本発明は、タンパク質結合相互作用／結合化合物及びそれらを同定し、使用する方法に関する。本発明はさらに、ＧＰＣＲ及び／又はＲＳＫが関与する疾患及び障害をはじめとする５−ＨＴ２Ｃ及び／又はＲＳＫ障害を治療するための医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書に記載のとおりである］で示される新規なイソオキサゾール誘導体ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩及びエステルに関する。本発明の活性化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対する親和性及び選択性を有する。更に、本発明は、式（Ｉ）で示される活性化合物の製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本明細書に開示するのは、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｘ、Ｙは、本明細書に定義される通りである］の化合物と、医薬組成物における、そしてメラニン濃縮ホルモン関連の疾患又は状態の治療又は予防の方法におけるそれらの使用である。
（もっと読む）

【課題】薬理活性を有する１，３−ジオキサン−２−アルキルカルバメートの新規な製造法の提供。
【解決手段】一般式（I）


[式中、R₁は、1以上のハロゲン原子またはヒドロキシ等で置換されていてもよいフェニル基等；R₂は、一般式CHR₃CONHR₄（ここで、R₃は水素原子またはメチル基を表し、R₄は水素原子、または(C₁-C₃)アルキル、(C₃-C₅)シクロアルキルもしくは(ピリジン-4-イル)メチル基を表す）の基等を表し、nは1〜3の数を表す]で表される１，３−ジオキサン−２−アルキルカルバメートを、１，３−ジオキサン−２−アルキルアミン類とフェニルカーボネート誘導体との反応により得る製造法。 （もっと読む）

本発明は、脳梗塞、癲癇、脊髄の外傷性傷害、頭蓋内損傷、脳内出血、ハンセン病、ニューモシスティスカリニによる感染症およびいずれの身体組織から投与するかにかかわりなく化合物の迅速かつ完全な吸収が必要なあらゆる症状に対する最適の薬剤を得るために役立つ薬用溶液形態のＮ，Ｎジアミノジフェニールスルフォン酸塩の取得法を示すことを目的とする。その適用の代表的な例としてＮ，Ｎジアミノジフェニールスルフォン酸塩はマウスの急性脳梗塞における神経プロテクターとして評価された。この研究でＮ，Ｎジアミノジフェニールスルフォン酸塩はマウスに悪作用を及ぼすことなく脳障害を有意に防止することを示した。さらにこの形態で処方された薬用溶液は経口の場合は投与後最大３０分、静脈注射の場合は直ちに血漿凝縮を生成することも示された。 （もっと読む）

【課題】薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製方法、それを含有する組成物、ならびに神経系の障害および精神障害の治療におけるその使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩及び医薬上許容される担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５は本明細書に記載されたとおりである）示される新規のイソオキサゾール誘導体ならびにその薬学的に許容される塩及びエステルに関する。本発明の活性化合物はＧＡＢＡ Ａα５受容体に対する親和性及び選択性を有する。さらに、本発明は式（Ｉ）の活性化合物の製造、それらを含む医薬組成物、及びそれらの医薬としての使用に関する。
（もっと読む）

神経変性および神経炎症のうちの少なくとも１つによって特徴づけられる病状を有する対象を治療する方法を提供する。増加したアストログリオーシスによって特徴づけられる病状を有する対象において、アストログリオーシスを減少させる方法も提供する。それを必要としている対象に、神経保護を提供する方法も提供する。本発明は、神経変性および神経炎症から選択される少なくとも１つの症状によって特徴づけられる病状を有する対象を治療する方法であって、治療有効量の式Ｉの少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容される塩を前記対象に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、入手が容易であり、且つ経口摂取の面での安全性の高い植物から、優れた生理活性作用を有するＣ−グルコシドフラボノイドを高含有する植物を見出し、前記Ｃ−グルコシドフラボノイドを有効成分として含有する経口摂取用組成物（特に、飲食品、医薬品）を製造することを目的とする。
【解決手段】 ツルムラサキ（Basella alba）を原料として用いることを特徴とする、アラビノフラノシルビテキシンおよび／またはその加水分解物であるビテキシンを含有する、鎮静作用および／または睡眠導入作用を有する経口摂取用組成物の製造方法、；前記製造方法により得られた経口摂取用組成物からなる飲食品、；前記製造方法により得られる組成物からなる鎮静作用および／または睡眠導入作用を有する薬剤、を提供する。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。 （もっと読む）