【課題】組織の色素脱失を予防又は改善する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】
組織の色素脱失の予防又は改善効果を示す物質をより精度よくかつ迅速、正確にスクリーニングする技術を用いて、ＷＮＴシグナル経路を活性化する物質である、ＷＮＴ１、ＷＮＴ３Ａ、ＷＮＴ７Ａ、ＷＮＴ７Ｂ、ＷＮＴ１０Ｂ、ＮＯＲＲＩＮが、組織の色素脱失に対して顕著な予防又は改善効果を示すことを見出し、組織の色素脱失を予防又は改善する方法の確立に至った。 （もっと読む）

【課題】組織の色素沈着を予防又は改善する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】
Ｗｎｔシグナル経路を抑制する物質である、Ｗｎｔ１の発現阻害物質、Ｗｎｔ３ａの発現阻害物質、Ｗｎｔ７ａの発現阻害物質、Ｗｎｔ７ｂの発現阻害物質、Ｗｎｔ１０ｂの発現阻害物質、Ｎｏｒｒｉｎの発現阻害物質が、組織の色素沈着に対して顕著な予防又は改善効果を示すことを見出し、組織の色素沈着を予防又は改善する方法の確立に至った。 （もっと読む）

【課題】 メタボリック症候群に関連するインスリン抵抗性及び／又は脂肪組織の炎症に起因する疾患の治療又は予防のための医薬、及び該医薬のスクリーニング方法の提供を目的とする。
【解決手段】 本発明は、従来報告されていたオンコスタチンＭの生物学的活性とは、全く異なる新規な活性を見出したことに基づき、オンコスタチンＭ受容体アゴニストを有効成分とすることを特徴とする医薬、及び該受容体に対する結合及び／又は活性作用を指標とすることを特徴とするスクリーニング方法を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】２型メチオニンアミノペプチダーゼの可逆的また選択的阻害剤であり、肺および肝臓の線維症、血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、乾癬、癌などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｒ１は、炭素数１〜４のアルキル基など、Ｒ２は、ピリジルオキシ基、ピリジルアミノ基など、Ｒ３は、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル基、カルボキシル基などを表す。） （もっと読む）

【課題】エストロゲン受容体βを選択的に活性化する、エストロゲン受容体β活性化剤の提供。
【解決手段】ホウトウ、カチラン、キョウヨウヨウ、キンセンソウ、ロウバイ、ミゾコウジュ、ウケツ、シナフジ、テンオウゴン及びそれらの抽出物からなる群より選択される少なくとも１種を有効成分とするエストロゲン受容体β活性化剤。 （もっと読む）

【課題】構成的プロテアソーム活性よりも免疫プロテアソーム活性を優先的に阻害する阻害剤の提供。
【解決手段】酵素阻害剤としてＮ末端に求核性の基を有する酵素を阻害する。プロテアーゼのキモトリプシン様（CT-L）活性を阻害するのに有用ないくつかの実施態様では、２乃至８個の骨格単位が存在し、そしてCT-L阻害に有用ないくつかの好適な実施態様では２乃至６個の骨格単位が存在する。骨格単位から延びる側鎖には天然の脂肪族又は芳香族アミノ酸側鎖が含まれていてもよく、いくつかの実施態様では、極性又は荷電残基をペプチドエポキシド又はペプチドアジリジンに導入することができる。ある実施態様では、当該骨格単位はアミド単位[-NH-CHR-C(=O)-]（但し式中、Rは側鎖である）である。 （もっと読む）

【課題】ＬＣＴ（＝大クロストリジウム細胞毒）による中毒を回避又は軽減するための医薬品の提供。
【解決手段】作用物質として、ＬＣＴ（大クロストリジウム細胞毒）のプロテアーゼ活性の、少なくとも１種のエフェクター、即ち阻害剤又は活性化剤を含有する医薬品。作用物質が、クロストリジウムディフィシレ毒素Ａ（ＴｃｄＡ）及び／又はクロストリジウムディフィシレ毒素Ｂ（ＴｃｄＢ）及び／又はクロストリジウムソルデリィラテレス毒素（ＴｃｓＬ）及び／又はクロストリジウムノヴィα−毒素（Ｔｃｎα）のプロテアーゼ活性のエフェクター、即ち阻害剤又は活性化剤である。阻害剤が、１，２−エポキシ−３−（ｐ−ニトロフェノキシ）−プロパン（ＥＰＮＰ）である。活性化剤が、イノシトールリン酸、有利にはイノシトール六リン酸（ＩＰ６）である。 （もっと読む）

【課題】新規な製薬学的に有用な化合物、特にアンジオテンシンII(AngII)アゴニストである化合物、更に具体的にはAngIIタイプ2受容体(ここでは、AT2受容体)のアゴニスト、特に当該受容体に選択的に結合するアゴニストの提供。さらに、該化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらを生産する合成方法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


[式中、R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²、及びR³は特定の置換基を表す]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】患者に対して投与したときに改善された生体利用度を与えるＣＥＴＰ阻害化合物クラスの固体製剤の提供。
【解決手段】（ａ）式Ｉとして示す構造を有するＣＥＴＰ阻害化合物またはその医薬的に許容され得る塩、（ｂ）濃度増大ポリマー、及び（ｃ）場合により１つ以上の界面活性剤を含む。前記組成物はＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させる。
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