国際特許分類[A61P25/24]の内容
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国際特許分類[A61P25/24]に分類される特許
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ナトリウムチャネル遮断薬としてのアリール置換ピラゾール、トリアゾールおよびテトラゾール
【課題】 治療のための化合物を提供すること
【解決手段】 本発明は、式(I)を有する化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、プロドラッグまたは溶媒和物に関し、ここで、HetおよびR5〜R8は、本明細書中で規定されている。本発明はまた、包括的および限局的虚血に続いた神経細胞の損失の処置に、神経変性疾患(例えば、筋萎縮性側索硬化症(ALS))の処置または予防に、急性および慢性の痛みの両方の痛みの処置、予防または改善に、抗耳鳴り剤として、抗痙攣薬として、抗躁うつ剤として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性神経障害の処置または予防に、式Iの化合物を使用することに関する。
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ミルナシプラン含有経皮吸収用医薬組成物
【課題】ミルナシプラン又はその薬学的に許容される塩の皮膚透過性を亢進させ、優れた薬理効果を発揮させるための新規な経皮吸収用医薬組成物及びこれを含有する医薬を提供する。
【解決手段】本発明は、ミルナシプラン又はその薬学的に許容される塩を有効成分とし、メントール、シネオール又はモノオレイン酸グリセリン或いはそれらのうちの2種以上の組合せを含有する新規な経皮吸収用医薬組成物及びこれを含有する医薬に関する。本発明組成物及び医薬は、うつ病の治療薬として広く臨床で使用され、慢性疼痛等用の鎮痛剤としての有用性も認められているミルナシプランを有効成分として含有するものであり、有効性と安全性に優れ、コンプライアンスよく長期間使用可能な経皮吸収型の抗うつ剤及び鎮痛剤として非常に有用性が高いものである。
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放出制御製剤処方物、単位用量形態、乾燥顆粒、マルチ粒子、調製方法、共重合体の使用、および製剤処方物における耐改ざん性を付与する方法
【課題】中性ポリ(エチルアクリレート,メチルメタクリレート)共重合体を、有効成分を含む医薬品製剤の製造において、担体として使用する。
【解決手段】中性ポリ(エチルアクリレート,メチルメタクリレート)共重合体を、有効成分を含む医薬品製剤の製造において、担体として使用し、該製剤を溶融押出により作製するのが好ましく、ゴム状特性を有することができ、耐改ざん性を示すことができる。
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新規ジヒドロ−オキサゾロベンゾジアゼピノン化合物、それらの調製方法およびそれらを含有する医薬組成物
【解決手段】式(I):
[式中、R1は、水素原子またはアルキル基を表し;R2は、アルキル基を表し;R3は、アリールまたはヘテロアリール基を表す]で表される化合物、医薬。
【効果】上記の化合物は、統合失調症、単極性鬱病、アルツハイマー病、血管性認知症、自閉症スペクトラム障害、ダウン症、脆弱性X症候群、パーキンソン病、ハンチントン病、全般性不安、広場恐怖症を伴うもしくは伴わないパニック障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、双極性障害、脳血管障害の後遺症および脳の後遺症、脊椎損傷または延髄損傷の治療又は予防に使用することができる。
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置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体
【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体に親和性を示すことを見出した。
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アザベンゾイミダゾロン誘導体
【課題】 FAAHが関与する疾患、具体的にはうつ病、不安症または疼痛等の疾患に対する治療薬または予防薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式(1)で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
[上記式中、X1は窒素原子または−C(R1)=を表し、X2は窒素原子または−C(R2)=を表し、X3は窒素原子または−C(R3)=を表し、X4は窒素原子または−C(R4)=を表し(ただし、X1、X2、X3またはX4のうちいずれか1つのみが窒素原子である。)、R1、R2、R3およびR4は同一または異なって水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等であり、R5、R6およびR7は、アルキル基等を表す。]
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2−アミノ置換8−オキソジヒドロプリン誘導体
【課題】 FAAHが関与する疾患、具体的にはうつ病、不安症または疼痛等の疾患に対する治療薬または予防薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式(1)で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
(上記式中、R1は、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基等であり、R2は、水素原子、C1−6アルキル基等であり、XおよびYのいずれか一方はジ置換のアルキルアミノカルボニル基等であり、他方は水素原子、アルキル基等である。)
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イソインドール化合物および代謝共役型グルタミン酸受容体増強剤としてのそれらの使用
【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの1H−イソインドール−1−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。
[式中、R1はヘテロ原子を含有してよい3〜7員環;R2とR3はH等;R4とR6はH等;R5はヘテロ原子を含有してよい5〜7員環等;R7はH、ハロゲン原子、C1−6−アルキル基等;R8とR9はH等;nは1〜8の数を表す]
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医薬化合物
【課題】カンナビノイド作動性CB1および/またはCB2レセプターに親和性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式の三環式ピラゾール誘導体:
(Aは以下の1つから選択される基を表わす:‐(CH2)t‐、‐(CH2)‐S(O)z‐または‐S(O)z‐(CH2)‐;Bは、場合により置換されたヘテロアリールである;Rは非置換であるか、または互いに等しいかまたは異なる1〜4の置換基を有した、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアリールアルケニル;R′は以下から選択される基である:エーテル基、ケトン基、ヒドロキシル官能基、アミド基。)
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有機化合物
【課題】PDE1活性、とりわけPDE1B活性を選択的に阻害する化合物の提供。
【解決手段】遊離、塩またはプロドラッグ形の、1位または2位をC2−9アルキル、C3−9シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アリールアルキルで置換された、新規7,8−ジヒドロ−イミダゾ[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4−オン化合物および7,8,9−トリヒドロ−[1Hまたは2H]−ピリミド[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4(5H)−オン化合物、それらの製造方法、医薬としての、特にPDE1阻害剤としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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