【課題】金属試薬を用いることなく容易に入手可能なオキシムを対応するエナミドに高収率で変換する方法を提供する。
【解決手段】下式１等で示されるケトンから容易に入手可能な下式２等で示されるオキシムを原料として、トリアルキルホスフィン等の還元剤の存在下、無水酢酸等のアシル供与体で還元的アシル化する下式３等で示されるエナミドの製造方法。該エナミド３はキラルホスフィン配位子で錯体形成したロジウム触媒を用いた水素化、引き続く脱アシル化により下式５で示される光学活性なアミンへと変換できる。
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【課題】甘草抽出物についての新規用途で実施可能な生体防御機能因子の発現亢進剤を提供することである。
【解決手段】水およびエタノール可溶性でありかつグリチルリチンおよびグラブリジン非含有の甘草抽出物を有効成分として含有し、生体防御機能因子であるＢＣＬ−ＸＬ、サバイビン（survivin）、Ｐ５３、ＳＯＤおよびＨＯ−１の発現亢進作用を有し、かつｉＮＯＳの発現抑制作用を有する生体防御機能因子の発現亢進剤とする。ＢＣＬ−ＸＬ発現亢進剤、サバイビン（survivin）発現亢進剤、Ｐ５３発現亢進剤、ＳＯＤ発現亢進剤、ＨＯ−１発現亢進剤または酸化ストレス促進性のあるｉＮＯＳの発現抑制剤として使用可能なものとする。 （もっと読む）

【課題】統合失調症における陽性症状、陰性症状、および認知機能障害に高い有効性を発揮し、従来の副作用リスクを軽減するとともに、統合失調症以外の認知機能障害を伴う中枢神経疾患にも優れた効果を示す化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式（１）のＮ−アシル環状アミン誘導体またはその塩からなる医薬。


[式中、Ａｒ¹及びＡｒ²はアリール基またはヘテロアリール基；Ｖは窒素原子、またはＣＲ³；Ｗ¹は単結合、−Ｃ（Ｏ）−等；Ｗ²は、Ｃ_1-3アルキレン基；Ｗ³は、単結合、メチレン基、−ＮＨ−、−ＣＲ⁴＝ＣＲ⁵-等；環Ｑは、式（ａ）で表される基（ｎは０又は１；ｍは０〜２；ｋは１〜３；Ｚは単結合、メチレン基、酸素原子等；Ｒ^1a、Ｒ^1bおよびＲ^1cは、それぞれ、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルキル基等。）］ （もっと読む）

【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
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【課題】効率的な治療抵抗性統合失調症治療剤または統合失調症患者の自殺リスク低減薬のスクリーニング方法の提供。該スクリーニング法によって得られたインバースアゴニストを有効成分として含有する治療抵抗性統合失調症治療剤または統合失調症患者の自殺リスク低減薬の提供。
【解決手段】GPCRのG蛋白非依存的な経路の内因性活性、とりわけβアレスチンのリクルート能を阻害するインバースアゴニストを選択することによる治療抵抗性統合失調症治療剤または統合失調症患者の自殺リスク低減薬を取得するためのスクリーニング方法など。 （もっと読む）

【課題】Ｇ−タンパク質共役型内向き整流性Ｋ＋（GIRK）チャンネルの活性化電流を抑制する作用を有する化合物（GIRKチャンネル活性化電流抑制化合物）または必要に応じクロザペン等の他の統合失調症治療薬を有効成分として含有する統合失調症治療薬を提供すること。
【解決手段】この発明に係る統合失調症治療薬は、チぺピジンなどのGIRKチャンネル活性化電流抑制作用を有する化合物（GIRKチャンネル活性化電流抑制化合物）を、有効成分として含有する、統合失調症の陽性症状および/または陰性症状にも有効で、かつ、副作用が少ない薬剤である。 （もっと読む）

【課題】新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドならびにその薬理学的に許容される塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物または溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）
【化１】


(1)
（式中、Ｘは、ＳＯまたはＳＯ₂を表すが、好ましくはＳＯであり、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、請求項１に定義される）の新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジン、ならびにその薬理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物に関する。新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器もしくは胃腸の障害もしくは疾患、関節、皮膚もしくは目の炎症性疾患、末梢もしくは中枢神経系の疾患またはがんの処置における使用に好適である。 （もっと読む）

【課題】 より効能の高いウロテンシンＩＩ拮抗薬の提供。
【構成】 新規なイソインドール誘導体およびその医薬又は獣医学分野での使用に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたＰＤＥ１０阻害活性を有する新規化合物、そのような化合物の調製方法、該化合物の使用、及び該化合物を含む医薬組成物などの提供。
【解決手段】式［Ｉ］


（式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；環Ａは、場合により置換されている複素環基であり；環Ｂは、場合により置換されている３〜６員単環式基であり；そして、Ｙは、場合により置換されているアミノ、場合により置換されている環状アミノ、場合により置換されている脂肪族３〜６員モノシクリルオキシ、場合により置換されている低級アルキル又は場合により置換されている低級アルキル−Ｏ−である）で表される化合物又はその薬理的に許容しうる塩、及びＰＤＥ１０阻害剤としてのその使用。 （もっと読む）

【課題】
うつ病患者における認識機能障害の治療に格別に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】
１−［２−（２，４−ジメチルフェニルスルファニル）−フェニル］ピペラジンは、Ｓ
ＥＲＴ、５−ＨＴ_３および５−ＨＴ_１Ａに及ぼす強力な活性を呈し、そのようなものとし
て、認識機能障害の治療、特にはうつ病患者における認識機能障害の治療に有用であり得
る。 （もっと読む）