【課題】細胞のアポトーシスおよび炎症をもたらすカスパーゼを阻害する化合物およびそれらの薬学的組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は特定の置換基を示す。）。さらには、薬学的組成物、およびカスパーゼ媒介性疾患を処置するためにこのような組成物を使用する方法、ならびにこれらの化合物を調製するためのプロセスも提供する。医薬品化学の分野にあり、細胞のアポトーシスおよび炎症をもたらすカスパーゼを阻害する化合物およびそれらの薬学的組成物に関連する。
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【課題】その転写能が３桁を超える大きさで変化する転写活性化因子の提供。
【解決手段】当該トランス活性化因子は、ＤＮＡ結合タンパク質（例えば、Ｔｅｔリプレッサー）と、単純ヘルペスウイルスのタンパク質１６（ＶＰ１６）に由来する最小の転写活性化ドメインとの融合物である。この最小のＶＰ１６ドメイン内のアミノ酸位４４２における置換変異により、トランス活性化能が変化したトランス活性化因子。さらに、野生型および変異型の両方の最小のＶＰ１６ドメインを含むキメラ状の活性化ドメインにより、トランス活性化能が変化したさらなる変化体。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ、例えばＪＡＫファミリー、ＲＯＣＫ及びＰＫＡキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明のピロロピリミジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩及びその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼ、例えばＪＡＫファミリー、ＲＯＣＫ及びＰＫＡキナーゼの阻害剤として有効である。特定の実施形態においては、これらの化合物はＪＡＫ３プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。 （もっと読む）

本発明は通式（1）で示した四環双ピラン・クマリン化合物などと関係している。中に、各原子団は説明書で記述された通り定義し、この種の化合物には人間の免疫不全のウィルスI型（HIV-1，エイズウイルス）とヒト型結核菌を免疫でき、二重の生物活性を有する。

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本発明は、被検体におけるウイルスの遺伝子発現及び／又は複製を阻害するための修飾核酸塩基を有するオリゴヌクレオチドの使用に関する。修飾核酸塩基は、メルカプト修飾塩基又はヒドロキシ修飾核酸塩基であってよい。オリゴヌクレオチドは、オリゴヌクレオチドの抗ウイルス活性を増大させるヌクレアーゼ錯体をさらに含むことが企画される。 （もっと読む）

【課題】免疫調節用ポリマーの三次元分子構造決定、三次元コンピュータ分子モデリング、合理的薬剤設計に基づく新規な単離免疫調節ポリマーの提供、及び免疫調節ポリマーと共に免疫調節活性を有する療法剤を設計し、選択し、スクリーニングする方法の提供。
【解決手段】複数の反復単位を含んでなり、各反復単位が、各々他と独立に、第一サブユニットS1、第二サブユニットS2、第三サブユニットS3、および第四サブユニットS4を含む、構造-（S1-S2-S3-S4）-を有する四量体主鎖を含んでなり、各四量体主鎖が、第一サブユニットS1上に負に荷電した部分および第四サブユニットS4上に未結合アミノ部分を含む単離免疫調節ポリマー、及び一次構造を有する免疫調節ポリマー候補の三次元溶液コンホメーションを生成する等の方法によって、免疫調節ポリマー候補をコンピュータにより設計し、選択し、スクリーニングする方法。 （もっと読む）

本発明は、医療分野において、例えば、腫瘍、ウイルス疾病、潰瘍及び皮膚炎の治療において、使用されるべき過酸化油及びコレステロールを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アスパルチルプロテアーゼインヒビターであるスルホンアミドの１種のプロドラッグに関する。
【解決手段】１実施態様では、本発明は、好ましい水溶性、高い経口バイオアベイラビリティーおよび活性成分の容易なインビボ発生により特徴づけられるＨＩＶアスパルチルプロテアーゼインヒビターの新規な種類のプロドラッグに関する。本発明はまた、これらのプロドラッグを含有する薬学的組成物に関する。本発明のプロドラッグおよび薬学的組成物は、不快な負担（ｐｉｌｌ ｂｕｒｄｅｎ）を低下させ患者の服薬率（ｐａｔｉｅｎｔ ｃｏｍｐｌｉａｎｃｅ）を高めるのに、特に良く適合する。本発明はまた、これらのプロドラッグおよび薬学的組成物で哺乳動物を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、核酸のハイブリッド形成、ポリメラーゼ連鎖反応（ＰＣＲ）及びｓｉＲＮＡ媒介遺伝子サイレンシング（ＲＮＡｉ）に用いられる特異的に修飾されたＤＮＡ塩基を含有するオリゴヌクレオチド類似体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は式IIの結晶状重硫酸塩を提供する。
【解決手段】この化合物は、このアザペプチドHIVプロテアーゼ抑制剤化合物の遊離塩基形態と比較して、驚くべきことに高い溶解性／溶解率及び経口バイオアベラビリティーを示すことが見出された。 （もっと読む）