本発明は、式（Ｉａ）の（Ｒ）−２−（９−クロロ−７−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸、その塩および結晶形の調製において有用な塩、プロセスおよびプロセス中間体に関する。化合物（Ｒ）−２−（９−クロロ−７−（４−イソプロポキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−イル）酢酸は、Ｓ１Ｐ１受容体関連障害、例えば、リンパ球によって媒介される疾患および障害、移植片拒絶、自己免疫疾患および障害、炎症性疾患および障害、癌ならびに血管完全性における根底にある欠陥によって特徴付けられる状態または例えば病的であり得るような脈管形成に関連する状態の処置において有用であるＳ１Ｐ１受容体修飾物質として同定されている。
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本発明は、活動性ループス腎炎を罹患する対象に、活動性ループス腎炎の治療に有効なラキニモド又はその医薬的に許容可能な塩の所定量を定期的に投与することを含む、活動性ループス腎炎を罹患する対象の治療方法を提供する。また、本発明は、活動性ループス腎炎に苦しむ対象の治療において使用されるラキニモド又はその医薬的に許容可能な塩を提供する。更に、本発明は、活動性ループス腎炎を罹患する対象の治療において使用されるラキニモド又はその医薬的に許容可能な塩を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、関節リウマチに罹患している対象の治療方法であって、前記対象に、ある量のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩と、ある量のメトトレキセートとを定期的に投与することを含み、前記量が、一緒に服用されるとき、前記対象の治療に有効である方法を提供する。本発明はまた、関節リウマチに罹患している対象の治療においてメトトレキセートと組み合わせて使用するためのラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩も提供する。本発明はまた、関節リウマチに罹患している対象の治療において使用するための、ある量のラキニモドまたは薬学的に許容されるその塩とある量のメトトレキセートとを含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたアザ二環式イミダゾール誘導体、これらを含有する医薬組成物、並びに、例えば、炎症性疼痛、炎症性痛覚過敏、炎症性過敏症状態、神経障害性疼痛、神経障害性寒冷アロディニア、炎症性身体痛覚過敏症、炎症性内臓痛覚過敏症、寒冷により増悪する心血管疾患及び寒冷により増悪する肺疾患が挙げられる、ＴＲＰＭ８により調節される障害及び状態の処置でのこれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、標的免疫調節抗体および融合タンパク質が癌細胞の免疫寛容に対抗するまたは免疫寛容を逆転させることができるという将来性ある発見に基づく。癌細胞は、腫瘍微小環境における特定の免疫抑制機構を介して化学療法剤または腫瘍標的抗体による排除から逃れることができ、このような癌細胞の能力は免疫寛容として認識されている。そのような免疫抑制機構には、免疫抑制サイトカイン（例えば、形質転換成長因子ベータ（TGF-β））および制御性T細胞ならびに／または免疫抑制性骨髄樹状細胞（DC））が含まれる。腫瘍誘導性の免疫寛容に対抗することにより、本発明は、任意に別の既存の癌処置と併用する、癌処置に有効な組成物および方法を提供する。本発明は、耐性または播種性癌細胞に対するT細胞媒介性の適応抗腫瘍免疫を活性化および梃入れすることにより腫瘍誘導性の免疫寛容に対抗し、化学療法の抗腫瘍効果を増強する戦略を提供する。

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本発明は、一般に、核輸送調節剤、例えば、ＣＲＭ１阻害剤の分野に関し、より特定的には、新規な置換された複素環アゾール化合物、これら化合物のおよびその医薬組成物の合成ならびに、例えば、癌および他の腫瘍性疾患、炎症性疾患、心筋症、肺線維症、肝線維症、糸球体腎炎、および他の腎障害を含む、異常な組織増殖の疾患および線維症の治療などの、ＣＲＭ１活性に関連する生理的状態の治療、改善および／または予防における使用、ならびに（急性および慢性の両方の）ウイルス感染の治療のための使用に関する。
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【課題】活性薬剤が投与直後と活性薬剤の投与後のいつかの時点で再び放出されるように設計されていることが望ましい治療を提供する。
【解決手段】(a)活性薬剤を賦形剤と共に含むコア; (b)コアを取り囲みかつワックスとLH-32を40:60から60:40w/wまでの比で含んでいる遅延放出層; および(c)活性薬剤の一部を1つ以上の賦形剤と共に含む上部コーティング層を含む、前記プレスコーティング錠を用いる。本発明は、睡眠前と被検者が眠っている間に放出され得る薬剤を投与するのに特に適している。本発明は、また、具体的な用法によってある種の状態を治療するだけでなく、薬剤の即時放出後に遅延放出される新規な製剤を提供する。 （もっと読む）

診断方法、治療関連方法、または予後判定方法に関して、病態もしくは疾患、または疾患の病期もしくは進行等の表現型を同定するために、バイオマーカーを評価することができる。生理学的状態のプロファイリングまたは表現型の決定において、体液由来の循環バイオマーカーを使用することができる。これらには、核酸、タンパク質、および、小胞等の循環構造物が含まれる。バイオマーカーを、疾患、病態、病期、および病態の段階に対する治療レジメンの候補を選択するためにセラノーシス（theranosis）目的に使用することができ、かつ治療効果を決定するために使用することもできる。バイオマーカーは、小胞およびマイクロRNAを含む循環バイオマーカーであってよい。 （もっと読む）