オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール誘導体またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミド、プロドラッグもしくは放射標識体［式中、Ｒ^１はアルキル、Ｃ_３−Ｃ_５シクロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_５シクロアルキル）メチルであり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^２ｅおよびＲ^２ｆはそれぞれ独立に、水素、メチルまたはフルオロメチルであり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄはそれぞれ独立に、水素、アルキル、フルオロアルキル、フルオロアルコキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲンまたはニトリルであり、ただしＲ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄのうちの１以上がアルキルである場合、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄのうちの少なくとも１個がフルオロアルキル、フルオロアルコキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲンまたはニトリルであり；Ｌ^１は、結合、酸素、硫黄、カルボニル、アルキレン、アルキルカルボニル、アルキルアミノ、−Ｃ（−Ｎ−Ｏアルキル）−、ＮＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^４−または−ＮＲ^４Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｒ^４は水素またはアルキルであり；Ｃｙ^１は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；Ｚは、置換基Ｒ^６または−Ｌ^３−Ｃｙ^３によって表される基であり；Ｒ^６は、水素、アシル、アシルオキシ、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシイミノ、アルコキシスルホニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキニル、アミド、カルボキシ、シアノ、シクロアルキル、フルオロアルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、アルキルチオ、アミノ、ＮＨＲ^７、ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８またはＮ（Ｒ^７）ＳＯ_２（Ｒ^１０）であり；Ｌ^３は、結合、酸素、硫黄、カルボニル、アルキレン、アルキルカルボニル、アルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｎ−Ｏアルキル）−、ＮＲ^１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１１−または−ＮＲ^１１Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｃｙ^３は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は各場合で独立に、水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキル）アミンである。］は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害の治療において有用である。オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロール化合物、そのような化合物の使用方法、それらを製造するための組成物およびそのような化合物の製造方法が、本明細書では開示されている。

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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性のリガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが見出されている、新規なジアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的特性により、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関するもののように多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用を終了したことによって引き起こされる禁断症状の処置に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】押し出しによる剤形またはその前駆状態を生成する方法、本質的に活性薬剤成分を含有する基剤を有する剤形、及び剤形を使用方法が提供される。
【解決手段】剤形は本質的に活性薬剤成分を含有する基剤を有し、前記剤形の本質的な特性は押し出し工程によって決定され、かつ前記剤形は、本質的な成分として、多糖類、その誘導体、その錯体、上記物質と他の物質との任意の混合物、及び／または糖類及び／またはその誘導体と、少なくとも１つの医薬として有効な物質とを含む。本発明はまた、錠剤化用及びカプセル充填用の粒状物を製造するため、射出成形技術を使用する更なる加工のため、及び直接錠剤化するための補助物質として、及び／または一体型剤形を製造するために、前記剤形を使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は，新規なカチオン性脂質，トランスフェクション剤，マイクロ粒子，ナノ粒子，および短干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子に関する。本発明はまた，被験者または生物において遺伝子発現および／または活性の調節に応答する形質，疾病および状態の研究，診断，および治療のために用いられる組成物，および方法を特徴とする。詳細には，本発明は，生物学的に活性な分子，例えば，抗体（例えば，モノクローナル抗体，キメラ抗体，ヒト化抗体など），コレステロール，ホルモン，抗ウイルス剤，ペプチド，蛋白質，化学療法剤，小分子，ビタミン，補因子，ヌクレオシド，ヌクレオチド，オリゴヌクレオチド，酵素的核酸，アンチセンス核酸，トリプレックス形成オリゴヌクレオチド，２，５−Ａキメラ，ｄｓＲＮＡ，アロザイム，アプタマー，デコイおよびこれらの類似体，および小核酸分子，例えば，短干渉核酸（ｓｉＮＡ），短干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ），二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ），マイクロ−ＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ），および短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子を，例えば被験者または生物の関連する細胞および／または組織に有効にトランスフェクションまたはデリバリーするための新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤に関する。そのような新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤は，例えば，細胞，被験者または生物において疾病，状態，または形質を予防，阻害，または治療するために組成物を提供するのに有用である。本明細書に記載される組成物は，一般に処方分子組成物（ＦＭＣ）または脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）と称される。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iで表わされる置換されたチアゾール、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び医薬、好ましくは痛みの治療用医薬を製造するためのその使用に関する。

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式（Ｉ）のキナゾリン−２，４−ジアミン誘導体、それらの医薬組成物及び小コンダクタンスカルシウム依存性カリウムチャネル（ＳＫチャネル）の調節のためのそれらの使用。
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本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

【課題】患者の服薬遵守の改善につながるメチルフェニデートまたは同様の作用をもつ薬物の新しい経口投与製剤の提供。
【解決手段】作用の初期発現が迅速であり、かつ作用持続時間が延長された調整／制御放出型メチルフェニデート経口製剤であり、少なくとも1種のPH依存性コーテイングを有する基材を含む経口投与製剤。即時放出型メチルフェニデート製剤の標準品よりもピーク濃度が低く、作用が投与間隔の最後で急速に低下するため、夕食時の患者の食欲と、その後の患者の睡眠に影響を及ぼすことがない。 （もっと読む）

本発明は、神経発生を刺激する又は増大することによる、中枢及び末梢神経系の疾患及び症状を治療するための方法を記載する。本発明は、新たな神経細胞の形成を刺激又は活性化するために、ＧＡＢＡ物質の使用、場合により１又は複数の神経剤との組み合わせの使用に基づく組成物及び方法を含む。
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本願は、一般式（Ｉ）のジカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用（特に、心血管疾患の処置および／または予防のための）に関する。
【化１】

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