【課題】疾患に関与することが知られるタンパク質を切断する新規プロテアーゼの生成およびスクリーニングの提供。
【解決手段】基質配列を切断するプロテアーゼを同定する方法であって、該方法が、プロテアーゼ配列のライブラリーを生成する工程であって、該ライブラリーの各メンバーが、野生型骨格配列に対してＮ個の変異を有するプロテアーゼ骨格を有する、工程；該基質配列を切断する際における該ライブラリーの各メンバーの活性を測定する工程；および各メンバーの該活性を該ライブラリーの平均活性に対して比較する工程であって、それによりどのプロテアーゼが最も高い切断活性を有するかを同定する、工程を包含し、ここでＮは正の整数である、方法。 （もっと読む）

【課題】ドネペジル含有貼付製剤中の経時的な変色を抑制すること。
【解決手段】粘着剤とドネペジルとを含む粘着剤層中に、アスコルビン酸またはその金属塩もしくはエステル、イソアスコルビン酸またはその金属塩、エチレンジアミン四酢酸またはその金属塩、２−メルカプトベンズイミダゾール、３（２）−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシアニソール、２，６−ジ−ｔ−ブチル−４−メチルフェノール、テトラキス［３−（３’，５’−ジ−ｔ−ブチル−４’−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸］ペンタエリトリトール、（±）−α−トコフェロール、酢酸（±）−α−トコフェロール、ルチン、次亜リン酸、メタ重亜硫酸金属塩、およびヒドロキシメタンスルフィン酸金属塩からなる群より選択される少なくとも１種の安定化剤を配合する。 （もっと読む）

【課題】システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及び/又はSを阻害するの阻害剤であり、これらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記構造式の化合物。
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【課題】 ＧＡＢＡのＡ型受容体の調節物質を提供すること。
【解決手段】 ４−アミノ−８−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−プロピル−シンノリン−３−カルボキサミド又は医薬的に許容されるその塩から選択される化合物、並びに前記化合物と、医薬的に許容される少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−１７産生抑制剤を提供すること。
【解決手段】フコキサンチン、フコキサンチノール又はそれらの誘導体を含有する、ＩＬ−１７産生抑制剤、Ｔｈ１７細胞分化抑制剤及びＩＬ−１７又はＴｈ−１７細胞に関連する疾患又は状態の予防又は治療用組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】神経変性疾患を治療または予防するための医薬品の提供。
【解決手段】神経変性疾患を治療または予防するための医薬品の製造における、野生型ヒトアンジオゲニン、または野生型ヒトアンジオゲニンから誘導され、且つ野生型ヒトアンジオゲニンと少なくとも９８％のアミノ酸配列相同性を有するその神経保護作用変種の使用。さらに、野生型ヒトアンジオゲニン、または野生型ヒトアンジオゲニンから誘導され、少なくとも９８％のアミノ酸配列相同性を有するその神経保護作用変種をコードする核酸分子の使用。 （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体。


上記の式中、Ｑは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし；Ｒ１は−ＣＨ３を表わし；Ｒ２は−Ｈまたは−ＣＨ３を表わし、Ｘは−ＮＲＡ−を表わし；ＲＡは−Ｈまたは−Ｃ１−８−アリファトを表わし；ＲＢは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−８−アリファト−アリール又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−８−アリファト−ヘテロアリールを表し；ＲＣは−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＨまたは−ＯＣＨ３を表わし；ｎは０、１、２、３または４を表わし；その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ｐ３８アルファ及び関連するｐ３８介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に２−アザ−［４．３．０］二環式複素芳香環と呼ばれ、ｐ３８シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物


（式中、Ｙ、Ａ、Ｗ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｘ及びＡｒ^１は明細書で定義される通りの意味を有する）であって、ｐ３８阻害剤として治療に有用である、上記化合物。 （もっと読む）

【課題】本明細書中における式Ｉ〜ＸＸＶＩの少なくとも１つの化合物および少なくとも１つの界面活性剤を含有する医薬処方物を提供すること。
【解決手段】医薬上許容される担体および賦形剤を該処方に含めることもできる。本発明の処方物は単一単位用量で用いるのに適している。そのような処方物はＨＣＶプロテアーゼおよび／またはカプテシン活性を阻害するのに有用であり得、かつ式Ｉ〜ＸＸＶＩの化合物の吸収を容易とするという良好な溶解特徴を有する。 （もっと読む）