本発明は、式（１）の化合物


（式中、Ｒは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ１は、水素原子であり；Ｒ２は、炭素原子によって連結される複素環式基、または複素環式−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり、前記基は、任意に置換されており；Ｒ３およびＲ４は、互いに独立して、任意に置換されているフェニル基を表し；Ｘは、水素原子、ハロゲン、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルＳ（Ｏ）_ｐ基であり；ならびにｐは、０と２の間である。）に関する。本発明は、これらを調製するための方法にも、およびこれらの治療的適用にも関する。
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本発明の開示は、中枢神経系（CNS）障害の改善、予防及び処理のための方法及び組成物に向けられる。本発明は、CNS障害を有するか、その障害に対して敏感であるか、又はその障害であることが診断された患者の処理及び特に、神経伝達物質系機能不全に関連するそれらの障害を有する患者の処理を目的とする。
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本発明は、本願で定義する式（Ｉ）の化合物（またはその医薬的に許容される塩）、その医薬組成物、および製造におけるそれらの使用、ならびに治療法（therapeutic treatment）としてプロスタグランジンＥＰ４受容体の拮抗作用を含む生物学的プロセスを調節する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−［２，４−ビス（１，１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミド（「化合物１」）の固体分散物を含む薬学的組成物，本発明の薬学的組成物の製造方法、および本発明の薬学的組成物の投与方法に関する。本発明の薬学的組成物はまた、１つまたは複数の以下の賦形剤を含むことができる：充填剤、崩壊剤、流動促進剤、滑沢剤、結合剤、および界面活性剤。１つの実施形態では、本発明は、固体分散物が約２５ｍｇの無定形化合物１を含む、無定形化合物１の固体分散物を含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、４−（５−｛（１Ｒ）−１−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］エトキシ｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジンの新規な結晶形態に関する。さらに、本発明はまた、胃腸障害を治療するための新規な結晶形態の使用、およびそれを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、ヒト神経幹細胞及びこれを利用した神経系疾患及び損傷治療用薬学的組成物に関する。より詳細には、本発明は、神経系疾患及び損傷の治療に効果的なヒト終脳由来のヒト神経幹細胞及びこれを利用した神経系疾患及び損傷治療用薬学的組成物、神経系疾患及び損傷治療剤の製造のための前記ヒト神経幹細胞の用途、及び前記ヒト神経幹細胞を、これを必要とする個体に有効量で投与することを特徴とする神経系疾患及び損傷治療方法に関する。本発明のヒト神経幹細胞は、神経系疾患及び損傷、特に現在特別な治療法がなく、永久的神経学的後遺症を残す重症脊髄損傷患者、虚血性脳損傷、てんかん及びアルツハイマー病の治療に有効な効果を有する。したがって、本発明のヒト神経幹細胞を含む薬学的組成物は、神経系損傷の治療のための新しい方法を提供する効果がある。
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本発明は式（Ｉ）


の化合物に関し、式中：Ｒは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ１は水素原子であり；Ｒ２はヘテロ芳香族基またはヘテロ芳香族（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり、前記基は任意に置換され；Ｒ３およびＲ４は互いに独立に任意に置換されるフェニル基を表し；Ｙは水素原子、ハロゲン、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルＳ（Ｏ）_ｐ基であり；並びにｐは０から２である。前記化合物は塩基または酸との付加塩の形態にあり得る。本発明はこれらの調製方法およびこれらの治療的適用にも関する。
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本発明は、アルツハイマー病、パーキンソン病、またはハンチントン病などの疾患、および虚血性発作などの状態を含む神経変性から保護するためにキナーゼ活性を阻害するための組成物および方法を含み、この方法は、対象に治療有効量の１，４−ベンゾキサジン化合物およびその誘導体を提供するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、１−イソプロピル−４−｛［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピンモノマレイン酸塩およびその結晶形１に関する。本発明は、１−イソプロピル−４−｛［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピン（式（Ａ））またはその薬剤的に許容できる塩の調製方法であって、（ａ）カルボン酸基が活性化された４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）安息香酸の非酸クロライド誘導体と、１−イソプロピル−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピンとを反応させる工程；および（ｂ）任意に１−イソプロピル−４−｛［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピンの薬剤的に許容できる塩を調製する工程を含んでなる。工程（ａ）は、典型的には４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）安息香酸のカップリング試薬、好ましくはカルボニルジイミダゾールによる活性化、それに次ぐ１−イソプロピル−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピンとの反応を含んでなる。本発明は、１−イソプロピル−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピンビストリフルオロ酢酸塩も提供する。本発明は、Ｐが保護基を表す式（ＩＩＩ）の化合物の調製方法も提供する。



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本発明は、４−（５−｛（１Ｒ）−１−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］エトキシ｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジンの新規な結晶形態に関する。さらに、本発明はまた、胃腸障害を治療するための新規な結晶形態の使用、それを含む医薬組成物、および新規な結晶形態を製造する方法に関する。
【化１】

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