【課題】本発明は、薬理学的に活性なペプチド配列(X)と、Xに共有結合した4〜20アミノ酸残基の安定化ペプチド配列(Z)とを含んでなる酵素切断に対する傾向が減少した薬理学的に活性なペプチド複合体に関する。
【解決手段】薬理学的に活性なペプチドを、例えば、そのC末端、そのN末端またはそのC末端およびN末端において、適当な安定化ペプチド配列に複合させることによって、対応する遊離の薬理学的に活性なペプチドに比較して、ペプチド複合体のプロテアーゼによる分解に対する感受性を有意に低下させる。 （もっと読む）

遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、２−（所望により、ヘテロ）アリールメチル−３−（所望により、ヘテロ）アリールアミノ−［２Ｈ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４，６（５Ｈ，７Ｈ）−ジオン化合物は、医薬として、特にホスホジエステラーゼ１阻害剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、体外フォトフェレーシス（ECP）のための独特の作用様式を提供する。
【解決方法】ECPは環境ストレスに反応する（すなわち、感染に対する反応、および種々の栄養利用性、肥満、生体異物に対する反応）ための進化的に保存されたメカニズムで特徴付けられる細胞ストレス反応の調整を通じて作用しうる。特異的な経路、ヘキソサミン代謝経路は、細胞O関連糖タンパク組成物を変化させることによりこのストレス反応を調節するように思われる。 （もっと読む）

低用量のドキセピン（例えば、1〜6mg）の投与により、早期の覚醒を防止し、睡眠期間の7および8時間目の睡眠効率を改善する方法。 （もっと読む）

式：（Ｉ）；
【化１】


［式中、Ｒ^１は−Ｃ_１−４アルキル又は飽和単環式シクロアルキルであり；ｍは１又は２であり；ＸはＮ又はＣＨであり；ＹはＮ又はＣＲ^３であり；Ｒ^ａは−Ｈ、−Ｚ−Ａｒ、−ＣＨ_２ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−ＣＯ_２Ｈ又は−ＣＯＮＲ^ｂＲ^ｃであり；ここでＲ^ｂ及びＲ^ｃはそれぞれ独立して−Ｈ又は−Ｃ_１−４アルキルであり；そしてＲ^２は−Ｈ又は−Ｚ−Ａｒであり；但し、Ｘ及びＹの１つはＮであり、且つＲ^ａ及びＲ^２の１つは−Ｚ−Ａｒであり；ここでＺはＯ又はＳであり；そしてＡｒは非置換であるかあるいは１、２又は３個のＲ^３置換基で置換されたフェニル又は単環式ヘテロアリール基であり；ここで各Ｒ^３置換基は独立して：ハロ、−Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ_１−４アルキル、−ＳＣ_１−４アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ^ｄＲ^ｅ及び−ＮＯ_２より成る群から選ばれ；ここでＲ^ｄ及びＲ^ｅはそれぞれ独立して−Ｈ又は−Ｃ_１−４アルキルである］
のピリジルアミド化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体が媒介する疾患の処置において有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。
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本開示は、ＧＡＢＡ_Ａレセプターのモジュレーター、およびその薬理学的に許容可能な塩およびプロドラッグ、その化学合成を指向しており、および睡眠障害の処置および／またはマネージメントのため、および／または催眠、抗不安または抗けいれん効果を、必要としている患者に与えるための、そのような化合物の医学的利用が記述されている。


式１
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本明細書に開示する発明は一般に、低用量経口ドキセピンの薬学的製剤および睡眠を促進するためのこれらの製剤の使用に関する。

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本発明は、ヒト胚性幹細胞から、高効率で、神経前駆細胞、神経細胞及びドーパミン神経細胞への分化を誘導する方法に関し、培養液の変化と物理的な方法を通じた段階的な神経系細胞群の選別方法を特徴とする。本発明は、神経前駆細胞、神経細胞及びドーパミン神経細胞への分化を誘導する既存の研究方法に比べて、最高の効率を有し、費用及び時間を短縮するという効果があり、長期間安定的に神経前駆細胞を維持することができるという長所を有しており、パーキンソン病やその他の神経系疾患のための治療に有用な細胞を安定的に供給することができる。
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本発明は、新規１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルオキサジアゾリル誘導体、及び医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであることが見出されている。それらの薬理学的特性により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって生じる禁断症状の治療に有用となり得る。Ａｒはフェニル基を表し、このフェニルは、メチレンジオキシ又はエチレンジオキシで置換されている。
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ヒスタミンH3アンタゴニスト活性を有する式（I)の3-(1,3-ベンゾジオキソル-5-イル)-6-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピリダジン、その塩および溶媒和物は医薬組成物に使用できる。
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