本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、および薬学的に許容され得るその酸付加塩に関する。本化合物は、Ａ2Aレセプターに関連する疾病の処置に用い得る。
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式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。ＸはＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ（アルキル）であり；ＹおよびＹ’はＣＨ、ＣＦおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択され；ＺはＣまたはＮであるが、ただしＸがＯまたはＳであるとき、ＺはＮであり；Ｒ_１およびＲ_２の内の１つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され；Ｒ_１およびＲ_２のもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され；ＺがＮであるとき、Ｒ_３は存在せず、およびＲ_３が存在しているとき、Ｒ_３は、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され；Ｒ_４およびＲ_５は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、Ｒ_４およびＲ_５は、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し；Ｌは、−［Ｃ（Ｒ_１５）（Ｒ_１６）］_ｎ−であり；ｍは０から３の整数であり、およびｎは２から３の整数である。

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特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式（I）で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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本発明は、高親和性および特異性で、Ｇタンパク質共役型受容体が仲介するシグナル伝達を遮断するかまたは増進し、そして／またはＧタンパク質共役型受容体の特定の配座異性体を安定化する、ペプチドおよび他の化合物を同定する方法に関する。これらの方法と組み合わせて発展したアッセイ、治療法、および他の方法もまた、開示する。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗物質であり、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛などＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は防止において有用な化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

本発明は概して、高度不飽和脂肪酸（PUFA）ポリケチドシンターゼ（PKS）系に関し、これらの相同体に関し、このようなPUFA PKS系の生物学的に活性なドメインをコードする単離された核酸分子および組換え核酸分子に関し、PUFA PKS系を含む遺伝子改変された生物に関し、関心対象の生理活性分子の産生のためにこのような系を作製および使用する方法に関し、かつこのようなPUFA PKS系を有する新たな非細菌性および細菌性の微生物を同定するための新規の方法に関する。

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本発明は、炎症によって誘導された、血液脳関門機能における初期の動的変化を起こしている脳微小血管内皮細胞で、その発現が変調されている新規の核酸、及びそれによってコードされているポリペプチドに関する。本明細書では、そのようなポリペプチドを、リポ多糖感応性（ＬＰＳＳ）のポリペプチドと呼ぶ。これらの核酸及びポリペプチドは、そのような生物作用を必要とする哺乳動物における血液脳関門特性を制御する方法において有用となりうる。これには、血液−脳／網膜関門における障害、（眼を含めた）脳の障害、及び末梢血管症害の診断及び治療が含まれる。加えて、本発明は、抗ＬＰＳＳポリペプチド性の抗体又はリガンドの診断プローブ、脳血液関門標的指向剤、又は治療薬としての使用、及び、ＬＰＳＳポリペプチドのリガンド、又は発現、活性化、若しくは生理活性の変調因子の診断プローブ、治療薬、又は薬物送達促進物質としての使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規フィブリリン-様ポリペプチドをコードしているヒトゲノム中のオープンリーディングフレーム(ORF)、並びに該ポリペプチドの変異体、変異体及び断片に加え、それらに対するリガンド及びアンタゴニストを含むそれに関連した試薬を明らかにしている。本発明は、これらの分子を同定し作成する方法、これらを含有する医薬組成物を調製する方法、並びにこれらを疾患の診断、予防及び治療に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は少なくとも2つのタンパク質間の相互作用を調節する方法に関する、ここで、上記少なくとも2つのタンパク質の一方が機能性細胞表面レセプターであり、かつ、もう一方のタンパク質が上記レセプターのリガンドである。本発明は、上記レセプター・リガンドに対する上記機能性細胞表面レセプターの結合部位を特徴とし、そして上記結合部位の構造の一部であり、および/または上記レセプターと上記リガンドの間の相互作用に関与する一連のアミノ酸配列を開示する。しかも、本発明は、前述の結合部位を通して上記機能性細胞表面レセプターと上記レセプター・リガンドの間の相互作用を調節することができる候補化合物の分子設計方法およびスクリーニング方法を特徴とし、そしてそのような化合物の同定のためのスクリーニング・アッセイ方法を提供する。本発明は、前記結合部位、および/または前記結合部位を通してレセプター−リガンド相互作用を達成するために不可欠なアミノ酸配列を含むエピトープに結合することができる抗体をさらに説明する。同様に、本発明は、開示した方法、ペプチド配列、および抗体のさまざまな用途に関係する。好ましい態様において、本発明は、FGFRリガンドに対する線維芽細胞成長因子レセプター（FGFR）の結合部位、上記結合部位を通して上記レセプター−リガンド相互作用を調節することができる化合物、および上記結合部位を認識することができる抗体に関係する。 （もっと読む）