【課題】非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤が鎮痛薬の作用を増強する量で存在し、それにより同じ作用を得るのに必要な鎮痛薬の量を減少させるが、非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤は有害な副作用を示すような量で存在しない非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤と組み合わされた鎮痛薬を含む鎮痛組成物の提供。
【解決手段】鎮痛を増強する量の即時放出形の少なくとも１つの非毒性Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体拮抗剤と組み合わされた徐放形の少なくとも１つの鎮痛薬からなることを特徴とする鎮痛組成物。 （もっと読む）

本発明の対象は、医薬として、好ましくは腫瘍疾患の処置に、特に他の活性成分に対する薬物耐性の場合及び転移性癌腫の場合に使用される一般式Iのジソラゾール(disorazole)である。その可能な使用は腫瘍疾患に限定されていない。
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本発明は、スルホン化中間体を使用するNO供与化合物の製造のための新たな方法に関する。本発明は、その方法で製造される、NO供与化合物の大規模製造に適切な新たな中間体に関する。本発明はさらに、薬学的に活性なNO供与化合物の製造にこの新たな中間体を使用することに関する。本発明はさらに、実質的に結晶形態のNO供与NSAID、特に２-[２-(ニトロオキシ)エトキシ]エチル[２-[(２,６-ジクロロフェニル)アミノ]フェニル]アセテート、その製造、ならびに当該結晶形態を含む薬学的製剤および医薬の製造での当該結晶形態の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、特定のメタロプロテイナーゼ及びカルパインのタンパク質分解活性を阻害するための、キレート化剤１，２−ビス（２アミノフェノキシ）エタン−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−四酢酸（ＢＡＰＴＡ）の親油性ジエステルの使用に関する。本発明はさらに、キレート化剤ＢＡＰＴＡの前記親油性ジエステルを治療上有効量含む薬剤組成物を、それを必要としている哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物においてＭＭＰ及びカルパインに関連する疾患又は障害を予防、治療又は管理する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、製造方法か簡易であり、かつ長期持続性を有し、さらに皮膚への付着性および追従性に優れたフェンタニル経皮外用貼付剤の提供を目的とする。そして、上記目的は、本発明の支持体および該支持体の一方の面に粘着層を有する貼付剤であって、該粘着層は、有効成分であるフェンタニル、粘着基剤および粘着性付与樹脂を含み、該粘着基剤は、ポリイソブチレンおよびスチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体とからなり、該ポリイソブチレンの配合量は８〜１５質量％であり、該ポリイソブチレンとスチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体との濃度比は、２：３〜３：２である、前記貼付剤によって達成される。 （もっと読む）

優れたポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素阻害作用を有する４−置換−５−ヒドロキシイソキノリノン誘導体とその薬理上許容される付加塩を提供する。
一般式（１）


で表される４−置換アリール−５−ヒドロキシイソキノリノン誘導体とその薬理上許容される付加塩。
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ＨＩＶウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有する新規アミン化合物の提供。下記一般式（１）で表されるアミン化合物。


代表的には、Ａ_１、Ａ_２は置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環を表わし、Ｗは炭素数３〜１０の環状アルキレン基、置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環又は単環若しくは多環式の芳香族環、一部が飽和している多環式の芳香族環を表わし、ＸはＯ、ＣＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ_１１を表わし、Ｄは下記式（４）又は（６）で表わされる基である。


式（６）中、Ｑは単結合、又はＳ、Ｏ、ＮＲ_１２を表わし、Ｙは下記式（７）で表わされる基を表わす。


Ｚは置換していてもよい単環若しくは多環式の芳香族環を表す。式（６）中、Ｂは−ＮＲ_２５Ｒ_２６を表わす。各式中のＲ_１〜Ｒ_２６は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基を示す。
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本発明はＲｈｏキナーゼ阻害作用を有し、Ｒｈｏキナーゼにより媒介される疾患の治療に有用な化合物の提供をその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物である。


（Ｑはフェニル、ピリジル、ピロリル、チエニル、フリルを表し、これらの基は１または２個のハロゲン、アルキル、ニトロ、アミノにより置換されていてもよく、ｐは２または３である。）
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哺乳類の神経障害性疾患における軸索変性を治療または予防する方法が開示される。該方法は、該哺乳類に、有効量の病気のおよび／または損傷したニューロンにおけるサーチュイン活性を増加させることによって作用する剤を投与することを特徴とし得る。また、該方法は、該哺乳類に、有効量の病気のおよび／または損傷したニューロンにおけるNAD活性を増加することによって作用する剤を投与することを特徴とし得る。また、神経障害を治療するためのスクリーニング剤および神経障害を治療または予防するための組換えベクターの方法が開示される。
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本発明は、免疫賦活核酸を提供する。本発明のこの側面による特定の態様において、免疫賦活オリゴヌクレオチドおよび／またはイムノマーの配列は少なくとも部分的に自己相補的である。 （もっと読む）