式 (I)
【化１】


(I)
の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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【課題】薬物の経粘膜吸収を促進するのに適した薬物送達のための組成物および方法を提供する。
【解決手段】送達系は、脂肪酸エステルおよびそれらの親水性誘導体を含んでなり、脂肪酸エステルおよびそれらの親水性誘導体は水および他の極性溶媒と会合して、胃腸液、水、および他の親水性溶媒の存在下で物理的に安定化された逆ミセルを形成する。かかる安定した逆ミセルは、ポリマーまたは非ポリマー化合物と両親媒性物質との適当な混合物により形成される。これらの方法を用いて作られるミセルは比較的遅い相転移を経て、遅延された薬物放出プロファイルと持続的な吸収をもたらす。 （もっと読む）

アポトーシス促進性固体分散体は、本質的に非結晶形態で、Ｂｃｌ−２ファミリータンパク質阻害化合物、例えば、ＡＢＴ−２６３を、（ａ）薬学的に許容される水溶性ポリマー担体および（ｂ）薬学的に許容される界面活性剤を含む固体マトリックス中に分散させて含む。このような固体分散体を調製する方法は、該化合物、該ポリマー担体および該界面活性剤を適切な溶媒に溶解させる工程、ならびに溶媒を除去して、ポリマー担体および界面活性剤を含み、その中に本質的に非結晶形態で分散させた化合物を有する固体マトリックスを与える工程を含む。該固体分散体は、それを必要としている対象への、１種または複数の抗アポトーシスＢｃｌ−２ファミリータンパク質の過剰発現を特徴とする疾患、例えば、癌の治療のための経口投与に適切である。 （もっと読む）

【課題】ヒトパピローマウイルス（HPV）関連癌、特に子宮頸癌の治療および予防のための免疫原性および医薬組成物の提供。
【解決手段】ヒトパピローマウイルスE6および／またはE7が、1つ以上の突然変異による癌遺伝子タンパク質のトランスフォーメーション活性を廃棄したHPV E6およびE7の融合物を作成し、E6／E7融合物に安全性を付与する。さらに、これらの融合物は、E6およびE7の免疫原性効率を維持または増大させる。本発明の免疫原性組成物を送出または包含するために、あらゆる遺伝子またはタンパク質送出方法が使用されうる。 （もっと読む）

【課題】本願は、ナフタレンカルボキサミド誘導体、その合成方法、およびその使用に関する。
【解決手段】その構造は、化学式（１）として記載され、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＺの定義は、本明細書に記載された通りである。本願の化合物は、プロテインキナーゼおよびヒストンデアセチラーゼを同時に阻害する能力を有し、それゆえに炎症性疾患、自己免疫疾患、がん、神経系疾患および神経変性疾患、心血管疾患、代謝性疾患、アレルギー、喘息、心血管疾患および代謝性疾患、またはホルモン関連疾患を含む異常なプロテインキナーゼ活性および異常なヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患を処置するのに役立つ。 （もっと読む）

一般式Ｉ：


で示される化合物、ＣａＳＲ活性の異常に付随する生理的障害または疾患、例えば、副甲状腺機能亢進症の予防、処置または緩和のためのカルシウム受容体活性化化合物としてのその使用、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、および医薬の製造における該化合物の使用。
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本発明は新規な複素環化合物を提供する。一般式（１）


［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ、独立して、水素；ベンゼン環及び／又は低級アルキル基上に、低級アルキル基等からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル低級アルキル基;又はシクロＣ３−Ｃ８アルキル低級アルキル基等を示す；Ｒ_３は、低級アルキニル基等を示す；Ｒ_４は、例えばハロゲンを有してよい１，３，４−オキサジアゾリル基からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル基、又はピリジル基から選ばれた複素環基等を示す；前記複素環基は低級アルキル基等の少なくとも１つの置換基を有してよい］で表される複素環化合物又はその塩。
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（ｉ）Ｘ^１がＮであり、Ｘ^２がＳであり、（ｉｉ）Ｘ^１がＣＲ^７であり、Ｘ^２がＳであり、（ｉｉｉ）Ｘ^１がＮであり、Ｘ^２がＮＲ^２であり、又は（ｉｖ）Ｘ^１がＣＲ^７であり、Ｘ^２がＯである式Ｉ（Ｉａ及びＩｂ）の化合物であって、その立体異性体、互変異性体、代謝物、及び薬学的に許容可能な塩を含むものは、ＰＩ３Ｋのデルタアイソフォームを阻害するため、及び脂質キナーゼによって媒介された疾患、例えば、炎症、免疫、及び癌を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような疾患、又は関連した病理症状のインビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断、予防又は治療のために式（Ｉ）の化合物を使用する方法が開示される。
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本発明は、式Ｉで示される、新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節トリフルオロメチルフェニレンシクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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【課題】グルコキナーゼ活性を増大させることが有効である疾患を管理、治療、制御又はアジュバント治療するために有用でありグルコキナーゼ活性化物質を提供する。
【解決手段】グルコキナーゼ活性を有する下記一般式（Ｉ）で表されるアリールカルボニル誘導体。
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