本発明は、所望により置換されていてよい３−アミノ−４，５−ジヒドロ−（１Ｈまたは２Ｈ）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オンおよびそれらの４−イミノまたは４−チオキソ誘導体、例えば３−アミノ−４−（チオキソまたはイミノ）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、３−アミノ−４−（チオキソまたはイミノ）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、３−アミノ−４−（チオキソまたはイミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】メラノコルチン受容体（ＭＣ−Ｒ）の１以上のリガンドであるペプチド、その医薬的に許容される塩へ、そのようなペプチドを使用して哺乳動物を治療する方法へ、そして前記ペプチドを含んでなる有用な医薬組成物を提供する
【解決手段】メラノコルチン受容体の１以上へのリガンドとして作用する式：（Ｒ^２Ｒ^３）−Ａ^１−ｃ（Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４−Ａ^５−Ａ^６−Ａ^７−Ａ^８−Ａ^９）−Ａ^１０−Ｒ^１による化合物とその医薬的に許容される塩へ、そのような化合物を使用して哺乳動物を治療する方法へ、そして前記化合物を含んでなる医薬組成物へ向けられる。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系疾患（特にパーキンソン病）の処置に有用な化合物を提供する。
【解決手段】構造式（Ｉ）を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩。


ここでＲは、


であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４そしてＲ^５は、Ｈ、アルキルもしくはアルコキシアルキルであり；Ｒ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル等であり；Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、等であり；Ｚは、必要に応じて置換された、アリール、ヘテロアリール等である。 （もっと読む）

本発明は、新規ピラゾリルピリミジン誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。別の態様において、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。
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本発明は、ＧＰＣＲ受容体、イオンチャンネル及びモノアミン伝達物質に関係するものを含む広い範囲の薬理学的活性を持つ新規なリガンドに関し、このリガンドは、式（１）の３−メチル−９−ベンジル−１，２，３，４−テトラヒドロカルボリン−ナフタレン−１，５−ジスルホネートである。


新規な医薬的本質、新規な医薬的本質を含有する医薬組成物、前記組成物を製造するための方法、新規な医薬剤並びにヒト及び温血動物の神経変性疾患及び認知障害を含むＣＮＳの疾病を治療するための方法も、更に開示される。
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本発明は中空カプセル及び中空カプセルを包んでいる薬物含有層を含む胃内滞留薬物放出システムに関する。前記中空カプセルは単室構造であることが好ましい。中空カプセルの最大径方向での寸法は0.5〜3.5cmであることが好ましい。当該胃内滞留薬物放出システムは中空カプセルと薬物含有層との間に隔離層および/または防水層を含むことが好ましい。 （もっと読む）

式(I)：
【化１】


の(3R)-ヒドロキシ酪酸(3R)-ヒドロキシブチルについて鏡像異性的に濃縮された3-ヒドロキシ酪酸3-ヒドロキシブチルである化合物は、ケトン体(3R)-ヒドロキシブチラートへの有効かつ美味な前駆体であるため、ヒト又は動物対象内の遊離脂肪酸の血漿レベル上昇によって引き起こされるか、悪化するか又は関連する状態、例えば体重減少又は体重増加が関係する状態を治療するため、或いは覚醒を促すか又は認知機能を改善するため、或いは神経変性、フリーラジカル毒性、低酸素状態又は高血糖の作用を治療、予防又は軽減するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、精神刺激薬として使用するための、ヒト塩基性高プロリン涙タンパク質（BPLP）、特にオピオルフィンから誘導されたペプチドに関する。これらのペプチドは、重度強迫性障害（OCD）、ナルコレプシー、過眠症、覚醒状態の低下、注意欠陥多動性障害（ADHD）、大人と子供における注意欠陥及び/又は活動亢進、うつ、双極性疾患、気分変調性障害及び気分循環性障害等の疾患を治療又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、カッパオピオイド受容体に高い親和性で結合する化合物を提供することである。
【解決手段】カッパオピオイド受容体への機能性結合アッセイで、nor-BNIに比較して有意の改善が得られるカッパオピオイド受容体拮抗剤、およびヘロインまたはコカイン嗜癖などの、カッパオピオイド受容体への結合によって回復する病状の治療に、これらの拮抗剤の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１０〜９０％、好ましくは２０〜８０％のトリプトファンが遊離トリプトファンまたはペプチド結合トリプトファンとして存在し、１０〜９０％、好ましくは２０〜８０％のトリプトファンがポリペプチド結合トリプトファンとして存在する、トリプトファンを含んでなる組成物に関する。 （もっと読む）