国際特許分類[A61P37/02]の内容
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インターロイキン−8と相同なポリペプチドとその治療用途
【課題】IL−8と構造的相同性を有する新規ポリペプチド、及びそれらポリペプチドをコードする核酸分子の提供。
【解決手段】IL−8と構造的相同性を有する新規ポリペプチド、PRO842、及びそれらポリペプチドをコードする核酸分子。また、それら核酸配列を含むベクター及び宿主細胞。異種ポリペプチドと融合しているポリペプチドを含むキメラポリペプチド分子。該ポリペプチドと結合する抗体、及び該ポリペプチドを生産する方法。さらには、炎症性弛緩の治療及び診断のための方法が含まれる。
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自己免疫疾患におけるIL−22、IL−17、およびIL−1ファミリーのサイトカインの使用
IL−1アイソフォームを用いて炎症性障害を検出する方法を提供する。抗IL−1抗体を用いて炎症性障害を処置する方法も提供する。抗IL−1抗体、および抗IL−22抗体、抗IL−17抗体、または抗TNFα抗体のうちの少なくとも1つを用いて炎症性障害を処置する方法も提供する。
【図1−1】
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は式(I)の化合物もしくはその塩、またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する;
式中、R1は置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;R2は置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニルおよび置換されていてもよいスルファモイルからなる群から選択され;R3は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され;X1は化学結合、CR7R8、C(=O)、C(=NH)、NR9、NHC(=O)、およびSO2からなる群から選択され;R7およびR8は、それぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリール;または、R7およびR8は、置換されていてもよいC4−6のシクロアルキル環を共に形成し;R9は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;Aは置換されていてもよい飽和したまたは部分的に飽和した一般式
で表される4−7員環を表し、または
から選択され;それぞれにおいて;X2はCHまたはNであり;X3はC(R5a)2、NH、N(R5b)、OまたはSであり;X4はそれぞれ独立してC(=O)、CH2、CH(R4a)、またはN(R4a)(R4b)から選択され;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5aおよびR5bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルカノイル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5bは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;n=1または2である。当該化合物は有益なカリウムイオンチャネル阻害剤である。
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ケラタン硫酸オリゴ糖画分の製造法
【課題】不純物が実質的に混在しないケラタン硫酸オリゴ糖の製造法の提供。
【解決手段】式(I)、(II)及び(III)で表され、かつ下記(A)〜(C)の性質を有するケラタン硫酸オリゴ糖画分の製造法。
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胃内滞留薬物放出システム及びその製造方法と使用
本発明は中空カプセル及び中空カプセルを包んでいる薬物含有層を含む胃内滞留薬物放出システムに関する。前記中空カプセルは単室構造であることが好ましい。中空カプセルの最大径方向での寸法は0.5〜3.5cmであることが好ましい。当該胃内滞留薬物放出システムは中空カプセルと薬物含有層との間に隔離層および/または防水層を含むことが好ましい。 (もっと読む)
二環式のS1Pリアーゼ阻害剤を含有する組合せ物
免疫性及び炎症性の疾患及び障害を治療する方法及び組成物を開示する。特定の方法及び組成物は、S1Pリアーゼ活性を阻害する薬剤並びに少なくとも1つのさらなる免疫抑制剤及び/又は抗炎症剤の投与を含む。 (もっと読む)
血管新生阻害剤としてのオキシインドリルキナゾリン誘導体
【課題】血管新生阻害剤としてのオキシインドリルキナゾリン誘導体の提供。
【解決手段】(式1)で示される化合物及びその塩と、それらの製造方法に関する。
(式1)化合物及びその塩はVEGF及びFGFの効果を阻害し、この性質は癌及び慢性関節リウマチを含めた、多くの疾患状態の治療において有効である。
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PIMキナーゼ阻害剤としてのトリアゾロピリジン化合物
式Iの化合物
(式中、A、B、R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6、およびR7は、明細書で与えられる意味を有する)は、炎症性疾患および自己免疫疾患等の免疫細胞関連疾患および障害の治療に有用な、受容体チロシン阻害剤である。本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される希釈剤もしくは担体を含む、医薬組成物もまた提供される。哺乳動物における炎症性障害または自己免疫障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、本発明の治療有効量の式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法もまた提供される。
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カルバモイル基、ウレイド基及び置換オキシ基を有する新規インドール誘導体
【課題】カルバモイル基、ウレイド基及び置換オキシ基を有する新規インドール誘導体又はその塩の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物又はその塩はIKKβ阻害活性を有し、IKKβが関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、R1は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、ヒドロキシ基又は置換基を有してもよい低級アルコキシ基等;R2は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基又は置換基を有してもよい複素環基等;R3はハロゲン原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有しても複素環基等;mは0、1、2等を示す。
【化1】
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A3アデノシン受容体アロステリックモジュレーター
本発明は、アデノシン、A3アデノシン受容体(A3AR)アゴニストまたはA3アデノシン受容体アンタゴニストにより治療可能な状態の治療に使用される、A3アデノシン受容体モジュレーター(A3RM)である2,4−二置換キノリン誘導体を提供する。一実施形態において、2,4−二置換キノリン誘導体は、アデノシンまたはA3ARアゴニストにより治療可能な状態の治療に使用され、治療は、タンパク質の活性増強により(前記2,4−二置換キノリン誘導体とA3ARとの結合により)達成される。活性増強に使用された場合に2,4−二置換キノリン誘導体により治療可能ないくつかの状態として、悪性腫瘍、免疫不全、高眼圧または高眼圧に関連した状態が挙げられる。本発明はまた、記載された1つまたは複数の2,4−二置換キノリン誘導体を使用した、アデノシン、A3ARアゴニストまたはA3ARアンタゴニストにより治療可能な状態を有する被検体を治療するための方法ならびに前記誘導体を含む医薬組成物ならびに当該誘導体およびその使用説明書を含むキットを含む。1つの特定の2,4−二置換キノリン誘導体は、N−{2−[(3,4−ジクロロフェニル)アミノ]キノリン−4−イル}シクロヘキサンカルボキサミドを含む。一実施形態において、本発明による2,4−二置換キノリン誘導体は、経口投与に適した形態に製剤化される。 (もっと読む)
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