【課題】新規なジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ ４）阻害化合物。
【解決手段】
式：
【化１】


［式中、
ｘは０又は１であり、ｙは０又は１であり（ｙが０のときｘは１であり、ｙが１のときｘは０である）；
ｎは０又は１であり；
Ｘは水素又はシアノ基であり；
式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、本明細書で記載のとおりである］
の構造式を有する化合物。 （もっと読む）

【課題】ＴＬＲ誘発シグナル伝達を増大させる化合物、即ち、ウイルス又は細菌によるインターフェロン産生阻害を妨げるか、又はＴＬＲアゴニストを使用して先天免疫系を調整する機能を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、ＴＬＲアゴニスト結合体（化合物）及び組成物、並びにこれらを使用する方法を提供する。本発明の化合物は、合成免疫調整剤の広域スペクトル、長期作用型及び無毒性の組み合わせであり、これらは、哺乳動物、好ましくはヒトの免疫系を活性化するのに有用であり、且つ標的細胞のエンドソーム内の受容体にファーマコフォア（ｐｈａｒｍａｃｏｐｈｏｒｅ）を向け、ファーマコフォアにより誘発されるシグナル伝達を強化するのを助ける。 （もっと読む）

【課題】免疫調節剤での治療からより利益を受けるだろう自己免疫疾患を有する患者の特定のサブグループを同定する。
【解決手段】本発明は、ニュートロカイン−アルファのアンタゴニストを含む、全身エリテマトーデス患者に投与されるコルチコステロイドの頻度または量を低下させることに使用するための組成物を提供する。前記アンタゴニストは、患者が、以下から選択される少なくとも１つの特徴を有するという決定が行われた後に投与される：（ａ）ＡＮＡ力価≧１：８０；（ｂ）３０ＩＵ／ｍＬ以上の抗ｄｓＤＮＡ抗体；（ｃ）ＳＥＬＥＮＡ ＳＬＥＤＡＩスコア≧６；（ｄ）患者の血漿または血清中の低下したレベルのＣ３補体因子；（ｅ）患者の血漿または血清中の低下したレベルのＣ４補体因子；（ｆ）７．５ミリグラム／日以上のプレドニゾンを受容している；および（ｇ）狼瘡関連症状の治療のために免疫抑制療法を受容しているか、以前に受容したことがある。 （もっと読む）

【課題】ボツリヌス毒素の経皮送達のための改良された製剤の提供。
【解決手段】ボツリヌス毒素と、ヘテロ又はホモポリマーを含む正に荷電した骨格と、ポロクサマーとを含む製剤であって、前記ボツリヌス毒素が、前記正に荷電した骨格と非共有結合性の複合体を形成している、ボツリヌス毒素の局所塗布及び経皮送達のための製剤。さらに粘度調節剤を含有していてもよい。本製剤は、患者の皮膚上に局所塗布するために設計されており、しわ、多汗症、及びその他の健康に関する問題を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】ＴＬＲ９を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶又は移植片対宿主病の予防及び治療用の薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を有効成分とするＴＬＲ９阻害剤。


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は、互いに同一又は異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−４アルキル基、Ｃ_１−４アルキルオキシ基、Ｃ_６−１０アリールオキシ基又はＣ_{１０−１４}アラルキルオキシ基を示し、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は、互いに同一又は異なっていてもよく、Ｃ_１−4アルキル基を示し、ｌ、ｍ、ｎは、互いに同一又は異なっていてもよく、０〜４の整数を示す。］ （もっと読む）

【課題】癌、異常細胞増殖関連疾患、及び不適切なｐ５３レベルに起因する疾患などの疾患を治療するためのＨＤＭ２タンパク質阻害剤の提供。
【解決手段】下記式に例示される化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、又はエステル含んでなる医薬組成物、及びそれらを用いて癌を治療する方法。
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【課題】TDF様受容体の機能的モジュレーターとして働く組織分化因子(TDF)類似体を同定、設計、製造、および組成物を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を有する組織分化因子関連ポリペプチド(TDFRP)化合物。TDF様受容体の機能的モジュレーターとして働く分子の設計、同定、および製造する際に有用である、構造に基づく方法および組成物。TDF関連障害を検出、予防、および治療する方法。 （もっと読む）

【課題】大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るためのワンポット合成法の提供。
【解決手段】乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

【課題】自己免疫が関与する疾患、免疫不全症または神経変性疾患の予防薬および／または治療薬、特にセプシスの予防薬および／または治療薬の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中、Ａ¹は、式（Ａ）または(Ｂ)を表し、Ａ¹が式（Ａ）のときＡ²は上記式 (Ｂ）等を表し、


Ｑ¹は、−ＮＲ¹Ｒ²等を表し、Ｒ¹およびＲ²は、各々水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ａｌｋ³は、単結合等を表し、Ｘは、単結合等を表し、Ｒ³は、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ｑ²は、−ＮＲ⁴Ｒ⁵等を表し、Ｒ⁴およびＲ⁵は、各々水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ａｌｋ⁴は、単結合等を表し、Ａｒは、アリレン等を表し、Ｙは、単結合、−Ｏ−等を表し、Ｚは、単結合、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−等を表し、Ａｌｋ¹およびＡｌｋ²は、各々メチレン等を表し、ｎ¹およびｎ²は、各々１〜３の整数を表し、Ｒ¹⁰は、水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表す］。 （もっと読む）

【課題】炎症性病変および関節炎の治療において使用されるプレドニゾロン、デキサメタゾン、メチルプレドニゾロン、ブデソニド、ヒドロコルチゾン、ベタメタゾン、トリアムシノロン、およびフルドロコルチゾンプレドニゾロンなどのグルココルチコイド(GC)の副作用を軽減するための方法および組成物の提供。
【解決手段】グルココルチコイドとともにカルシトニンの併用および組成物。さらに抗リウマチ薬、または抗体の併用および組成物。 （もっと読む）