【課題】新規化合物、その製造方法およびその製造に用いられる新規中間体、治療的に活性な前記化合物を含む医薬組成物、並びに治療における、特に痴呆関連疾患、アルツハイマー病およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３関連症状の予防および／または治療における、前記活性化合物の使用法の提供。
【解決手段】遊離塩基またはその塩である、式Ｉの化合物。


上記式中、Ｒ¹は水素であり；Ｒ²はカルボキシ、Ｃ_2-6アルコキシカルボニルまたは基Ｒ⁴Ｘ¹であり、Ｒ³はＲ¹⁰Ｘ²であり、ｍは、１、２、３または４であり、ｎは１、２、３または４である。 （もっと読む）

【課題】
医薬、殊にアデノシン拮抗剤として知られる２−アミノピラジン誘導体の公知の製造法に対して安全かつ総工程数の短縮された、かつ全収率の向上した別途製造法、及びその中間体、並びに該中間体の製法を提供する。
【解決手段】
本発明者らは、２−アミノピラジン誘導体の別途製造法について鋭意検討した結果、隣接する炭素原子がジケトンであるピリダジノン誘導体又はその塩とジアミノプロピオン酸誘導体又はその塩を反応させることで安全かつ効率的にピラジン環を構築でき、また該反応で得られたピラジン化合物又はその塩を中間体として採用することで、２−アミノピラジン誘導体を効率よく製造できることを見出し、本発明を完成させた。 （もっと読む）

本発明はドーパミン受容体リガンドからなる安定かつ体内に吸収利用される即放性処方に関する。本処方の投与による種々の疾患の治療方法についても述べる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その調製のための方法および中間体、ムスカリンアンタゴニストとしてのその使用、ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】神経傷害疾患や神経変性疾患の予防または治療剤として有用なセマフォリン阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（１７）


（式中、Ｒ¹およびＲ⁵は、独立して、水素原子またはカルボキシル基を表し、Ｒ²およびＲ⁶は、独立して、水素原子または水酸基を表す。）
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】痴呆関連疾患、アルツハイマー病およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３関連症状の予防および／または治療に有効な新規活性化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】式Ｉのオキシインドール誘導体の遊離塩基またはその製薬上許容し得る塩。


［式中、Ｒ¹は水素またはＣ1-3アルキルであり、Ｒ²は、ヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、ニトロ、カルボキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-3アルカノイルオキシ、Ｃ2-4アルカノイル、Ｃ1-4アルカノイルアミノ等であり、Ｒ³、はヒドロキシ、ハロゲノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ1-3アルキル、シアノ、アミノ等である。］ （もっと読む）

本発明は、その必要がある患者に治療上有効量のＮｏｇｏ−Ａアンタゴニストを投与するステップを含む、筋萎縮性側索硬化症の治療または予防方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体；有効量の脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体を含む組成物；並びに、有効量の脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体の投与を含む、炎症性障害を治療又は予防するための方法に関する。 （もっと読む）

局部的神経作用療法を施す目的で、脳幹上の皮膚区域に近接し、かつその皮膚区域の下又は上のヒトの患者の後頸部の毛髪の生え際に薬物を投与することによる局所的脳幹求心性刺激療法によって、ヒトの病状又は状態を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】ＨＤＡＣインヒビターを含む薬学的組成物の投与によって、最終分化、細胞増殖停止および／または新生物細胞のアポトーシスを選択的に誘導し、そして／あるいはヒストンデアセチラーゼを阻害する方法を提供する。
【解決手段】スペロイルアニリドヒドロキサム酸の結晶からなる活性成分を含む組成物。薬学的組成物中の活性化合物の経口薬学的組成物は、予期せず、長期間にわたって、活性化合物の高い治療的に有効な血液レベルに上昇する。さらに、これらの薬学的組成物の安全な毎日の投薬レジメンを提供し、これは、遵守しやすく、インビボで治療的有効量のＨＤＡＣインヒビターを生じる。 （もっと読む）