国際特許分類[A61P27/00]の内容
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新脈管形成を調節するα5β1インテグリンへのキメラ及びヒト化抗体
本発明は、特異的にα5β1インテグリンを認識する、キメラ及びヒト化抗体、及び組織中で新脈管形成を減少させ、又は阻害するための抗体の使用方法を提供する。また、抗体及び当該同一物を含む医薬組成物の医薬的に許容され得る投与を決定する方法も提供する。 (もっと読む)
LFA−1抑制剤、及びその用途
本発明は、式(I)のポリアミン、及びその医薬として許容し得る塩からなる群から選ばれる少なくとも1を含む、LFA−1抑制剤: NH2−(CH2)m1−(NH)p1−(CH2)m2−(NH)p2−(CH2)m3−(NH)p3−(CH2)m4−(NH)p4−(CH2)m5−NH2…(1)(式中、m1〜m5は少なくとも2つが0より大きく、それぞれ独立に0〜7の整数であって、m1+m2+m3+m4+m5の和は、2以上かつ18未満であり、かつp1,p2,p3及びp4は、少なくとも1つが1で、他はそれぞれ独立に0又は1である。);該抑制剤を含む医薬組成物、及び疾患の予防及び治療方法を提供する。 (もっと読む)
神経細胞死抑制剤
プロサイモシンα1又はこれと同等の機能を有するタンパク質若しくはペプチドを有効成分として含有する神経細胞死抑制剤を提供し、これによって神経細胞死を伴う疾患の治療手段を確立する。
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HIF−1a発現阻害のための強力なLNAオリゴヌクレオチド
本開示は、ここで、大文字がβ−D−オキシ−LNAヌクレオチドアナログ、小文字が2−デオキシヌクレオチド、下線がβ−D−オキシ−LNAヌクレオチドアナログまたは2−デオキシヌクレオチドのどちらか、下付き文字「s」が隣接するヌクレオチドとLNAヌクレオチドアナログまたは2−デオキシヌクレオチド間のホスホロチオエート結合を、下付き文字「x」が隣接するヌクレオチドとLNAヌクレオチドアナログまたは2−デオキシヌクレオチド間のホスホロチオエート結合またはホスホロジエステル結合のいずれかを指定し、配列が任意で2−デオキシヌクレオチドの5ユニットまで延長される、5’−(Tx)GxGxcsasasgscsastscscsTxGxT−3’と5’−(Gx)TxTxascstsgscscststscsTxTxA−3’からなる群から選択される配列からなるLNAオリゴヌクレオチドに関する。
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緑内障性の網膜障害および眼科疾患を処置するためのJUNN末端キナーゼのインヒビター
緑内障および他の眼科疾患(例えば、虚血性視神経障害、黄斑変性、色素性網膜症、網膜剥離、網膜の裂傷または円孔、および他の虚血性の網膜障害または神経障害)の処置のための組成物が開示される。組成物および方法は、特に、緑内障および他の眼科疾患の処置における、Jun N末端キナーゼ(JNK)のインヒビター(例えば、1,9−ピラゾロアントロン)の使用に関する。組成物は、経口用処方物、局所的な眼科外科手術用洗浄液または眼内用処方物であり得る。
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11−ベータ−水酸化ステロイド脱水素酵素−1阻害剤としてのトリアゾール誘導体
構造式(I)のトリアゾール誘導体は、11β−水酸化ステロイド脱水素酵素−1の選択的阻害剤である。これらの化合物は、インシュリン非依存性糖尿病(NIDDM)などの糖尿病、高血糖、肥満症、インスリン抵抗性、異脂肪血症、高脂血症、高血圧、代謝症候群、NIDDMに付随する他の症状の治療に有用である。
【化67】
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4−オキソ−3−(1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イルアセチルアミノ)−ペンタン酸のエステル誘導体およびアミド誘導体、ならびにカスパーゼインヒビターとしてのそれらの使用
本発明は、式Iの化合物を提供し、Xは、−OR1または−N(R5)2であり、Yは、ハロ、トリフルオロフェノキシまたはテトラフルオロフェノキシであり、R1は、以下:C1〜6直鎖または分枝鎖のアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、該アルキル、アルケニルまたはアルキニルは、必要に応じて置換されたアリール、CF3、Cl、F、OMe、OEt、OCF3、CNまたはNMe2で置換され得る;C1〜6シクロアルキルであり、該シクロアルキル中の1〜2個の炭素原子は、−O−または−NR5−で置換され得る;であり、R2は、C1〜6直鎖または分枝鎖アルキルであり;R3は、水素、ハロ、OCF3、CNまたはCF3であり;R4は、水素、ハロ、OCF3、CNまたはCF3であり;各R5は、独立に、H、C1〜6直鎖もしくは分枝鎖アルキル、アリール、−O−C1〜6直鎖もしくは分枝鎖アルキルまたは−O−アリールである:
【化A】
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好中球エラスターゼの阻害剤としての2−ピリドン誘導体
式(I)[式中、R1、R4、R5、G1、G2、X、L、Y1、Y2およびnは本明細書に定義されるようである]の新規の化合物、ならびにそれらの光学異性体、ラセミ体および互変異性体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩;加えてそれらの作製方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用が提供されている。化合物は好中球エラスターゼは好中球エラスターゼの阻害剤である。
【化1】
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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−2を阻害するための非環式ピラゾール化合物
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−2(MK−2)を阻害する化合物を記載する。そのような化合物の製造方法、並びにMK−2の阻害及びTNFαによって仲介される疾患若しくは障害の予防又は治療のためのそれらの使用方法も記載し、該方法は、対象に、本発明のMK−2阻害化合物を投与することを含む。本発明のMK−2阻害化合物を含有する薬剤組成物及びキットも開示する。 (もっと読む)
VEGF共調節ケモカイン−1発現のアンチセンス変調
VEGF共調節ケモカイン−1(VCC−1)の発現を変調させるためのアンチセンス化合物、組成物、及び方法を提供する。この組成物は、VCC−1をコードする核酸へ標的指向するアンチセンス化合物、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。VCC−1発現の変調及びVCC−1の発現に関連した疾患の治療にこれらの化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
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