本発明は、精神障害および神経内分泌系障害、神経系疾患およびメタボリックシンドロームの治療における副腎皮質刺激ホルモン放出因子１（ＣＲＦ１）受容体アンタゴニストとしての式Ｉの化合物、その医薬組成物、ならびにかかる化合物の使用に関する。

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本発明は、pH-依存性の溶解度を有する活性物質の投与、特に経口投与用の医薬制御放出システムであって、a)1種以上の医薬的に許容しうるpH調節剤を含むか又は前記pH調節剤から成るコア材料；b)任意に含んでよい隔離層；c)1種以上の医薬的に許容しうる不水溶性ポリマーを含むか又は前記ポリマーから成る第1の層；d)pH-依存性の溶解度を有する少なくとも1種の活性物質を含むか又は前記活性物質から成る第2の層；e)アニオン性若しくは非イオン性基を有する1種以上の医薬的に許容しうるポリマーを含むか又は前記ポリマーから成る第3の層；及びf)任意に含んでよい、好ましくは外側コーティング層の形態の第4の層を含んでなる医薬制御放出システムに関する。本発明は、pH-依存性の溶解度を有する活性物質のpH-非依存性in vitro及びin vivo放出プロフィールを提供する。 （もっと読む）

【課題】副作用が少なく長期間に亘り安定に体液中のプロラクチン濃度を調整する組成物の提供。
【解決手段】スイートオレンジオイルからなるプロラクチン調整用組成物で、香料として嗅がせることによるか、化粧料として使用する。またスイートオレンジオイルを含む雑貨類、又は衣類として用いても良い。 （もっと読む）

増加したグリコシル化と、より長い半減期を有するFSH突然変異体を説明する。ヒト患者における卵胞形成を誘発するためのFSH突然変異体の使用もまた説明する。
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金属−酸性アミノ酸キレートを有効成分として含む、金属の吸収を促進するための組成物を提供する。本発明の組成物は、個々の金属に薬効を発揮させることができるように、標的臓器への薬剤の送達および吸収を改善する、優れた効果を示す金属−酸性アミノ酸キレートを利用することによって、金属の欠乏または不足によって引き起こされる様々な疾患の予防および治療に治療効果を示す。特に、前立腺内の有効成分としての亜鉛含有量を増大させる亜鉛−アスパラギン酸キレートを含む医薬品組成物は、前立腺および精巣疾患の予防および治療に非常に有効である。 （もっと読む）

【課題】医薬、特にＣ１７−２０リアーゼ阻害剤として有用なピリジン誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピリジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩、及びその医薬としての用途に関する。 （もっと読む）

ＣＯＸ−２依存性障害の処置に有用である、式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、その薬学的に許容される塩；およびその薬学的に許容されるエステル。
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本発明は強い抗プロゲストーゲンおよび抗グルココルチコイド剤である式（Ｉ）の１７α−アセトキシ−１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−アミノ）−フェニル］−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン［ＣＤＢ−２９１４］の溶媒和のない合成のための新規な工業的プロセスに関する。本発明はまたそのプロセスで中間体として利用される式（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）の化合物に関する。
以下は本発明によるプロセスである：
ｉ）式（Ｘ）の３−（エチレン−ジオキシ）−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンを既知の方法により無水テトラヒドロフラン中でインサイツに生じるカリウムアセチリドと反応させ、
ｉｉ）得られた式（ＩＸ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−エチニル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエンをジクロロメタン中、トリエチルアミンおよび酢酸の存在下でフェニルスルフェニルクロリドと反応させ、
ｉｉｉ）得られた式（ＶＩＩＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−２１−（フェニル−スルフィニル）−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１），１７（２０），２０−テトラエンの異性体混合物をまずメタノール中ナトリウムメトキシドと、ついでトリメチルホスファイトと反応させ、
ｉｖ）得られた式（ＶＩＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−２０−メトキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１），２０−トリエンをメタノール中で塩化水素と反応させ、ついで
ｖ）得られた式（ＶＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１）−ジエン−２０−オンをジクロロメタン中、トリメチルオルトギ酸およびｐ−トルエンスルホン酸の存在下で既知の方法によりエチレングリコールと反応させ、
ｖｉ）得られた式（Ｖ）の３，３，２０，２０−ビス（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１）−ジエンをピリジンとジクロロメタンの混合物中、ヘキサクロロアセトンの存在下で既知の方法により過酸化水素と反応させ、
ｖｉｉ）得られた５α，１０α−と５β，１０β−エポキシドのおよそ１：１の混合物を含む式（ＩＶ）の３，３，２０，２０−ビス（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−５，１０−エポキシ−１９−ノルプレグナ−９（１１）−エンを溶液から単離し、テトラヒドロフラン中、塩化第一銅触媒の存在下で４−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アニリンから得られたグリニア試薬と既知の方法により異性体を分離することなく反応させ、
ｖｉｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の３，３，２０，２０−ビス−（エチレン−ジオキシ）−５α，１７α−ジヒドロキシ−１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１９−ノルプレグナ−９（１１）−エンを水中で既知の方法により硫酸水素カリウムと反応させ、
ｉｘ）得られた式（ＩＩ）の１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンを既知の方法により過塩素酸の存在下、無水酢酸でアセチル化し、最後に
ｘ）得られた溶媒和を含む式（Ｉ）の化合物からエタノールと水１：１混合物中７０℃で溶媒和のない式（Ｉ）の化合物を遊離する。

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優先的ムスカリンアセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗剤を、所望により選択的ムスカリンアセチルコリンＭ_１拮抗剤以外の少なくとも１つの抗うつ剤とともに投与することにより、精神疾患および状態を治療する方法が提供される。本発明は、少なくとも１つの選択的ムスカリンアセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗剤を選択的ムスカリンアセチルコリンＭ_１拮抗剤以外の少なくとも１つの抗うつ剤と組み合わせて投与するための医薬組成物およびキットも提供する。
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【課題】性ホルモン依存疾患の予防・治療などの提供。
【解決手段】視床下部弓状核または（および）前腹側脳室周囲核に作用を及ぼす化合物、例えば視床下部弓状核においてエストロゲンアゴニスト作用を有し、前腹側脳室周囲核においてエストロゲンアンタゴニスト作用を有する化合物は、女性ホルモン依存性癌、子宮内膜症などの性ホルモンに依存した疾患の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）