【課題】ナフタレン誘導体、その調製方法、それらを含む医薬組成物および医薬におけるその使用。
【解決手段】式（Ｉ）［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ＸおよびＹは、明細書中と同義である］で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；該化合物の調製方法；該化合物を含む医薬組成物；および、医薬における該化合物の使用。

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【課題】金属試薬を用いることなく容易に入手可能なオキシムを対応するエナミドに高収率で変換する方法を提供する。
【解決手段】下式１等で示されるケトンから容易に入手可能な下式２等で示されるオキシムを原料として、トリアルキルホスフィン等の還元剤の存在下、無水酢酸等のアシル供与体で還元的アシル化する下式３等で示されるエナミドの製造方法。該エナミド３はキラルホスフィン配位子で錯体形成したロジウム触媒を用いた水素化、引き続く脱アシル化により下式５で示される光学活性なアミンへと変換できる。
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【課題】統合失調症における陽性症状、陰性症状、および認知機能障害に高い有効性を発揮し、従来の副作用リスクを軽減するとともに、統合失調症以外の認知機能障害を伴う中枢神経疾患にも優れた効果を示す化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式（１）のＮ−アシル環状アミン誘導体またはその塩からなる医薬。


[式中、Ａｒ¹及びＡｒ²はアリール基またはヘテロアリール基；Ｖは窒素原子、またはＣＲ³；Ｗ¹は単結合、−Ｃ（Ｏ）−等；Ｗ²は、Ｃ_1-3アルキレン基；Ｗ³は、単結合、メチレン基、−ＮＨ−、−ＣＲ⁴＝ＣＲ⁵-等；環Ｑは、式（ａ）で表される基（ｎは０又は１；ｍは０〜２；ｋは１〜３；Ｚは単結合、メチレン基、酸素原子等；Ｒ^1a、Ｒ^1bおよびＲ^1cは、それぞれ、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルキル基等。）］ （もっと読む）

【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
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【課題】神経伝達物質シグナル伝達の分野に関し、より具体的には、蛍光共鳴エネルギー移動(FRET)を用いて神経伝達物質レベルの変化を測定および検出するためのバイオセンサーおよび方法の提供。
【解決手段】神経伝達物質バイオセンサーが開示され、神経伝達物質に結合した際に蛍光共鳴エネルギー移動の検出および測定を可能にするドナーおよび蛍光部分に結合した神経伝達物質結合ドメインを含むYbeJに基づくグルタミン酸結合バイオセンサーが含まれる。かかるバイオセンサーは、インビボおよび培養中の神経伝達物質濃度の検出に有用である。ここで、ドナー部分が励起され、グルタミン酸がグルタミン酸結合タンパク質部分に結合すると、ドナー部分とアクセプター部分との間の蛍光共鳴エネルギー移動(FRET)が変化する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤並びにそれを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物。該ピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能であり、骨髄増殖性障害、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄様化生を伴う骨髄線維症、任意の他の骨髄関連障害、増殖性糖尿病性網膜症、癌、眼疾患、炎症、乾癬、血管新生に関連した任意の疾患、またはウイルス感染症等の治療に有効である。
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【課題】アデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有する運動障害の予防および／または治療剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるトリアゾロピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。


［式中、Ｒ１は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表し、Ｒ２は水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表し、Ｒ３は水素原子、ハロゲンまたは−ＷＲ４（式中、Ｗは−Ｏ−または−Ｓ−を表し、Ｒ４は置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表す）を表し、Ｑ１は水素原子または３，４−ジメトキシベンジルを表す］ （もっと読む）

【課題】ニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、それの活性を調節するジアザビシクロアルカンから形成されるアミド化合物の提供。
【解決手段】下記式１の化合物。


［式中、ｎは０または１であり、Ｃｙは２−フラニル、３−フラニル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、および４−ピリジニルの群から選択される、２個以下の非水素置換基で置換されていても良いヘテロアリール基］ （もっと読む）

【課題】嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(“ＣＦＴＲ”)を含む、ＡＴＰ結合カセット(“ＡＢＣ”)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター、また、ＡＢＣトランスポーター仲介疾患の処置法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)の化合物：


〔式中、Ｒ１、Ｒ２は、Ｃ１−６脂肪族など、環Ａは、置換されてもよいシクロ脂肪族などであり、ここで、Ｃ＊に隣接している環Ａの原子は炭素原子であり；Ｒ４は置換されてもよいアリールなどであり；そしてｎは１、２、３、４、または５である。〕 （もっと読む）

【課題】タンパク質分解障害の治療の提供。
【解決手段】本発明は、細胞増殖障害（例えば癌）およびタンパク質分解障害（例えば神経変性障害）のようなタンパク質分解障害を治療する方法に関する。本発明は、アグレソーム阻害剤、またはアグレソーム阻害剤とプロテアソーム阻害剤との組み合わせを用いてこれらの疾患を治療するための方法および薬学的組成物を提供する。本発明は、さらに、多発性骨髄腫を治療するための方法および薬学的組成物に関する。新しいＨＤＡＣ／ＴＤＡＣ阻害剤およびアグレソーム阻害剤ならびにこれらの化合物を合成するための合成方法も提供される。 （もっと読む）