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国際特許分類[A61P5/00]の内容

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本発明は、芳香族カルボン酸イオンの添加により、芳香族保存剤により引き起こされるタンパク質不安定性が阻害されるという発見に関する。したがって、本発明は、タンパク質、芳香族保存剤および芳香族カルボン酸イオンを含む組成物、好ましくは水性組成物に関する。タンパク質は、水性形態であったとしても、周囲温度以下で保存に対して安定かつ適したままである。好ましくは、水性組成物は、タンパク質、フェノール保存剤およびベンゾエートイオンを含み、組成物のpHは、安息香酸のpKaよりも少なくとも1単位高い。本発明はまた、芳香族カルボン酸イオンを製剤に添加する工程を含む、タンパク質分解を受けやすいタンパク質の水性製剤中の芳香族保存剤によるタンパク質分解を低減する方法であって、該製剤が、対応する芳香族カルボン酸のpKaよりも少なくとも1単位高いpHで維持される方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】低分子性のEPO産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(1):


[式中、A環は、フェニル基、ナフチル基又はキノリニル基を示し、R1、R2は、同一又は異なってもよく、水素原子、C1-6アルキル基又はアミノ基を示し、R3、R4は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C6-10アリール基、アミノ基又は水酸基を示す]で表される2−アリールベンゾオキサゾール化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするEPO産生促進剤。 (もっと読む)


式(I)の化合物:


は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物、または医薬的に許容できる塩類を含めて、デルタイソ型のPI3キナーゼの阻害、ならびに脂質キナーゼにより媒介される障害、たとえば炎症、免疫障害および癌の処置に有用である。哺乳動物細胞または関連する病的状態におけるそのような障害のインビトロ、インサイチュおよびインビボでの診断、予防または治療のために式(I)の化合物を使用する方法を開示する。 (もっと読む)


本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患、ならびに癌および骨髄増殖性疾患を含む、JAK関連疾患の処置に有用なJanusキナーゼ(JAK)阻害薬である、シクロブタンおよびメチルシクロブタン誘導体、ならびにそれらの塩、組成物、および使用方法に関する。 (もっと読む)


【課題】 既存のA型ボツリヌス毒素製剤よりも極めて安全に大量投与可能なボツリヌス毒素製剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、既存のA型ボツリヌス毒素製剤よりも極めて治療域が広く、より多くの有効量を安全に投与可能なC1、D、EまたはF型ボツリヌス毒素製剤に関するものである。例えば、C1型ボツリヌス毒素であれば合計約1,925 U/kg体重まで安全に投与でき、その効力はA型ボツリヌス毒素製剤換算で約250 U/kg体重に相当する用量である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(II)、(IIa)もしくは(III)の化合物、およびまたはその塩と、式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(II)、(IIa)もしくは(III)の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物と、アンドロゲン受容体を調節する方法と、アンドロゲン受容体モジュレーターにより有利に処置される疾患(たとえば、サルコペニア、前立腺癌、避妊、II型糖尿病関連障害または疾患、貧血、鬱病および腎臓病)を処置する方法と、式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(II)、(IIa)もしくは(III)の化合物およびその調製に有用な中間体を製造する方法とを提供する。 (もっと読む)


本明細書は、カンナビノイド−2作動薬、そのようなカンナビノイド−2作動薬を含む組成物、およびそのようなカンナビノイド−2作動薬(式IおよびIII)を含む組成物を投与することによって、疾患に罹患する個人を治療する方法を開示する。
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式(I)、及び式(II)に記載した構造を有する化合物:(式中、置換基Y、Z、A、B、R1、R2、R3、R4、及びR5は、本明細書で定義したとおりである)が本明細書に提供される。ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって改善されるPTEN欠損に関連した疾患、障害、及び病態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が、本明細書に記述される。 (もっと読む)


本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 (もっと読む)


下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化1】


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