本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規ピリジノン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、およびヒスタミン３受容体に関係するかその影響を受ける中枢神経系障害を治療するためのその使用を提供する。
【化１】

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本発明は、ＣＮＳ−活性化合物のプロドラッグとしてのオクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロールＮ−オキシド、かかる化合物を含む組成物、該化合物、塩および多形体の製造方法、ならびにかかる化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。式（Ｉ）のオクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロールＮ−オキシドは、ヒスタミン−３アンタゴニストのプロドラッグであり、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または緩和される状態または障害の治療に有用である。オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロールＮ−オキシド化合物、かかる化合物の使用方法、それらを製造するための組成物、およびかかる化合物の調製方法が、本明細書に開示される。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-L-トレオニノールのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-L-トレオニノールのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】GSK-3仲介疾患を治療するか、予防するか又は改善させるための化合物、組成物及び方法を提供する。
【解決手段】アミノキノロン又はその医薬的に許容され得る誘導体を用いる。
【化１】
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本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、His-Asp-Glu-Phe-Glu-Arg-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、His-Asp-Glu-Phe-Glu-Arg-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

(Ｓ)−２−((４−ベンゾフラニル)カルボニルアミノメチル)−１−((４−(２−メチル−５−(４−フルオロフェニル))チアゾリル)カルボニル)ピペリジンの新規多形体形態、それらの製造方法およびオレキシン受容体拮抗薬としての医薬における使用。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、ベンゾオキサゾール−２−オン及びベンゾオキサチオール−２−オンの新規誘導体に関する。他の態様では、本発明は治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ser-Val-Ser-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Asn-Leu-Gly-Lys-His-Leu-Asn-Ser-Met-Glu-Arg-Val-Glu-Trp-Leu-Arg-Lys-Lys-Leu-Gln-Asp-Val-His-Asn-Pheのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ser-Val-Ser-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Asn-Leu-Gly-Lys-His-Leu-Asn-Ser-Met-Glu-Arg-Val-Glu-Trp-Leu-Arg-Lys-Lys-Leu-Gln-Asp-Val-His-Asn-Pheのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１／Ａｒ^２は、互いに独立に、フェニル又はピリジニル（これらは場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、アルコキシにより置換されている低級アルキル、シアノにより置換されている低級アルキル、低級ジアルキルアミノ、ピリジニル又はシアノからなる群より選択される１又は２個の置換基により置換されている）であり；Ｒ^１は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ^２は、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又は−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであるか；あるいは、Ｒ^１とＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、ピロリジン−２−オン又はピペリジン−２−オン基を形成し；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキルであり；Ｒ^４は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^５／Ｒ^５’は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル又はシクロアルキルであるか；あるいは、Ｒ^５とＲ^５’は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル基を形成する］で示される化合物又は薬学的に活性なその塩に関する。本発明の化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のための非常に有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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