【課題】哺乳類の個体の生殖系の細胞のうち少なくともいくつかの細胞の１またはそれ以上の特徴を改変する。
【解決手段】開示されるのは、哺乳類の個体の生殖系の細胞のうち少なくともいくつかの細胞の１またはそれ以上の特徴を、該細胞に核酸を導入することによって改変する方法および、該方法において使用するための核酸を含む組成物である。 （もっと読む）

治療方法が、高密度乳房組織を有する患者に対して４−ヒドロキシタモキシフェンを経皮投与する段階を有する。４−ヒドロキシタモキシフェンは、水性アルコールゲルまたはアルコール溶液で製剤することができる。
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【化１】


本発明は、式（ＩＩ）で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有するテトラヒドロキノリン誘導体（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、Ｈ又はＭｅであり、Ｒ^３は、Ｈ、ヒドロキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ、（ジ）（１−４Ｃ）アルキルアミノ（２−４Ｃ）アルコキシ又は（２−６）ヘテロシクロアルキル（２−４Ｃ）アルコキシであり、Ｒ^４は、Ｈ、ＯＨ、（１−４Ｃ）アルコキシ又はＲ^７であり、Ｒ^５は、Ｈ、ＯＨ、（１−４Ｃ）アルコキシ又はＲ^７であり（但し、Ｒ^４がＨであれば、Ｒ^５はＨ、ＯＨ又は（１−４Ｃ）アルコキシではなく、Ｒ^５がＨであれば、Ｒ^４はＨ、ＯＨ又は（１−４Ｃ）アルコキシではない。）、Ｒ^６は、（２−５Ｃ）ヘテロアリール、（６Ｃ）アリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル又は（１−６Ｃ）アルキルであり、Ｒ^７は、アミノ、（ジ）（１−４Ｃ）アルキルアミノ、（６Ｃ）アリールカルボニルアミノ、（６Ｃ）アリールカルボニルオキシ、（２−５Ｃ）ヘテロアリールカルボニルアミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリールカルボニルオキシ、Ｒ^８−（２−４Ｃ）アルキルアミノ、Ｒ^８−（２−４Ｃ）アルコキシ、Ｒ^９−メチルアミノ又はＲ^９−メトキシであり、Ｒ^８は、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルコキシ、（ジ）（１−４Ｃ）アルキルアミノ、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、（ジ）（１−４Ｃ）アルキルアミノカルボニルアミノ、（１−４Ｃ）アルコキシカルボニルアミノであり、Ｒ^９は、アミノカルボニル、（ジ）（１−４Ｃ）アルキルアミノカルボニル、（２−５Ｃ）ヘテロアリール又は（６Ｃ）アリールである。）又は薬学的に許容されるその塩に関する。本発明は、前記誘導体を含む薬学的組成物及び受胎能力を調節するためのこれらの誘導体の使用にも関する。
【化１２】

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【課題】
できるだけ正確かつ簡便に雄性ホルモン系活性を検定する方法等を提供すること。
【解決手段】
化学物質が有する雄性ホルモン系活性を検出するためのマーカーとしての、マンノース６−リン酸／インスリン様成長因子II受容体遺伝子又はそのオーソログから選ばれる１以上の遺伝子の使用、並びに、化学物質が有する雄性ホルモン系活性の検定方法であって、
（１）化学物質に予め接触させられた哺乳動物由来の検体における、マンノース６−リン酸／インスリン様成長因子II受容体遺伝子又はそのオーソログから選ばれる１以上の遺伝子の発現レベルを測定する第一工程、及び
（２）第一工程で得られた前記検体における遺伝子の発現レベルの測定値を当該遺伝子の発現レベルの対照値と比較し、その差異に基づいて前記検体における化学物質が有する雄性ホルモン系活性の有無或いはその発生程度を評価する第二工程
を有することを特徴とする方法等。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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本発明は、化合物およびそれらの誘導体、それらの合成、並びにエストロゲン受容体修飾因子としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、そのようなものとして、骨喪失、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、パジェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮類繊維疾患、のぼせ、ＬＤＬコレステロールのレベルの増加、心血管疾患、認知機能性の障害、脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、並びに、特に乳房、子宮および前立腺の、癌を含むエストロゲン機能性に関連する様々な状態の治療または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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トリの尾腺の分泌物に由来する、脂肪酸又はその誘導体の混合物を含む組成物が開示される。この組成物は、鳥類宥和フェロモンと名付けられ、トリにおけるストレス、不安及び攻撃性を緩和するのに用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である新規な式（I）のチエノピロール化合物群（式中のR¹、R²、R⁴、R⁵、R⁶、R^6a、R⁷、R⁸、AおよびBは前記に定めたものである）に関する。本発明はまた、本発明化合物の医薬配合物、本発明化合物を使用する療法、および本発明化合物の製造方法に関する。
【化１】

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