化合物およびその使用
下記の式(I)で示される式を有する化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳動物における種々の状態(非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む)の予防および治療に使用しうる。本明細書に記載の式I〜XIjの化合物、およびそれらの医薬組成物が、炎症媒介状態、例えば、関節炎、心筋梗塞(それらに限定されない)を包含する哺乳動物におけるP2X7受容体の正常または異常活性に関連した状態の治療、疼痛症候群(急性および慢性[神経障害性])、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、炎症性腸疾患および免疫機能不全、例えば自己免疫性障害の治療および予防に有用な治療薬として開示されている。
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