国際特許分類[A61P29/00]の内容
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ピペラジン誘導体及び使用方法
選択された化合物は、炎症によって媒介される疾患などのとう痛及び疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造するプロセス及びかかるプロセスに有用な中間体にも関する。
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アミノアルコール誘導体
本発明は、式[I]
【化1】
[式中、
【化2】
Xは結合、−CH2−、−O−または−NH−、
R1およびR12は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキルなど、
R2は水素または任意に置換された低級アルキル、
R3は水素またはアミノ保護基、
R4、R5およびR6は、それぞれ水素または任意に置換された低級アルキル、
R7は−Z−R13
(式中、
Zは結合など、
R13はカルボキシ、低級アルコキシカルボニル、(低級アルキルスルホニル)カルバモイルまたは低級アルカノイルスルファモイル、
をそれぞれ意味する。)、
R8は−Y−R9
(式中、
Yは結合、−CH2−、−O−、−S−など、
R9は水素、低級アルキル、シクロ(低級)アルキルなど、
をそれぞれ意味する。)、
R11は水素、低級アルキル、低級アルコキシなど、
をそれぞれ意味する。]
で表される化合物またはその塩に関する。
本発明の化合物[I]および医薬として許容されるその塩は、頻尿または尿失禁の予防および/または治療に有用である。
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ADAMTS−5関連の疾患の処置方法
本発明は、ADAMTS−5関連の疾患、特に骨関節炎を処置するための方法であって、この疾患に罹患した対象にADAMTS−5活性を調整する能力のある薬剤を投与することを含んでなる方法に関する。この薬剤は、好ましくはビアリールスルホンアミド化合物である。本発明は、機能的なADAMTS−5を発現しないトランスジェニック動物がWT動物と比較して骨関節炎を誘導した後に骨関節炎の程度の低下を示すということに部分的に基づく。更には、このADAMTS−5トランスジェニック動物はWT動物に比較して関節組織中で低下したアグレカナーゼ活性を有する。これらの動物は、ADAMTS−S関連の疾患のための、これらの疾患の処置および/または予防において有用な薬物のスクリーニングのための良好なモデルである。単一の遺伝子の活性の欠如が骨関節炎の過程を無効にする能力がある他の動物モデルは存在しない。従って、これらの動物は、また、ADAMTS−5阻害剤、特にADAMTS−5のアグレカナーゼ活性を阻害する能力のある薬剤を対象に投与することにより、骨関節炎を予防および/または処置することができることも示す。
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タンパク質キナーゼモジュレーターとしてのピラゾール誘導体
本発明は、タンパク質キナーゼB阻害活性を有する式(I)の化合物を提供する[式中、Aは、1〜7個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、このリンカー基はR1とNR2R3の間に延びる最大鎖長5原子、およびEとNR2R3の間に延びる最大鎖長4原子を有し、かつ、リンカー基の炭素原子の1つは、場合によって酸素または窒素原子により置換されていてもよく;かつ、リンカー基Aの炭素原子は、場合によって、オキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される1以上の置換基を有してもよく、ただし、ヒドロキシ基は、存在する場合、NR2R3基の炭素原子aの位置にはなく、オキソ基は、存在する場合、NR2R3基の炭素原子aの位置にあり;Eは単環式または二環式炭素環式または複素環式基であり;R1はアリールまたはヘテロアリール基であり;R2、R3、R4およびR5は請求項で定義された通りである]。また、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を製造する方法およびそれらの抗癌剤としての使用も提供される。
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軟骨および骨の変性疾患の処置および女性不妊症の処置のための、単独またはTSG−6と組み合わせてPTX3を含有する医薬
骨または軟骨疾患の処置および女性不妊症の処置のための医薬の調製における、単独およびTSG−6と組み合わせた、ペントラキシンPTX3の使用が記載される。 (もっと読む)
プロスタグランジンE2アゴニストまたはアンタゴニストであるオルニチン誘導体
医薬として有用な、式(I)のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩:
式中、
Xは、−CO−または−(CH2)k−(ここで、kは1、2または3であり)であり;
Yは、Z−(CH2)n−、等であり;
{ここで、ZはR1−CO−NR4−、等であり、
(ここで、R1はアリール等であり;また、R4は水素原子、または低級アルキル
であり);および
nは、1、2、3、4、5または6であり};
R2は、アルール−(低級アルキル)、等であり;
R3は、−Q−R7、
[ここで、Qは−CO−または−SO2−であり、R7はヘテロシクリルであり]、等であり;および
R5およびR6は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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サイトカイン・インヒビターとして有用なシクロプロピルアミノカルボニル置換基を担持するアミド誘導体
本発明は式(I)(式中、Qaはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている;R1およびR2はそれぞれ水素である;またQbはフェニルまたはヘテロアリールであり、Qbはヒドロキシ、ハロゲノおよび(1−6C)アルキルから選択される1つまたは2つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩;その製造法;それらを含有する医薬組成物;およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
治療用物質およびそのための用途
本発明は、一般に、対象における免疫寛容の状態を増強またはそうでない場合は維持する治療用物質および方法に関する。本発明は、自己免疫性糖尿病などのこれらに限定されない自己免疫性疾患を防止または少なくとも発症を遅延させるための物質および方法をさらに提供する。さらに、本発明の物質および方法は、癌細胞または病原性生物およびウイルスに対するワクチン投与計画の有効性の向上、ならびにこのような実体に対する免疫応答の全般的強化において有用である。本発明は、病原性物質に誘発される自己免疫状態の防止をさらに可能とする。
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Tie2(TEK)活性を持つピリミジン
本発明は、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、L、n及びmが、記載中で定義される、式(I)の化合物、又はその塩に関する。本発明は、更に前記化合物の医薬組成物、前記化合物の医薬として、そしてヒトのような温血動物における抗血管新生効果の発現における使用にも関する。本発明は、更に前記化合物の調製のための方法にも関する。 (もっと読む)
長いペントラキシンPTX3の阻害剤を含む医薬
自己免疫疾患ならびに骨および軟骨の変性疾患の予防および処置のための医薬の調製のための長いペントラキシンPTX3の阻害剤の使用が記載される。 (もっと読む)
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