本発明は、グルタミニルシクラーゼ（QC、EC 2.3.2.5）のアイソザイムである新規グルタミニル-ペプチドシクロトランスフェラーゼ様タンパク質（QPCTL）に、及びこれらのアイソザイムをコードする単離された核酸に関し、これらの全ては、新たな治療薬の発見のために、シクラーゼ活性を測定するために、及びこれらのグルタミニルシクラーゼアイソザイムに対する化合物の阻害活性を決定するために有用である。 （もっと読む）

【化１】


本発明はバソプレッシン受容体活性に関係する症状、例えば増加した血管耐性および鬱血性心不全を包含する心臓機能不全、低ナトリウム血症、並びに高血圧症に関係するもの、を処置するためのバソプレッシン受容体拮抗薬として有用である式（Ｉ）の非ペプチド置換されたスピロヘテロベンズアゼピンに関する。式Ｉの化合物を含んでなる製薬学的組成物および例えば高血圧症、鬱血性心不全、心臓機能不全、冠状血管痙攣、心臓虚血、肝硬変、低ナトリウム血症、腎血管痙攣、腎臓機能不全、腎不全、糖尿病性ネフロパシー、脳浮腫、脳虚血、発作、血栓症、または水鬱滞の如き症状の処置方法も開示される。
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本発明は、精神障害および神経内分泌系障害、神経系疾患およびメタボリックシンドロームの治療における副腎皮質刺激ホルモン放出因子１（ＣＲＦ１）受容体アンタゴニストとしての式Ｉの化合物、その医薬組成物、ならびにかかる化合物の使用に関する。

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本開示は、一般に、従来技術の配合物と比して修正された薬物動態学的プロファイルを有する有効処方成分である甲状腺刺激ホルモン（ＴＳＨ）を含有する新規な配合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、ならびに精神障害および神経内分泌系障害、神経系疾患およびメタボリックシンドロームの治療における副腎皮質刺激ホルモン放出因子１（ＣＲＦ１）受容体アンタゴニストとしてのその使用に関する。

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本発明の一つの側面は、舌下、頬、肺若しくは経口投与のための医薬投薬単位に関し、前記投薬単位は、２０〜５００ｍｇの重量を有し、固体親水性マトリックス中に配分された１〜８０重量％の微粒剤を含み、前記微顆粒剤は、５〜１００μｍの体積加重平均直径を有し；少なくとも０．０１重量％、好ましくは、少なくとも０．１重量％の一以上の水不溶性医薬活性物質を含み；少なくとも１０重量％、好ましくは、少なくとも２０重量％の乳化剤成分を含み；及び唾液若しくは水と接触するとミクロエマルジョンを形成することができることより特徴付けられる。本発明の投薬単位は、経口送達と同時にそこに含まれるカンナビノイドの高い経粘膜吸収速度を実現する固有の利点を有する。本発明の他の側面は、前記投薬単位の治療若しくは予防処置での使用と前記投薬単位の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、慢性疲労症候群及び神経変性疾患の治療用のα−ＭＳＨから作られる薬剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）’：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７およびＲ_１７は明細書に記載の通りである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、その製造法、製造において用いられる中間体、セロトニン（５−ＨＴ）、ドーパミン（ＤＡ）およびノルエピネフリン（ＮＥ）再取り込み阻害剤としてのこれを含む医薬組成物および治療におけるその使用に関する。
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本発明は、新規シクロアルキルメチルアミン類似体、およびシクロアルキルメチルアミン類似体の調製方法を提供する。また本発明は、シクロアルキルメチルアミン類似体の使用方法およびシクロアルキルメチルアミン類似体の組成物も提供する。本発明の化合物の医薬組成物は、肥満および肥満関連の共存症の治療および／または予防に有効に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、N-メチルアミノメチルイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体及びプロドラッグに関する。これらの化合物の使用方法、及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）