国際特許分類[A61P25/16]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 化合物または医薬製剤の特殊な治療活性 (401,658) | 神経系疾患の治療薬 (62,608) | 異常行動処置剤,例.舞踏病,ジスキネジー (8,427) | 抗パーキンソン剤 (5,085)
国際特許分類[A61P25/16]に分類される特許
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選択的グリコシダーゼインヒビターおよびその使用
本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式(I)の化合物、該化合物のプロドラッグ、及び該化合物又は該化合物のプロドラッグを含む薬剤組成物を提供する。本発明は、O−GlcNAcアーゼの欠乏又は過剰発現、O−GlcNAcの蓄積又は欠乏に関連した疾患及び障害を処置する方法も提供する。一実施形態においては、該化合物は、O−GlcNAcアーゼを選択的に阻害することができ、該化合物はO−GlcNAcアーゼ(例えば、ほ乳動物のO−GlcNAcアーゼ)に選択的に結合することができ、該化合物は、O−GlcNAcの切断を選択的に阻害することができ、該化合物は、ほ乳動物のβヘキソサミニダーゼを実質的に阻害しないこともある。
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迅速解離性ドーパミン2受容体拮抗薬としてのピペラジン−1−イル−トリフルオロメチル−置換−ピリジン
【化1】
本発明は、迅速解離性ドーパミン2受容体拮抗薬であるピペラジン−1−イル−トリフルオロメチル−置換−ピリジン、これら化合物の調製法、これら化合物を有効成分として含んでなる製薬学的組成物に関する。本化合物は運動副作用無しに抗精神病効果を発揮することにより、中枢神経系障害、例えば統合失調症を処置または防止する薬剤としての用途を見いだす。
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アラルキルピペリジン(又はピペラジン)誘導体及びその統合失調症治療のための使用
本発明はアラルキルピペリジン(又はピペラジン)誘導体並びにその統合失調症及び関連の神経精神系疾患治療薬物の調製における使用を開示する。本発明の誘導体は良好な抗統合失調症作用と低い毒性を有することが薬理試験により示されている。前記誘導体は以下の一般構造式を有する化合物の遊離塩基又は塩である。
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マスカダイン搾りかす抽出物の調製方法
本願はマスカダイン搾りかす抽出物を製造する方法を開示する。その方法は、銅マスカダイン搾りかす抽出物と紫マスカダイン搾りかす抽出物を混合してマスカダイン搾りかす抽出物を製造する工程を含むことができ、銅マスカダイン搾りかす抽出物と紫マスカダイン搾りかす抽出物の比は0.1〜10(重量:重量)、例えば0.3〜3(重量:重量)の範囲内であり、マスカダイン搾りかす抽出物は少なくとも2%のポリフェノール含有量である。本願では、抗酸化剤、例えば老化防止の健康補助食品として使用するマスカダイン搾りかす抽出物をまた開示する。この組成物は、少なくとも2%のポリフェノール含有量であるマスカダイン(Vitis rotundifolia)搾りかす抽出物および他の活性成分を含むことができる。 (もっと読む)
O−デスメチルベンラファキシンの調製方法
本発明によって、ベンラファキシンまたはその塩をチオウレアまたはチオウレアの混合物と反応させることを含む、O−デスメチルベンラファキシン(ODV)またはその塩の簡便で効率的な調製方法が提供される。 (もっと読む)
選択的グリコシダーゼインヒビターおよびその使用
本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式(I)の化合物、該化合物のプロドラッグ、及び該化合物又は該化合物のプロドラッグを含む薬剤組成物を提供する。本発明は、O−GlcNAcアーゼの欠乏又は過剰発現、O−GlcNAcの蓄積又は欠乏に関連した疾患及び障害を処置する方法も提供する。一実施形態においては、該化合物は、O−GlcNAcアーゼを選択的に阻害することができ、該化合物はO−GlcNAcアーゼ(例えば、ほ乳動物のO−GlcNAcアーゼ)に選択的に結合することができ、該化合物は、O−GlcNAcの切断を選択的に阻害することができ、該化合物は、ほ乳動物のβヘキソサミニダーゼを実質的に阻害しないこともある。
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1,6−ジヒドロ−2H−3−オキサ−6−アザ−AS−インダセン化合物
本発明は、式中、R1、R2、R3、R4及びXが種々の意味を有している式(I)の新規化合物を提供する。調製プロセス、医薬組成物が提供され、メラトニン受容体によって仲介される状態の治療又は予防におけるこの使用もまた提供される。
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[1,2,4]−トリアゾール二環式アデノシンA2aレセプタアンタゴニスト
【課題】アデノシンA2aレセプタアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】構造式(I)を有する化合物:
ここで、nは、0、1、2または3である;Aは、C(R1)またはNである;R1およびR1aは、H、(C1〜C6)−アルキル、ハロ、CNまたは−CF3である;Xは、−C(O)−、−O−、−SO0〜2−、または必要に応じて置換したメチレン、イミノ、アリーレンまたはヘテロアリールジイルである;Yは、−O−、−SO0〜2−、または必要に応じて置換したアリーレン、ヘテロアリールジイル、または窒素含有ヘテロシクロアルキル、または条件付きで、結合である;Rは、必要に応じて置換したアリールまたはヘテロアリールである;そしてR2は、必要に応じて置換したアリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルである;またはR2−Yは、縮合ピペリジニル、置換ピペラジニルまたは置換ピペリジニルである。
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アルキルチアゾールカルバメート誘導体、この調製、およびFAAH酵素阻害剤としてのこの使用
R2は水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、C1−6アルキル、C1−6アルコキシまたはNR8R9基を表し、nは1、2または3に等しい整数であり、mは1または2に等しい整数であり、Aは共有結合またはC1−8アルキレン基であり、R1は場合により置換されるアリールまたはヘテロアリール基であり、R3は水素もしくはフッ素原子、C1−6アルキル基またはトリフルオロメチル基であり、R4は場合により置換されるチアゾールである、塩基または酸付加塩形態の式(I)の化合物。治療的使用。
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単環式シアノエノンおよびその使用方法説明
本発明は、単環式シアノエノン組成物、ならびに、癌、炎症性疾患および神経変性疾患等の失陥の処置における、該組成物を使用するための方法を特色とする。 (もっと読む)
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