本発明は、Ｃ−１９ステロイド化合物、特にアンドロステン−１７−（ＯＲ_４）−３−オン構造（式中、Ｒ_４は水素原子、又は非置換の若しくは置換のアルキル基、アリール基、アシル基又は生物学的代謝若しくは化学的脱保護反応により水酸基に導く如何なる置換基を表す。）を持つＣ−１９ステロイドの予防及び／又は治療上の使用に関する。本発明は、より詳細には、ジヒドロテストステロンの結合を遮断するためにアンドロゲン受容体への高い結合親和性の特性を示すと同時に同化作用効果を提供するＣ−１９ステロイドに関するものであり、特定用途に有効である。治療上の応用は、特にコラーゲン及び関係する治療上の局面に影響を与える又は制御することをベースとした概念；及び直接のアロマターゼ阻害効果を主に回避しながら、天然のアンドロゲン、ジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）との結合に抗してアンドロゲン受容体（ＡＲ）を遮蔽することをベースとする上記Ｃ−１９ステロイド化合物のある開示した効果を利用する概念；を含む。また、本発明は、この化合物とジメチルイソソルビドの組合せから成る医薬用組成物を開示する。
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本発明は、黄体形成ホルモン、卵胞刺激ホルモン、エストラジオールおよびテストステロンから選択される１種または複数のホルモンのレベルを抑制するためにヒトの治療に使用される、式（Ｉ）を有するグリシントランスポーター１阻害剤


（式中、Ｘは、Ｈ、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される１−３個の置換基であり、Ｙは、Ｈ、メチルおよびハロゲンから選択される１−３個の置換基である。）または薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はさらに、避妊レジメンの一部としてまたは性行動亢進の治療としての、そのようなグリシントランスポーター１阻害剤に関する。

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薬理作用物質および浸透促進剤を含む組成物を含む経皮送達システムであって、該浸透促進剤が平均分子量３００以下のポリエチレングリコール（ＰＥＧ）を含む経皮送達システム。
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生理活性剤および浸透促進剤を含む組成物を含む経皮送達システムであって、該浸透促進剤が（ｉ）好ましくはサリチル酸のＣ_６−Ｃ_３０脂肪族エステルから選択されるサリチル酸のエステル、および（ｉｉ）平均分子量３００以下のポリエチレングリコール（ＰＥＧ）の組み合わせを含む経皮送達システム。
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【課題】細胞機能調節物質のスクリーニング方法及びアクチン細胞骨格の形成調節剤の提供。
【解決手段】以下の(a)又は(b)のタンパク質。(a) 特定の配列に示されるアミノ酸配列を含むタンパク質、(b) 特定の配列に示されるアミノ酸配列において１若しくは数個のアミノ酸が欠失、置換若しくは付加されたアミノ酸配列を含み、かつ、Rock2タンパク質との結合活性を有するタンパク質。また、ニューロトニンまたはそのＣ末端側部分断片とRock2タンパク質との結合を調節する物質のスクリーニング方法、およびアクチン細胞骨格の形成調節剤。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＶ１拮抗剤である、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎは、本明細書で定義されている。）に関する。このような化合物を含む組成物ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療するための方法も開示される。
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プロゲステロンの生物学的利用能をより大きく促進できる、急速崩壊錠の形態である、プロゲステロンの舌下投与のための医薬組成物を記載し；前記医薬組成物を製造する方法もまた記載する。
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本出願は、本出願に定義する式Ｉの化合物（又はその薬学的に許容される塩）、その医薬組成物及びそのＣＲＴＨ２受容体拮抗薬としての使用、並びその調製方法、その中間体に関する。 （もっと読む）

全オイル画分中での、ω−３多価不飽和脂肪酸である５０重量パーセント超のエイコサペンタエン酸［「ＥＰＡ」］を生成可能な油性酵母ヤロウィア・リポリティカ（Ｙａｒｒｏｗｉａ ｌｉｐｏｌｙｔｉｃａ）の改変株について記載される。これらの株は、異種Δ９エロンガーゼ、Δ８デサチュラーゼ、Δ５デサチュラーゼ、Δ１７デサチュラーゼ、Δ１２デサチュラーゼおよびＣ_{１６／１８}エロンガーゼを過剰発現し、また場合によりジアシルグリセロールコリンホスホトランスフェラーゼを過剰発現する。好ましい遺伝子ノックアウトについても記載される。生成宿主細胞、前記宿主細胞内でＥＰＡを生成するための方法、および最適化されたヤロウィア・リポリティカ（Ｙａｒｒｏｗｉａ ｌｉｐｏｌｙｔｉｃａ）株に由来するＥＰＡを含有する製品について権利請求される。 （もっと読む）

本発明は（−）４−（４−フルオロフェニル）−７−［（｛５−［１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）プロピル］−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−クロメン−２−オンの新規な塩及びその結晶型を提供する。該化合物は５−ＬＯ阻害剤であり、喘息、アレルギー性鼻炎、ＣＯＰＤ、及びアテローム性動脈硬化症のような症状の治療に有用である。 （もっと読む）