【課題】４−ヒドロキシベンゾモルファン置換体の医薬利用の提供。
【解決手段】３位のカルボキサミド又はチオカルボキサミドを含む４−ヒドロキシベンゾモルファンは、オピオイド受容体により仲介される反応を変化させることによる疾患又は病態の治療方法。
【効果】鎮痛薬、下痢止め薬、抗痙攣薬、鎮咳薬、抗コカイン、及び抗薬物治療として有用である。さらに、疾患又は病態が、痛み、痒み、下痢、過敏性腸症候群、胃腸の運動障害、肥満、呼吸障害、痙攣、咳、痛覚過敏及び薬物中毒症状等の改善に有用である。 （もっと読む）

【課題】少なくとも１種の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる、動物に経粘膜投与するための組成物の提供。
【解決手段】好ましい活性剤は、メロキシカム、カプロフェン、エンロフロキサシン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、ジゴキシン、レボチロキシン、シクロスポリン、オンダンセトロン、リシン、ゾルピデム、プロポフォール、ニテンピラム、イベルメクチン、ミルベマイシン、および薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和体およびエステル類からなる群から選択される。さらに治療的または予防的有効量の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる組成物を経粘膜投与することを含んでなる、動物における病態を治療または予防する方法。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲδの活性化剤の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）、


（Ｇ^ａはＯ、ＣＨ_２他を表し、Ａ^ａは置換基としてアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されたアルキル基等から選ばれるものを有していてもよいチアゾール、オキサゾール、又はチオフェンを表し、Ｂ^ａは炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、ここで、炭素数が２以上のアルキレン鎖の場合は、二重結合を有していても良く、Ｒ^１ａ及びＲ^２ａは水素原子、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されたアルキル基を表す。）で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】脂質小胞、特に核酸などの治療薬を被包化する脂質小胞を処方し製造するためのプロセスおよび装置を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、本発明のリポソームを製造するための装置およびプロセスを提供することにより解決された。第１のレザバに緩衝液、および第２のレザバに脂質溶液を供給することにより、混合室内で緩衝液とともに連続的に希釈される脂質溶液はリポソームを生成する。この脂質溶液は、より低濃度のアルカノールなどの有機溶剤を含むことが好ましい。本発明は、被包化プラスミドＤＮＡまたは小分子薬剤を含む脂質小胞を形成させるために使用することができる。一態様において、脂質小胞は低圧で速やかに調製され、またこのアプローチは完全にスケーラブルである。ある好ましい実施態様において、本プロセスはスタティックミキサーまたは専用の押出装置を含まない。 （もっと読む）

【課題】補体関連型眼障害の治療における治療剤および診断剤としての使用のための補体系の新規のインヒビターを提供する。
【解決手段】本発明は、補体関連型眼疾患（本明細書において眼障害ともいう）の治療、予防および／または安定化のための材料および方法を提供する。本発明の一部のある実施形態において、抗補体アプタマーは、補体成分またはそのバリアントの機能をモジュレートする。特に好ましい実施形態では、抗補体アプタマーは、補体成分またはそのバリアントの機能を、好ましくは生体内で、好ましくは脊椎動物において、好ましくは哺乳動物において、より好ましくはヒトの生体内において阻害するか、または低下させる。 （もっと読む）

【課題】Ａ_２Ａ−アデノシン受容体アゴニストの大規模製造に適した合成を提供すること
【解決手段】本発明は、Ａ_２Ａ−アデノシン受容体アゴニストの大規模調製のための方法に関する。また、その化合物の多形体に、および特定の多形体を単離する方法に関する。本発明は、（１−｛９−［（４Ｓ，２Ｒ，３Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）オキソラン−２−イル］−６−アミノプリン−２−イル｝ピラゾール−４−イル）−Ｎ−メチルカルボキサミドの合成方法を提供する。アデノシンは、天然に存在するヌクレオシドであり、アデノシン受容体のファミリーと相互作用することによって、その生物学的効果を発揮する。アデノシン受容体のファミリーは、Ａ_１、Ａ_２Ａ、Ａ_２ＢおよびＡ_３として知られており、これらのすべてが重要な生理学的過程を調節している。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼの阻害剤として有用なジヒドロジアゼピンを提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬理学的に許容できる組成物、この組成物を種々の疾患、状態、疾病の治療に使用する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。これらの化合物またはその薬学的に許容できる組成物は、自己免疫疾患、炎症性、増殖性または過増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫学的に媒介される疾患を含む、多様な疾患、障害または状態の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】嚢胞性線維症を治療し、それに伴う症状を軽減する。
【解決手段】嚢胞性線維症の治療し、及びそれに伴う症状を軽減する医薬組成物を製造するための、一般式［Ｌ−Ｚ−Ｙ］ｎ−Ｘの構造によって表される化合物の使用を提供し：式中、Ｌは脂質又はリン脂質であり、Ｚは無或いはエタノールアミン、セリン、イノシトール、コリン、又はグリセロールのいずれかであり、Ｙは無又は２ないし３０個の原子の長さの範囲のスペーサー基のいずれかであり、Ｘは、薬理学的に受容可能なモノマー、ダイマー、オリゴマー又はポリマーであり、ここにおいて、Ｘは、グリコサミノグリカンであり；そしてｎは、１ないし１０００の整数であり、ここにおいて、Ｌ、Ｚ、Ｙ及びＸ間のいずれかの結合は、アミド又はエステル結合である。 （もっと読む）

【課題】Gm1タンパク質を介したp27タンパク質の発現異常に起因すると思われる疾患、例えば、癌、アルツハイマー病などの神経変性疾患、精神疾患等の疾患症状を改善させるために有用な知識・技術の蓄積・開発が急務であり、これに関連する試験ツール等の開発が期待されている。
【解決手段】（ａ）被験物質と、Gm1タンパク質のアミノ酸配列をコードする塩基配列を有する外来遺伝子が宿主細胞内に導入されて得られる形質転換体とを接触させる第一工程と、
（ｂ）第一工程後に得られる形質転換体におけるp27タンパク質量又はそれと相関する指標値を測定する第二工程と、
（ｃ）第二工程で測定されたp27タンパク質量又はそれと相関する指標値を、対照と比較して、前記形質転換体におけるp27タンパク質量又はそれと相関する指標値を変動させる被験物質を選択する第三工程と
を含むことを特徴とするGm1タンパク質を介したp27タンパク質発現制御因子のスクリーニング方法等 （もっと読む）

【課題】NRG-2ポリペプチド、核酸分子、および抗体を使用する治療および診断の方法及び、新規NRG-2ポリペプチドおよび核酸分子を提供する。
【解決手段】NRG-2αをコードする全長cDNAが小脳から同定された。NRG-2コード配列の様々な領域に対する多数のプローブが、クローニング、マッピングおよび配列解析のためにげっ歯類およびヒト配列データに基づいて設計された。ライブラリーをスクリーニングするに先立ち、プローブの特異性が3'RACE(cDNA末端の迅速増幅)法を用いてヒト小脳RNAを解析することにより確認された。 （もっと読む）