国際特許分類［A61P25/20］の内容
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国際特許分類［A61P25/20］に分類される特許
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モダフィニルとＨ３レセプターのアンタゴニストまたはインバースアゴニストとの組み合わせ
本発明は、特にナルコレプシー−カタプレクシー、そしてさらに一般的には睡眠、覚性または注意障害の処置に有用な、モダフィニルと少なくとも１つのヒスタミンＨ３レセプターのアンタゴニストまたはインバースアゴニストの組み合わせに関する。 （もっと読む）
新規ナフタレン化合物、その製造法、およびそれを含有する薬学的組成物
【課題】メラトニン作動系関連障害の治療に用いられる、式（Ｉ）で示される化合物、その製法および薬学的組成物を提供する。
【解決手段】下記式( I )
で表される化合物、その鏡像異性体、および薬学的に許容される塩基とその付加塩を提供する。製造方法は, 式( I )に対応するニトリル化合物に、炭酸ジメチルを用いて、カルボキシレーションを行い、これを水素化物の存在下、還元に付し、必要に応じキラルカラム上で分割するものである。医学的適応症は、睡眠障害を始め、種々考えられる。
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新規ナフタレン化合物、その製造法、およびそれを含有する薬学的組成物
【課題】メラトニン作動性レセプターに関係する薬理学的特性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（Ｒ１は、基Ｒ４またはＮＨＲ４を表して、Ｒ４は明細書に記載されたとおりであり；Ｒ２は、置換された直鎖または分岐鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキル基を表し；Ｒ３は、水素もしくはハロゲン原子、あるいは直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、または直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ６アルケニル基を表す）で示される化合物。
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モダフィニルのナノ粒子製剤
本発明は、ナノ粒子のモダフィニル組成物、又は塩（類）、又は鏡像異性体（類）、又はプロドラッグ（類）、又は多形（類）、或いはこれらの誘導体を含んでなる、改良されたバイオアベイラビリティーを有する組成物に向けられる。組成物のナノ粒子のモダフィニル組成物の製剤粒子は、約２０００ｎｍより小さい有効平均粒子サイズを有し、そして制約されるものではないが、過眠症、慢性疲労、摂食障害、強迫行動、ＡＤＨＤ、中毒、物質乱用、眠気、神経系疾病、症状、症候群、及び徴候、並びに関連する疾病、症状、及び徴候を含む睡眠不全の治療において有用である。 （もっと読む）
特定のアルキレンジアミンで置換された複素環
【課題】新規のＮＰＹ受容体、特にＮＰＹ1受容体の非ペプチド拮抗薬の提供。
【解決手段】特定のアルキレンジアミンで置換された、特定の、修飾単環、二環、又は三環式の複素環式コアをもつ化合物を用いる。
【効果】上記化合物は、受容体で神経ペプチドＹの活性を阻害し、例えば、肥満及び過食のような摂食障害、及び特定の心臓血管系疾患、例えば高血圧を含む、神経ペプチドＹの過多に関連した生理的障害を治療するのに有用である。
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短時間作用型ベンゾジアゼピンの塩およびそれらの多形形態
本発明は、式（Ｉ）：
の化合物のベシル酸塩に関する。該塩の調製方法、および薬剤としての、特に鎮静または催眠、不安緩解、筋弛緩、または抗痙攣の目的のためのそれらの使用も記載される。本発明によれば、式（Ｉ）の化合物のベシル酸塩が提供される。好ましくは、この塩は、結晶塩である。好ましくは、この結晶塩は、式（Ｉ）の化合物：ベシル酸塩の１：１の化学量論比を有する。ベシル酸の多形相の調製および特徴づけは、以下の実施例に記載されている。本発明によれば、式（Ｉ）の化合物のベシル酸塩の結晶多形（本明細書でベシル酸塩形態１と呼ぶ）が提供され、これは、約７．３、７．８、９．４、１２．１、１４．１、１４．４、１４．７，または１５．６度２θにおける特性ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを示す。 
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置換ジアゼパンオレキシン受容体アンタゴニスト
本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用な置換ジアゼパン化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、オレキシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）
短時間作用型ベンゾジアゼピンの塩およびその多型形態
本発明は、式（Ｉ）：
の化合物のエシレート塩に関する。塩を調製する方法、および、特に、鎮静もしくは催眠、不安緩解、筋弛緩、または鎮痙を目的としたそれらの薬剤としての使用も説明する。本発明の一局面において、約６．２、９．２、１２．３、１５．０、１７．２、または２０．６度２θに特性ピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを示す式（Ｉ）の化合物のエシレート塩（本明細書ではエシレート形態１と示す）の結晶多型も提供される。エシレート形態１結晶多型は、約６．２、９．２、１２．３、１５．０、１７．２、および２０．６度２θに特性ピークを含むＸＲＰＤパターンを示すことが好ましい。 
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２−置換プロリンビス−アミドオレキシン受容体アンタゴニスト
本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神性障害および疾患の治療または予防に有用な２−置換プロリンビス−アミド化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、オレキシン受容体が関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）
ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物
【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用をもつピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］（式中、Ｒ１及びＲ２は同一又は異なって、置換基を有していてもよいアリール基等、Ｑは単結合手、メチレン基等、環Ａは隣接ピリミジン環と縮合する下式（Ａ）、（Ｂ）、又は（Ｃ）で示される置換ピラゾール環）で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。
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